Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

En undersøgelse af absorption, metabolisme, udskillelse og absolut biotilgængelighed af Carbon-14-mærket [14C] Selpercatinib (LY3527723) hos raske mandlige deltagere

4. april 2025 opdateret af: Eli Lilly and Company

Et fase 1, åbent, todelt studie til undersøgelse af absorption, metabolisme og udskillelse og den absolutte biotilgængelighed af [14C]-LOXO-292 hos raske mandlige forsøgspersoner

Hovedformålet med denne undersøgelse er at sammenligne mængden af ​​selpercatinib, der kommer ind i blodbanen, og hvor lang tid det tager kroppen at slippe af med det, og også at vurdere farmakokinetikken (PK), metabolisme og eliminationsveje og -omfang. selpercatinib hos raske mandlige deltagere. Undersøgelsen vil vare op til 59 dage (del 1) eller 46 dage (del 2) inklusive screening og 7-dages sikkerhedsopfølgning.

Studieoversigt

Status

Afsluttet

Betingelser

Intervention / Behandling

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Faktiske)

12

Fase

  • Fase 1

Kontakter og lokationer

Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.

Studiesteder

  • Forenede Stater
    • Wisconsin
      • Madison, Wisconsin, Forenede Stater, 53704
        • LabCorp CRU, Inc.

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

18 år til 55 år (Voksen)

Tager imod sunde frivillige

Ja

Beskrivelse

Inklusionskriterier:

  • Kropsmasseindeks (BMI) ≥ 18,0 og ≤ 32,0 kilogram pr. kvadratmetre (kg/m²)
  • Har normalt blodtryk, puls, elektrokardiogram (EKG) og blod- og urinlaboratorietestresultater, der er acceptable for undersøgelsen
  • Deltagerne vil være kirurgisk sterile i mindst 90 dage før check-in eller, når de er seksuelt aktive med kvindelige partnere i den fødedygtige alder, vil de acceptere at bruge effektive præventionsmetoder eller afholde sig fra samleje fra tidspunktet for første dosis til 90 dage efter undersøgelsesmedicinen administration

Ekskluderingskriterier:

  • Deltagelse i enhver anden radioaktivt mærket afprøvning af lægemiddelforsøg inden for 12 måneder før check-in
  • Eksponering for betydelig stråling (f.eks. serielle røntgen- eller computertomografiscanninger, bariummel, nuværende ansættelse i et job, der kræver overvågning af strålingseksponering) inden for 12 måneder før check-in
  • Brug eller intention om at bruge medicin/produkter, der er kendte stærke inducere eller hæmmere af Cytochrom P450 3A4-enzymer, inklusive perikon, inden for 30 dage før check-in, medmindre det anses for acceptabelt af investigator (eller udpeget)

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Grundvidenskab
  • Tildeling: Ikke-randomiseret
  • Interventionel model: Parallel tildeling
  • Maskning: Ingen (Åben etiket)

Våben og indgreb

Deltagergruppe / Arm
Intervention / Behandling
Eksperimentel: Carbon-14-mærket [14C] -Selpercatinib-Del 1
Deltagerne modtog en enkelt oral dosis på 165 milligram (Mg) på [14C] -Selpercatinib (indeholdende ca. 40 µci).
Medicin: [14c] -Selpercatinib
Administreres som en mundtlig løsning
Andre navne:
  • LOXO-292
  • LY3527723
Medicin: [14c] -Selpercatinib
Administreret intravenøst
Andre navne:
  • LOXO-292
  • LY3527723
Eksperimentel: Selpercatinib og [14c] -Selpercatinib - Del 2
Deltagerne modtog en enkelt oral dosis på 160 mg selpercatinib efterfulgt af enkelt dosis på <100 ug [14C] -Selpercatinib (indeholdende ca. 1 µci) administreret intravenøst ​​(IV).
Medicin: Selpercatinib
Indgives oralt
Andre navne:
  • LOXO-292
  • LY3527723
Medicin: [14c] -Selpercatinib
Administreres som en mundtlig løsning
Andre navne:
  • LOXO-292
  • LY3527723
Medicin: [14c] -Selpercatinib
Administreret intravenøst
Andre navne:
  • LOXO-292
  • LY3527723

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Farmakokinetik (PK): Område under koncentrationstidskurven, fra tid 0 til tidspunktet for den sidste kvantificerbare koncentration (AUCLAST) af selercatinib i plasma (del 1)
Tidsramme: PK: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Auclast af selercatinib i plasma
PK: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Auclast af [14C] selercatinib i plasma og helblod (del 1) for total radioaktivitet
Tidsramme: PK: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Auclast af [14C] selercatinib i plasma og fuldblod
PK: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Område under koncentrationstidskurven, fra tid 0 ekstrapoleret til uendelighed (AUC0-INF) af selpercatinib i plasma (del 1)
Tidsramme: PK: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: AUC0-INF af selercatinib i plasma
PK: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: AUC0-INF af [14C] selpercatinib i plasma og helblod (del 1) for total radioaktivitet
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: AUC0-INF af [14C] Selpercatinib i plasma og helblod
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Område under koncentrationstidskurven, fra tid 0 til time 24 (AUC0-24) af selpercatinib i plasma (del 1)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis
PK: AUC0-24 af selercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis
PK: (AUC0-24) af [14C] selpercatinib i plasma og helblod (del 1) for total radioaktivitet
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis
PK: AUC0-24 af [14C] selpercatinib i plasma og helblod
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis
PK: Maksimal observeret koncentration (Cmax) af selpercatinib i plasma (del 1)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Cmax af selpercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Cmax af [14C] selpercatinib i plasma og helblod (del 1) for total radioaktivitet
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Cmax af [14C] selpercatinib i plasma og fuldblod
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Tid til at nå Cmax (Tmax) af selpercatinib i plasma (del 1)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Tmax af selpercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Tmax af [14C] selpercatinib i plasma og helblod (del 1) for total radioaktivitet
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Tmax af [14C] selpercatinib i plasma og helblod
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Tilsyneladende første ordens terminal eliminering halveringstid (T½) af selpercatinib i plasma (del 1)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: t½ af selercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: T½ af [14C] selpercatinib i plasma og fuldblod (del 1) for total radioaktivitet
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: T½ af [14c] selpercatinib i plasma og fuldblod
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Tilsyneladende systemisk clearance (CL/F) af selpercatinibin -plasma (del 1)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Cl/F af selpercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Tilsyneladende distributionsvolumen i terminalfasen (VZ/F) af selpercatinib i plasma (del 1)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: VZ/F af selercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Plasma selpercatinib/total radioaktivitet AUC0-24-forhold (del 1)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosering
PK: AUC0-24 af selercatinib i plasma/AUC0-24 af total radioaktivitet i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosering
PK: Blod/plasma Total RadioActivity AUC0-24 Ratio (del 1)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis
PK: AUC0-24 af total radioaktivitet i fuldblod/AUC0-24 af total radioaktivitet i fuldblod
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 og 24 timer efter dosis
PK: Auclast af selercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Auclast af selercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Auclast af [14C] selercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Auclast af [14C] selercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: AUC0-INF af selpercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: AUC0-INF af selercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: AUC0-INF af [14C] selpercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: AUC0-INF af [14C] Selpercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Cmax af selpercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Cmax af selpercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Cmax af [14C] selpercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Cmax af [14c] selercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Tmax af selpercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Tmax af selpercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Tmax af [14C] selpercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Tmax af [14c] selercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: T½ af selpercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: t½ af selercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: T½ af [14C] selpercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: T½ af [14C] Selpercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Cl/F af selpercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Cl/F af selpercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Systemisk clearance (CL) af [14C] selpercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: CL af [14C] selpercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: VZ/F af selpercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: VZ/F af selercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Distributionsvolumen i terminalfasen (VZ) af [14C] selpercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Pre-dosis op til 168 timer efter dosis
PK: VZ af [14C] Selpercatinib i plasma
Pre-dosis op til 168 timer efter dosis
PK: Distributionsvolumen i Steady State (VSS) af [14C] Selpercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: VSS af [14C] Selpercatinib i plasma
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
PK: Absolut biotilgængelighed (F) af selercatinib i plasma (del 2)
Tidsramme: Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering
Absolut biotilgængelighed blev bestemt ved at sammenligne plasmaeksponeringen af ​​LOXO-292 efter oral dosering med plasmaeksponeringen af ​​[14C] -Loxo-292 efter IV-dosering.
Predose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 og 168 timer efter dosering

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Sponsor

Eli Lilly and Company

Samarbejdspartnere

Loxo Oncology, Inc.

Efterforskere

  • Studieleder: Call 1-877-CTLILLY (1-877-285-4559) or 1-317-615-4559 Mon - Fri 9 AM - 5 PM Eastern time (UTC/GMT - 5 hours, EST), Eli Lilly and Company

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart (Faktiske)

1. august 2018

Primær færdiggørelse (Faktiske)

24. september 2018

Studieafslutning (Faktiske)

24. september 2018

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

21. november 2022

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

21. november 2022

Først opslået (Faktiske)

29. november 2022

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Faktiske)

23. april 2025

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

4. april 2025

Sidst verificeret

1. april 2025

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Andre undersøgelses-id-numre

  • 17768
  • J2G-OX-JZJT (Anden identifikator: Eli Lilly and Company)
  • LOXO-RET-18016 (Anden identifikator: Loxo Oncology, Inc.)

Plan for individuelle deltagerdata (IPD)

Planlægger du at dele individuelle deltagerdata (IPD)?

INGEN

Lægemiddel- og udstyrsoplysninger, undersøgelsesdokumenter

Studerer et amerikansk FDA-reguleret lægemiddelprodukt

Ja

Studerer et amerikansk FDA-reguleret enhedsprodukt

Ingen

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Abonner