Biodisponibilità relativa di diverse formulazioni di BI 671800 in volontari sani di sesso maschile e femminile

Criterio di inclusione:

• Maschi e femmine sani secondo i seguenti criteri: Sulla base di un'anamnesi completa, compreso esame fisico, segni vitali (BP, PR), ECG a 12 derivazioni, test clinici di laboratorio
• Età da 21 a 50 anni (incl.)
• BMI da 18,5 a 29,9 kg/m2 (incl.)
• Consenso informato scritto firmato e datato prima dell'ammissione allo studio in conformità con GCP e la legislazione locale

Criteri di esclusione:

• Qualsiasi risultato dell'esame medico (inclusi PA, PR ed ECG) che si discosti dalla norma e abbia rilevanza clinica
• Qualsiasi evidenza di una malattia concomitante clinicamente rilevante
• Disturbi gastrointestinali, epatici, renali, respiratori, cardiovascolari, metabolici, immunologici o ormonali
• Chirurgia del tratto gastrointestinale (eccetto appendicectomia)
• Malattie del sistema nervoso centrale (come l'epilessia) o disturbi psichiatrici o disturbi neurologici
• Storia di ipotensione ortostatica rilevante, svenimenti o blackout
• Infezioni acute croniche o rilevanti
• Anamnesi di allergia o ipersensibilità rilevante (inclusa allergia al farmaco o ai suoi eccipienti)
• Assunzione di farmaci entro un mese o meno di 10 emivite del rispettivo farmaco prima della prima somministrazione del farmaco in studio
• Partecipazione a un altro studio con un farmaco sperimentale entro 2 mesi prima della somministrazione o durante lo studio
• Fumatore (più di 10 sigarette o 3 sigari o 3 pipe al giorno)
• Abuso di alcol (consumo medio superiore a 20 g/giorno nelle femmine e 30 g/giorno nei maschi)
• Abuso di droghe
• Donazione di sangue (più di 100 ml entro quattro settimane prima del giorno 1 della visita 2)
• Qualsiasi valore di laboratorio al di fuori dell'intervallo di riferimento che sia di rilevanza clinica, in particolare alanina aminotransferasi ripetuta (ALT), aspartato aminotransferasi (AST), gamma-glutamiltransferasi (GGT), fosfatasi alcalina (ALP) o bilirubina totale sopra il limite superiore della norma (ULN) allo screening e non risolti prima della somministrazione.
• Incapacità di rispettare il regime dietetico del centro di sperimentazione
• Riluttante ad evitare un'eccessiva esposizione alla luce solare
• Uso di farmaci che potrebbero ragionevolmente influenzare i risultati dello studio o che prolungano l'intervallo QT/QTc nei 10 giorni precedenti la somministrazione o durante lo studio e substrati del CYP2C8 come amiodarone, amodiachina, paclitaxel, rosiglitazone, pioglitazone e repaglinide o CYP2C9 come come warfarin, tolbutamide, fenitoina, losartan, acenocumarolo entro 1 mese o sei emivite (qualunque sia maggiore).
• Un marcato prolungamento basale dell'intervallo QTc (ad esempio, ripetuta dimostrazione di un intervallo QTc >450 ms)
• Una storia di ulteriori fattori di rischio per torsione di punta (ad esempio, insufficienza cardiaca, ipokaliemia, storia familiare di sindrome del QT lungo)

Solo per soggetti di sesso femminile in età fertile:

• Test di gravidanza positivo, gravidanza o pianificazione di una gravidanza durante lo studio o entro 2 mesi dal completamento dello studio
• Nessuna contraccezione adeguata durante lo studio, inclusi tre mesi prima della prima somministrazione fino a 2 mesi dopo il completamento dello studio, ad es. nessuno dei seguenti: impianti, iniettabili, contraccettivi ormonali combinati, dispositivo intrauterino o sterilizzazione chirurgica (inclusa l'isterectomia). Oltre a questo, anche un metodo di barriera (ad es. preservativo) sarà richiesto, se la femmina non è sterilizzata chirurgicamente.
• Allattamento