Relativ biotilgængelighed af forskellige formuleringer af BI 671800 hos raske mandlige og kvindelige frivillige
19. august 2014 opdateret af: Boehringer Ingelheim
Relativ biotilgængelighed af forskellige saltformer og formuleringer af enkeltdoser enten 50 eller 200 mg BI 671800 i fastende eller fødestat. Et åbent, randomiseret fase I-studie med en 3-perioders crossover efterfulgt af to behandlingsperioder i fast rækkefølge hos raske mandlige og kvindelige frivillige
For at sammenligne den orale biotilgængelighed og absorptionshastigheden af to forskellige formuleringer af BI 671800 HEA (cholinsalt) tabletter 200 mg, en med enterisk coating (EC) og en uden EC, versus 2 x 100 mg BI 671800 ED (ethylendiaminsalt) kapsler .
Begge BI 671800 HEA-formuleringer blev yderligere undersøgt med hensyn til fødevareeffekt, og en af de to BI 671800 HEA-formuleringer identificeret ved interim farmakokinetisk analyse blev yderligere undersøgt vedrørende dosisproportionalitet med 50 mg.
Studieoversigt
Status
Afsluttet
Betingelser
Undersøgelsestype
Interventionel
Tilmelding (Faktiske)
24
Fase
- Fase 1
Deltagelseskriterier
Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.
Berettigelseskriterier
Aldre berettiget til at studere
21 år til 50 år (VOKSEN)
Tager imod sunde frivillige
Ja
Køn, der er berettiget til at studere
Alle
Beskrivelse
Inklusionskriterier:
- Raske mænd og kvinder i henhold til følgende kriterier: Baseret på en komplet sygehistorie, inklusive fysisk undersøgelse, vitale tegn (BP, PR), 12-aflednings EKG, kliniske laboratorietests
- Alder 21 til 50 år (inkl.)
- BMI 18,5 til 29,9 kg/m2 (inkl.)
- Underskrevet og dateret skriftligt informeret samtykke forud for optagelse i undersøgelsen i overensstemmelse med GCP og den lokale lovgivning
Ekskluderingskriterier:
- Ethvert fund af lægeundersøgelsen (inklusive BP, PR og EKG), der afviger fra det normale og af klinisk relevans
- Ethvert tegn på en klinisk relevant samtidig sygdom
- Gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metaboliske, immunologiske eller hormonelle lidelser
- Kirurgi i mave-tarmkanalen (undtagen appendektomi)
- Sygdomme i centralnervesystemet (såsom epilepsi) eller psykiatriske lidelser eller neurologiske lidelser
- Anamnese med relevant ortostatisk hypotension, besvimelsesanfald eller blackouts
- Kroniske eller relevante akutte infektioner
- Anamnese med relevant allergi eller overfølsomhed (herunder allergi over for lægemidlet eller dets hjælpestoffer)
- Indtagelse af lægemidler inden for en måned eller mindre end 10 halveringstider af det respektive lægemiddel før første undersøgelses lægemiddeladministration
- Deltagelse i et andet forsøg med et forsøgslægemiddel inden for 2 måneder før administration eller under forsøget
- Ryger (mere end 10 cigaretter eller 3 cigarer eller 3 piber dagligt)
- Alkoholmisbrug (gennemsnitligt forbrug på mere end 20 g/dag hos kvinder og 30 g/dag hos mænd)
- Stofmisbrug
- Bloddonation (mere end 100 ml inden for fire uger før dag 1 af besøg 2)
- Enhver laboratorieværdi uden for referenceområdet, som er af klinisk relevans, især gentagen alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST), gamma-glutamyltransferase (GGT), alkalisk fosfatase (ALP) eller total bilirubin over øvre normalgrænse (ULN) ved screening og ikke løst før dosering.
- Manglende evne til at overholde kostregimet på forsøgsstedet
- Uvillig til at undgå overdreven eksponering for sollys
- Brug af lægemidler, der med rimelighed kan påvirke resultaterne af forsøget, eller som forlænger QT/QTc-intervallet inden for 10 dage før administration eller under forsøget, og CYP2C8-substrater såsom amiodaron, amodiaquin, paclitaxel, rosiglitazon, pioglitazon og repaglinid eller CYP2C9 som f.eks. som warfarin, tolbutamid, phenytoin, losartan, acenocoumarol inden for 1 måned eller seks halveringstider (alt efter hvad der er størst).
- En markant basislinjeforlængelse af QTc-intervallet (f.eks. gentagen demonstration af et QTc-interval >450 ms)
- En historie med yderligere risikofaktorer for torsade de pointes (f.eks. hjertesvigt, hypokaliæmi, familiehistorie med lang QT-syndrom)
Kun for kvindelige forsøgspersoner i den fødedygtige alder:
- Positiv graviditetstest, graviditet eller planlægning af at blive gravid under undersøgelsen eller inden for 2 måneder efter undersøgelsens afslutning
- Ingen tilstrækkelig prævention under undersøgelsen inklusive tre måneder før første dosering indtil 2 måneder efter undersøgelsens afslutning, f.eks. ikke nogen af følgende: implantater, injicerbare præparater, kombinerede hormonelle præventionsmidler, intrauterin enhed eller kirurgisk sterilisering (inklusive hysterektomi). Ud over dette, også en barrieremetode (f.eks. kondom) vil være påkrævet, hvis kvinden ikke er kirurgisk steriliseret.
- Amning
Studieplan
Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.
Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?
Design detaljer
- Primært formål: BEHANDLING
- Tildeling: TILFÆLDIGT
- Interventionel model: OVERKRYDS
- Maskning: INGEN
Våben og indgreb
Deltagergruppe / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
ACTIVE_COMPARATOR: BI 671800 ED kapsler
|
|
|
EKSPERIMENTEL: BI 671800 HEA tablet i fastende tilstand
|
|
|
EKSPERIMENTEL: BI 671800 HEA EC tablet i fastende tilstand
|
|
|
EKSPERIMENTEL: BI 671800 HEA tablet i fodret tilstand
|
|
|
EKSPERIMENTEL: BI 671800 HEA EC tablet i fodret tilstand
|
|
|
EKSPERIMENTEL: BI 671800 HEA, 50 mg tablet i fastende tilstand
|
Hvad måler undersøgelsen?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
Cmax (maksimal målt koncentration af BI 671800 i plasma)
Tidsramme: Op til 24 timer efter sidste lægemiddeladministration
|
Op til 24 timer efter sidste lægemiddeladministration
|
|
AUC0-∞ (areal under koncentrationstidskurven for BI 671800 i plasma over tidsintervallet fra 0 ekstrapoleret til uendeligt)
Tidsramme: Op til 24 timer efter sidste lægemiddeladministration
|
Op til 24 timer efter sidste lægemiddeladministration
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Tidsramme |
|---|---|
|
tmax (tid fra dosering til maksimal koncentration af BI 671800 i plasma)
Tidsramme: Op til 24 timer efter sidste lægemiddeladministration
|
Op til 24 timer efter sidste lægemiddeladministration
|
|
AUC0-tz (areal under koncentration-tid-kurven for BI 671800 i plasma over tidsintervallet fra 0 til tidspunktet for det sidste kvantificerbare datapunkt)
Tidsramme: Op til 24 timer efter lægemiddeladministration
|
Op til 24 timer efter lægemiddeladministration
|
|
λz (terminalhastighedskonstant i plasma)
Tidsramme: Op til 24 timer efter medicinindtagelse
|
Op til 24 timer efter medicinindtagelse
|
|
t½ (terminal halveringstid af BI 671800 i plasma)
Tidsramme: Op til 24 timer efter lægemiddeladministration
|
Op til 24 timer efter lægemiddeladministration
|
|
MRTpo (gennemsnitlig opholdstid for BI 671800 i kroppen efter po-administration)
Tidsramme: Op til 24 timer efter lægemiddeladministration
|
Op til 24 timer efter lægemiddeladministration
|
|
CL/F (tilsyneladende clearance af BI 671800 i plasma efter ekstravaskulær administration)
Tidsramme: Op til 24 timer efter lægemiddeladministration
|
Op til 24 timer efter lægemiddeladministration
|
|
Vz/F (tilsyneladende distributionsvolumen under den terminale fase λz efter en ekstravaskulær dosis)
Tidsramme: Op til 24 timer efter lægemiddeladministration
|
Op til 24 timer efter lægemiddeladministration
|
|
Antal patienter med klinisk signifikante fund i fysiske undersøgelser
Tidsramme: Op til 10 dage efter sidste lægemiddeladministration
|
Op til 10 dage efter sidste lægemiddeladministration
|
|
Antal patienter med klinisk signifikante fund i vitale tegn
Tidsramme: Op til 10 dage efter sidste lægemiddeladministration
|
Op til 10 dage efter sidste lægemiddeladministration
|
|
Antal patienter med klinisk signifikante fund i EKG
Tidsramme: Op til 10 dage efter sidste lægemiddeladministration
|
Op til 10 dage efter sidste lægemiddeladministration
|
|
Antal patienter med klinisk signifikante fund i laboratorietest
Tidsramme: Op til 10 dage efter sidste lægemiddeladministration
|
Op til 10 dage efter sidste lægemiddeladministration
|
|
Antal patienter med bivirkninger
Tidsramme: Op til 10 dage efter sidste lægemiddeladministration
|
Op til 10 dage efter sidste lægemiddeladministration
|
|
Undersøger vurderede tolerabilitet på en 4-punkts skala
Tidsramme: Op til 10 dage efter sidste lægemiddeladministration
|
Op til 10 dage efter sidste lægemiddeladministration
|
Samarbejdspartnere og efterforskere
Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.
Sponsor
Publikationer og nyttige links
Den person, der er ansvarlig for at indtaste oplysninger om undersøgelsen, leverer frivilligt disse publikationer. Disse kan handle om alt relateret til undersøgelsen.
Hjælpsomme links
Datoer for undersøgelser
Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.
Studer store datoer
Studiestart
1. februar 2010
Primær færdiggørelse (FAKTISKE)
1. juli 2010
Datoer for studieregistrering
Først indsendt
19. august 2014
Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier
19. august 2014
Først opslået (SKØN)
20. august 2014
Opdateringer af undersøgelsesjournaler
Sidste opdatering sendt (SKØN)
20. august 2014
Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier
19. august 2014
Sidst verificeret
1. august 2014
Mere information
Begreber relateret til denne undersøgelse
Andre undersøgelses-id-numre
- 1268.56
Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .