Relativní biologická dostupnost různých formulací BI 671800 u zdravých mužských a ženských dobrovolníků

Kritéria pro zařazení:

• Zdraví muži a ženy podle následujících kritérií: Na základě kompletní anamnézy, včetně fyzikálního vyšetření, vitálních funkcí (BP, PR), 12svodového EKG, klinických laboratorních testů
• Věk 21 až 50 let (včetně)
• BMI 18,5 až 29,9 kg/m2 (včetně)
• Podepsaný a datovaný písemný informovaný souhlas před přijetím do studie v souladu s GCP a místní legislativou

Kritéria vyloučení:

• Jakýkoli nález lékařského vyšetření (včetně TK, PR a EKG), který se odchyluje od normálu a má klinický význam
• Jakýkoli důkaz klinicky relevantního doprovodného onemocnění
• Gastrointestinální, jaterní, ledvinové, respirační, kardiovaskulární, metabolické, imunologické nebo hormonální poruchy
• Chirurgie trávicího traktu (kromě apendektomie)
• Onemocnění centrálního nervového systému (jako je epilepsie) nebo psychiatrické poruchy nebo neurologické poruchy
• Anamnéza relevantní ortostatické hypotenze, mdloby nebo výpadky vědomí
• Chronické nebo relevantní akutní infekce
• Anamnéza relevantní alergie nebo přecitlivělosti (včetně alergie na léčivo nebo jeho pomocné látky)
• Příjem léků během jednoho měsíce nebo méně než 10 poločasů příslušného léku před prvním podáním studovaného léku
• Účast v jiné studii s hodnoceným lékem během 2 měsíců před podáním nebo během studie
• Kuřák (více než 10 cigaret nebo 3 doutníky nebo 3 dýmky denně)
• Zneužívání alkoholu (průměrná konzumace více než 20 g/den u žen a 30 g/den u mužů)
• Zneužívání drog
• Darování krve (více než 100 ml během čtyř týdnů před 1. dnem návštěvy 2)
• Jakákoli laboratorní hodnota mimo referenční rozmezí, která má klinický význam, zejména opakovaná alaninaminotransferáza (ALT), aspartátaminotransferáza (AST), gama-glutamyltransferáza (GGT), alkalická fosfatáza (ALP) nebo celkový bilirubin nad horní hranicí normy (ULN) při screeningu a nevyřeší se před podáním dávky.
• Neschopnost dodržovat dietní režim v místě pokusu
• Neochota vyhýbat se nadměrnému slunečnímu záření
• Užívání léků, které mohou přiměřeně ovlivnit výsledky studie nebo které prodlužují QT/QTc interval během 10 dnů před podáním nebo během studie, a substrátů CYP2C8, jako je amiodaron, amodiachin, paklitaxel, rosiglitazon, pioglitazon a repaglinid nebo CYP2C9, např. jako warfarin, tolbutamid, fenytoin, losartan, acenokumarol během 1 měsíce nebo šesti poločasů (podle toho, co je větší).
• Výrazné základní prodloužení QTc intervalu (např. opakované prokázání QTc intervalu > 450 ms)
• Anamnéza dalších rizikových faktorů pro torsade de pointes (např. srdeční selhání, hypokalémie, rodinná anamnéza syndromu dlouhého QT intervalu)

Pouze pro ženy ve fertilním věku:

• Pozitivní těhotenský test, těhotenství nebo plánování otěhotnění během studie nebo do 2 měsíců po ukončení studie
• Žádná adekvátní antikoncepce během studie včetně tří měsíců před první dávkou až do 2 měsíců po dokončení studie, např. ne žádné z následujících: implantáty, injekční přípravky, kombinovaná hormonální antikoncepce, nitroděložní tělísko nebo chirurgická sterilizace (včetně hysterektomie). Kromě toho také bariérová metoda (např. kondom), pokud žena není chirurgicky sterilizována.
• Laktace