VA106483 Annosvaste naisilla

Nokturia, joka määritellään heräämiseksi tyhjentämään vähintään kerran yössä unijaksojen välillä, on yleinen vaiva, ja se osoittaa iästä riippuvaa lisääntymistä sekä esiintyvyyden että vaikeusasteen suhteen (yösten tyhjien määrä). Yleisimmät syyt ovat detrusorin liikatoiminta, heikentynyt virtsarakon yöaikainen toimintakyky ja yöllinen polyuria.

VA106483 on selektiivinen vasopressiini V2-reseptoriagonisti, jota kehitetään nokturiaan. VA106483 on ei-peptidilääke, jolla on paljon parempi oraalinen saatavuus desmopressiiniin verrattuna ja vähäinen riippuvuus glomerulussuodatuksesta sen eliminaatiossa.

VA106483:a on annettu 184 koehenkilölle (mukaan lukien terveet aikuiset [miehet ja naiset], lapset [miehet ja naiset], joilla on nokturia, ja 48 vanhempaa miestä [65-vuotiaat ja sitä vanhemmat]). Sitä on annettu kerta-annoksina sekä suonensisäisesti, noin 250 mg:n annoksiin asti että suun kautta enintään 50 mg:n annoksiin. Sitä tutkitaan myös noin 123 miespotilaalla (kaksi kolmasosaa sai aktiivisesti lääkitystä, yksi kolmasosa lumelääkettä), joilla on nokturia. nykyisessä tutkimuksessa annostelulla enintään 8 viikkoa.

Tämä potilaiden sisäinen annoksen korotustutkimus on aiemmin suoritettu 10 iäkkäällä miespuolisella koehenkilöllä sen määrittämiseksi, osoittivatko koehenkilöt annoksesta riippuvaa farmakokineettistä ja farmakodynaamista (virtsan osmolaliteetti ja diureesi) vastetta ja voidaanko VA106483-annosta titrata yksittäisen potilaan sisällä, jotta saavutettaisiin optimaalinen kliininen vaste kliinisessä käytännössä. Ottaen huomioon, että tähän mennessä vain 8 naista on altistunut VA106483:lle, tämän tutkimuksen tarkoituksena on vahvistaa, että VA106483:n kuvattu farmakokinetiikan ja farmakodynamiikan kesto miehillä on samanlainen naisilla.