Studie absorpce, metabolismu, vylučování a absolutní biologické dostupnosti selpercatinibu [14C] značeného uhlíkem-14 (LY3527723) u zdravých mužských účastníků
4. dubna 2025 aktualizováno: Eli Lilly and Company
Fáze 1, otevřená, dvoudílná studie ke zkoumání absorpce, metabolismu a vylučování a absolutní biologické dostupnosti [14C]-LOXO-292 u zdravých mužů
Hlavním účelem této studie je porovnat množství selpercatinibu, které se dostane do krevního oběhu a jak dlouho trvá tělu, než se ho zbaví, a také posoudit farmakokinetiku (PK), metabolismus a cesty a rozsah eliminace selpercatinib u zdravých mužských účastníků.
Studie bude trvat až 59 dnů (část 1) nebo 46 dnů (část 2) včetně screeningu a 7denního sledování bezpečnosti.
Přehled studie
Postavení
Dokončeno
Podmínky
Intervence / Léčba
Typ studie
Intervenční
Zápis (Aktuální)
12
Fáze
- Fáze 1
Kontakty a umístění
Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.
Studijní místa
-
-
Wisconsin
-
Madison, Wisconsin, Spojené státy, 53704
- LabCorp CRU, Inc.
-
-
Kritéria účasti
Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.
Kritéria způsobilosti
Věk způsobilý ke studiu
18 let až 55 let (Dospělý)
Přijímá zdravé dobrovolníky
Ano
Popis
Kritéria pro zařazení:
- Index tělesné hmotnosti (BMI) ≥ 18,0 a ≤ 32,0 kilogramů na metr čtvereční (kg/m²)
- mít normální krevní tlak, tepovou frekvenci, elektrokardiogram (EKG) a výsledky laboratorních testů krve a moči, které jsou přijatelné pro studii
- Účastníci budou chirurgicky sterilní po dobu nejméně 90 dnů před check-inem nebo, pokud jsou sexuálně aktivní s partnerkami ve fertilním věku, budou souhlasit s používáním účinných metod antikoncepce nebo se zdrží pohlavního styku od okamžiku první dávky do 90 dnů po aplikaci studovaného léku. správa
Kritéria vyloučení:
- Účast v jakékoli jiné radioaktivně značené výzkumné studii léčiva během 12 měsíců před Check-inem
- Vystavení významné radiaci (např. sériové rentgenové nebo počítačové tomografické skenování, baryová moučka, současné zaměstnání v zaměstnání vyžadujícím monitorování radiační expozice) během 12 měsíců před check-inem
- Použití nebo úmysl použít jakékoli léky/produkty, o kterých jsou známé silné induktory nebo inhibitory enzymů Cytochrom P450 3A4, včetně třezalky tečkované, během 30 dnů před Check-inem, pokud to zkoušející (nebo pověřená osoba) nebude považovat za přijatelné.
Studijní plán
Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.
Jak je studie koncipována?
Detaily designu
- Primární účel: Základní věda
- Přidělení: Nerandomizované
- Intervenční model: Paralelní přiřazení
- Maskování: Žádné (otevřený štítek)
Zbraně a zásahy
Skupina účastníků / Arm |
Intervence / Léčba |
|---|---|
|
Experimentální: Značené uhlíkem-14 [14C] -Selpercatinib-část 1
Účastníci dostali jednu perorální dávku 165 miligramů (mg) [14C] -Selpercatinibu (obsahující přibližně 40 µCI).
|
Podáno jako ústní řešení
Ostatní jména:
Podávané intravenózně
Ostatní jména:
|
|
Experimentální: Selpercatinib a [14C] -Selpercatinib - část 2
Účastníci dostali jednu perorální dávku 160 mg selpercatinibu následovanou jednou dávkou <100 ug [14C] -Selpercatinibu (obsahující přibližně 1 uCI) podávanou intravenózně (IV).
|
Podává se ústně
Ostatní jména:
Podáno jako ústní řešení
Ostatní jména:
Podávané intravenózně
Ostatní jména:
|
Co je měření studie?
Primární výstupní opatření
Měření výsledku |
Popis opatření |
Časové okno |
|---|---|---|
|
Farmakokinetika (PK): Plocha pod křivkou koncentrace, od času 0 do doby poslední kvantifikovatelné koncentrace (AUclast) Selpercatinibu v plazmě (část 1)
Časové okno: PK: Předpovídá, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: Auclast of Selpercatinib v plazmě
|
PK: Předpovídá, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Auclast of [14c] selpercatinib v plazmě a plné krvi (část 1) pro celkovou radioaktivitu
Časové okno: PK: Předpovídá, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: Auclast of [14c] selpercatinib v plazmě a plné krvi
|
PK: Předpovídá, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Plocha pod křivkou koncentrace času, od času 0 extrapolovaného na nekonečno (AUC0-inf) selpercatinibu v plazmě (část 1)
Časové okno: PK: Předpovídá, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: AUC0-Inf of Selpercatinib v plazmě
|
PK: Předpovídá, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: AUC0-inf [14c] selpercatinibu v plazmě a plné krvi (část 1) pro celkovou radioaktivitu
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: AUC0-inf [14c] selpercatinibu v plazmě a plné krvi
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Oblast pod křivkou koncentrace času, od času 0 do hodiny 24 (AUC0-24) Selpercatinibu v plazmě (část 1)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 a 24 hodin po dávce
|
PK: AUC0-24 Selpercatinibu v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 a 24 hodin po dávce
|
|
PK: (AUC0-24) z [14C] selpercatinibu v plazmě a plné krvi (část 1) pro celkovou radioaktivitu
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 a 24 hodin po dávce
|
PK: AUC0-24 z [14C] Selpercatinibu v plazmě a plné krvi
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 a 24 hodin po dávce
|
|
PK: Maximální pozorovaná koncentrace (CMAX) Selpercatinibu v plazmě (část 1)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: Cmax of Selpercatinib v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: CMAX [14C] Selpercatinib v plazmě a plné krvi (část 1) pro celkovou radioaktivitu
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: CMAX [14C] Selpercatinib v plazmě a plná krev
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Čas na dosažení CMAX (TMAX) Selpercatinibu v plazmě (část 1)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: Tmax of Selpercatinib v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: TMAX [14C] Selpercatinib v plazmě a plné krvi (část 1) pro celkovou radioaktivitu
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: TMAX [14C] Selpercatinib v plazmě a plná krev
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Zjevný eliminace terminálu prvního řádu poločas (T½) ze selpercatinibu v plazmě (část 1)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: T½ Selpercatinibu v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: T½ z [14c] selpercatinibu v plazmě a plné krvi (část 1) pro celkovou radioaktivitu
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: T½ z [14c] selpercatinibu v plazmě a plné krvi
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Zjevná systémová clearance (CL/F) plazmy selpercatinibinu (část 1)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: CL/F Selpercatinibu v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Zjevný objem distribuce během terminální fáze (VZ/F) selpercatinibu v plazmě (část 1)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: VZ/F Selpercatinibu v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Plazma Selpercatinib/Celková radioaktivita AUC0-24 (část 1)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 a 24 hodin podoby
|
PK: AUC0-24 Selpercatinibu v plazmě/AUC0-24 celkové radioaktivity v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 a 24 hodin podoby
|
|
PK: Krev/plazma Celková radioaktivita AUC0-24 Poměr (část 1)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 a 24 hodin po dávce
|
PK: AUC0-24 celkové radioaktivity v plné krvi/AUC0-24 celkové radioaktivity v plné krvi
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 a 24 hodin po dávce
|
|
PK: Auclast of Selpercatinib v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: Auclast of Selpercatinib v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Auclast of [14c] Selpercatinib v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: Auclast of [14c] Selpercatinib v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: AUC0-Inf Selpercatinibu v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: AUC0-Inf of Selpercatinib v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: AUC0-inf [14C] Selpercatinibu v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: AUC0-inf [14C] Selpercatinib v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Cmax of Selpercatinib v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: Cmax of Selpercatinib v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: CMAX [14C] Selpercatinib v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: CMAX [14C] Selpercatinib v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Tmax of Selpercatinib v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: Tmax of Selpercatinib v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: TMAX [14C] Selpercatinib v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: TMAX [14C] Selpercatinib v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: T½ Selpercatinibu v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: T½ Selpercatinibu v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: T½ z [14c] selpercatinibu v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: T½ z [14c] selpercatinibu v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: CL/F Selpercatinibu v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: CL/F Selpercatinibu v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Systémová clearance (CL) [14C] selpercatinibu v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: Cl of [14c] Selpercatinib v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: VZ/F Selpercatinibu v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: VZ/F Selpercatinibu v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Objem distribuce během terminální fáze (VZ) [14C] selpercatinibu v plazmě (část 2)
Časové okno: Předdakujte předběžnou dávkování až 168 hodin po dávce
|
PK: VZ [14C] Selpercatinib v plazmě
|
Předdakujte předběžnou dávkování až 168 hodin po dávce
|
|
PK: Objem distribuce v ustáleném stavu (VSS) [14C] selpercatinibu v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
PK: VSS z [14C] Selpercatinib v plazmě
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
|
PK: Absolutní biologická dostupnost (F) Selpercatinibu v plazmě (část 2)
Časové okno: Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
Absolutní biologická dostupnost byla stanovena porovnáním plazmatické expozice LOXO-292 po perorálním dávkování s plazmatickou expozicí [14C] -loxo-292 po IV dávkování.
|
Předpovídat, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 a 168 hodin po dávce
|
Spolupracovníci a vyšetřovatelé
Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.
Sponzor
Spolupracovníci
Vyšetřovatelé
- Ředitel studie: Call 1-877-CTLILLY (1-877-285-4559) or 1-317-615-4559 Mon - Fri 9 AM - 5 PM Eastern time (UTC/GMT - 5 hours, EST), Eli Lilly and Company
Termíny studijních záznamů
Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.
Hlavní termíny studia
Začátek studia (Aktuální)
1. srpna 2018
Primární dokončení (Aktuální)
24. září 2018
Dokončení studie (Aktuální)
24. září 2018
Termíny zápisu do studia
První předloženo
21. listopadu 2022
První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality
21. listopadu 2022
První zveřejněno (Aktuální)
29. listopadu 2022
Aktualizace studijních záznamů
Poslední zveřejněná aktualizace (Aktuální)
23. dubna 2025
Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality
4. dubna 2025
Naposledy ověřeno
1. dubna 2025
Více informací
Termíny související s touto studií
Další identifikační čísla studie
- 17768
- J2G-OX-JZJT (Jiný identifikátor: Eli Lilly and Company)
- LOXO-RET-18016 (Jiný identifikátor: Loxo Oncology, Inc.)
Plán pro data jednotlivých účastníků (IPD)
Plánujete sdílet data jednotlivých účastníků (IPD)?
NE
Informace o lécích a zařízeních, studijní dokumenty
Studuje lékový produkt regulovaný americkým FDA
Ano
Studuje produkt zařízení regulovaný americkým úřadem FDA
Ne
Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .