Badanie wchłaniania, metabolizmu, wydalania i bezwzględnej biodostępności selperkatynibu znakowanego 14-węglem [14C] (LY3527723) u zdrowych mężczyzn
4 kwietnia 2025 zaktualizowane przez: Eli Lilly and Company
Otwarte, dwuczęściowe badanie fazy 1, mające na celu zbadanie wchłaniania, metabolizmu i wydalania oraz bezwzględnej biodostępności [14C]-LOXO-292 u zdrowych mężczyzn
Głównym celem tego badania jest porównanie ilości selperkatynibu, który dostaje się do krwioobiegu i czasu potrzebnego do pozbycia się go z organizmu, a także ocena farmakokinetyki (PK), metabolizmu oraz dróg i stopnia eliminacji selperkatynib u zdrowych uczestników płci męskiej.
Badanie potrwa do 59 dni (Część 1) lub 46 dni (Część 2), wliczając w to badania przesiewowe i 7-dniową obserwację dotyczącą bezpieczeństwa.
Przegląd badań
Status
Zakończony
Warunki
Interwencja / Leczenie
Typ studiów
Interwencyjne
Zapisy (Rzeczywisty)
12
Faza
- Faza 1
Kontakty i lokalizacje
Ta sekcja zawiera dane kontaktowe osób prowadzących badanie oraz informacje o tym, gdzie badanie jest przeprowadzane.
Lokalizacje studiów
-
-
Wisconsin
-
Madison, Wisconsin, Stany Zjednoczone, 53704
- LabCorp CRU, Inc.
-
-
Kryteria uczestnictwa
Badacze szukają osób, które pasują do określonego opisu, zwanego kryteriami kwalifikacyjnymi. Niektóre przykłady tych kryteriów to ogólny stan zdrowia danej osoby lub wcześniejsze leczenie.
Kryteria kwalifikacji
Wiek uprawniający do nauki
18 lat do 55 lat (Dorosły)
Akceptuje zdrowych ochotników
Tak
Opis
Kryteria przyjęcia:
- Wskaźnik masy ciała (BMI) ≥ 18,0 i ≤ 32,0 kilogramów na metr kwadratowy (kg/m²)
- Mieć prawidłowe ciśnienie krwi, częstość tętna, elektrokardiogram (EKG) oraz wyniki badań laboratoryjnych krwi i moczu, które są akceptowalne dla badania
- Uczestnicy pozostaną chirurgicznie sterylni przez co najmniej 90 dni przed rejestracją lub, w przypadku aktywności seksualnej z partnerkami w wieku rozrodczym, zgodzą się na stosowanie skutecznych metod antykoncepcji lub powstrzymają się od współżycia seksualnego od czasu przyjęcia pierwszej dawki do 90 dni po przyjęciu badanego leku administracja
Kryteria wyłączenia:
- Uczestnictwo w jakimkolwiek innym badanym leku badanym znakowanym radioaktywnie w ciągu 12 miesięcy przed odprawą
- Narażenie na znaczne promieniowanie (np. seryjne prześwietlenia rentgenowskie lub tomografia komputerowa, mączka barowa, obecne zatrudnienie na stanowisku wymagającym monitorowania narażenia na promieniowanie) w ciągu 12 miesięcy przed odprawą
- Stosowanie lub zamiar stosowania jakichkolwiek leków/produktów, o których wiadomo, że są silnymi induktorami lub inhibitorami enzymów cytochromu P450 3A4, w tym ziela dziurawca, w ciągu 30 dni przed odprawą, chyba że Badacz (lub osoba wyznaczona) uzna to za dopuszczalne
Plan studiów
Ta sekcja zawiera szczegółowe informacje na temat planu badania, w tym sposób zaprojektowania badania i jego pomiary.
Jak projektuje się badanie?
Szczegóły projektu
- Główny cel: Podstawowa nauka
- Przydział: Nielosowe
- Model interwencyjny: Przydział równoległy
- Maskowanie: Brak (otwarta etykieta)
Broń i interwencje
Grupa uczestników / Arm |
Interwencja / Leczenie |
|---|---|
|
Eksperymentalny: Znakowany węgiel-14 [14C] -SeLpercatinib-Część 1
Uczestnicy otrzymali pojedynczą dawkę doustną 165 miligramów (mg) [14C]-Selpercatinib (zawierającą około 40 µCI).
|
Podawane jako doustne rozwiązanie
Inne nazwy:
Podawane dożylnie
Inne nazwy:
|
|
Eksperymentalny: Selpercatinib i [14c] -Selpercatinib - część 2
Uczestnicy otrzymali pojedynczą dawkę doustną 160 mg selpercatinib, a następnie pojedynczą dawkę <100 µg [14C] -eLerkatynib (zawierającą około 1 µCI) podawaną dożylnie (IV).
|
Podawany doustnie
Inne nazwy:
Podawane jako doustne rozwiązanie
Inne nazwy:
Podawane dożylnie
Inne nazwy:
|
Co mierzy badanie?
Podstawowe miary wyniku
Miara wyniku |
Opis środka |
Ramy czasowe |
|---|---|---|
|
Farmakokinetyka (PK): Obszar pod krzywą czasu stężenia, od 0 do czasu ostatniego kwantyfikowalnego stężenia (auklast) selpercatynibu w osoczu (część 1)
Ramy czasowe: PK: PRZEDSTOPNIE, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 I 168 GODZIWA POSTAWA
|
PK: auklast selpercatynibu w osoczu
|
PK: PRZEDSTOPNIE, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 I 168 GODZIWA POSTAWA
|
|
PK: auklast [14C] selpercatinib w osoczu i krwi pełnej (część 1) dla całkowitej radioaktywności
Ramy czasowe: PK: PRZEDSTOPNIE, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 I 168 GODZIWA POSTAWA
|
PK: auklast [14c] selpercatinib w osoczu i krwi pełnej
|
PK: PRZEDSTOPNIE, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 I 168 GODZIWA POSTAWA
|
|
PK: Obszar pod krzywą czasu stężenia, od czasu 0 ekstrapolowanego do nieskończoności (AUC0-INF) selpercatynibu w osoczu (część 1)
Ramy czasowe: PK: PRZEDSTOPNIE, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 I 168 GODZIWA POSTAWA
|
PK: AUC0-INF selpercatinib w osoczu
|
PK: PRZEDSTOPNIE, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 I 168 GODZIWA POSTAWA
|
|
PK: AUC0-INF [14C] selpercatinib w osoczu i krwi pełnej (część 1) dla całkowitej radioaktywności
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: AUC0-INF [14C] selpercatinib w osoczu i krwi pełnej
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: Obszar pod krzywą czasu stężenia, od 0 do godziny 24 (AUC0-24) selpercatynibu w osoczu (część 1)
Ramy czasowe: DEDZUJ, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 i 24 godziny po dawce
|
PK: AUC0-24 selpercatinib w osoczu
|
DEDZUJ, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 i 24 godziny po dawce
|
|
PK: (AUC0-24) z [14c] selpercatinib w osoczu i krwi pełnej (część 1) dla całkowitej radioaktywności
Ramy czasowe: DEDZUJ, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 i 24 godziny po dawce
|
PK: AUC0-24 z [14c] selpercatinib w osoczu i pełnej krwi
|
DEDZUJ, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 i 24 godziny po dawce
|
|
PK: Maksymalne zaobserwowane stężenie (Cmax) selpercatynibu w osoczu (część 1)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: Cmax selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: Cmax [14C] selpercatinib w osoczu i krwi pełnej (część 1) dla całkowitej radioaktywności
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: Cmax [14c] selpercatinib w osoczu i krwi pełnej
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: Czas do osiągnięcia CMAX (TMAX) selpercatinib w osoczu (część 1)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: tmax selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: TMAX [14C] selpercatinib w osoczu i krwi pełnej (część 1) dla całkowitej radioaktywności
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: tmax [14c] selpercatinib w osoczu i krwi pełnej
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: Widoczny okres półtrwania końcowego pierwszego rzędu (T½) selpercatinib w osoczu (część 1)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: t½ selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: T½ z [14c] selpercatynib w osoczu i krwi pełnej (część 1) dla całkowitej radioaktywności
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: T½ z [14c] selpercatinib w osoczu i krwi pełnej
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: pozorna klirens ogólnoustrojowy (CL/F) plazmy Selpercatinibin (część 1)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: Cl/F selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: Widoczna objętość dystrybucji podczas fazy końcowej (VZ/F) selpercatinib w osoczu (część 1)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: VZ/F selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: Selpercatinib w osoczu/całkowita radioaktywność stosunek AUC0-24 (część 1)
Ramy czasowe: DEDZIONA, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 i 24 godziny
|
PK: AUC0-24 selpercatynibu w osoczu/AUC0-24 całkowitej radioaktywności w osoczu
|
DEDZIONA, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 i 24 godziny
|
|
PK: Całkowita radioaktywność krwi/w osoczu stosunek AUC0-24 (część 1)
Ramy czasowe: DEDZUJ, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 i 24 godziny po dawce
|
PK: AUC0-24 całkowitej radioaktywności we pełnej krwi/AUC0-24 całkowitej radioaktywności we krwi pełnej
|
DEDZUJ, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 i 24 godziny po dawce
|
|
PK: auklast selpercatynibu w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: auklast selpercatynibu w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: auklast [14c] selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: auklast [14c] selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: AUC0-INF selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: AUC0-INF selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: AUC0-INF [14C] selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: AUC0-INF [14C] selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: CMAX selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: Cmax selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: Cmax [14c] selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: Cmax [14c] selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: Tmax selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: tmax selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: Tmax [14c] selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: tmax [14c] selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: T½ selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: t½ selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: T½ z [14c] selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: T½ z [14c] selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: Cl/F selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: Cl/F selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: Syliza systemowa (CL) [14C] selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: CL [14C] selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: VZ/F Selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: VZ/F selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: Objętość rozkładu podczas fazy końcowej (VZ) [14C] selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Dawka przed 168 godzinami po dawce
|
PK: VZ [14C] selpercatinib w osoczu
|
Dawka przed 168 godzinami po dawce
|
|
PK: Objętość dystrybucji w stanie ustalonym (VSS) [14C] selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
PK: VSS [14C] selpercatinib w osoczu
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
|
PK: Absolutna biodostępność (F) selpercatinib w osoczu (część 2)
Ramy czasowe: Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
Bezwzględną biodostępność określono przez porównanie ekspozycji LOXO-292 w osoczu po dawkowaniu doustnym z ekspozycją w osoczu [14C] -Loxo-292 po podawaniu IV.
|
Drustose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 i 168 godzin po zapleczu
|
Współpracownicy i badacze
Tutaj znajdziesz osoby i organizacje zaangażowane w to badanie.
Sponsor
Współpracownicy
Śledczy
- Dyrektor Studium: Call 1-877-CTLILLY (1-877-285-4559) or 1-317-615-4559 Mon - Fri 9 AM - 5 PM Eastern time (UTC/GMT - 5 hours, EST), Eli Lilly and Company
Daty zapisu na studia
Daty te śledzą postęp w przesyłaniu rekordów badań i podsumowań wyników do ClinicalTrials.gov. Zapisy badań i zgłoszone wyniki są przeglądane przez National Library of Medicine (NLM), aby upewnić się, że spełniają określone standardy kontroli jakości, zanim zostaną opublikowane na publicznej stronie internetowej.
Główne daty studiów
Rozpoczęcie studiów (Rzeczywisty)
1 sierpnia 2018
Zakończenie podstawowe (Rzeczywisty)
24 września 2018
Ukończenie studiów (Rzeczywisty)
24 września 2018
Daty rejestracji na studia
Pierwszy przesłany
21 listopada 2022
Pierwszy przesłany, który spełnia kryteria kontroli jakości
21 listopada 2022
Pierwszy wysłany (Rzeczywisty)
29 listopada 2022
Aktualizacje rekordów badań
Ostatnia wysłana aktualizacja (Rzeczywisty)
23 kwietnia 2025
Ostatnia przesłana aktualizacja, która spełniała kryteria kontroli jakości
4 kwietnia 2025
Ostatnia weryfikacja
1 kwietnia 2025
Więcej informacji
Terminy związane z tym badaniem
Inne numery identyfikacyjne badania
- 17768
- J2G-OX-JZJT (Inny identyfikator: Eli Lilly and Company)
- LOXO-RET-18016 (Inny identyfikator: Loxo Oncology, Inc.)
Plan dla danych uczestnika indywidualnego (IPD)
Planujesz udostępniać dane poszczególnych uczestników (IPD)?
NIE
Informacje o lekach i urządzeniach, dokumenty badawcze
Bada produkt leczniczy regulowany przez amerykańską FDA
Tak
Bada produkt urządzenia regulowany przez amerykańską FDA
Nie
Te informacje zostały pobrane bezpośrednio ze strony internetowej clinicaltrials.gov bez żadnych zmian. Jeśli chcesz zmienić, usunąć lub zaktualizować dane swojego badania, skontaktuj się z register@clinicaltrials.gov. Gdy tylko zmiana zostanie wprowadzona na stronie clinicaltrials.gov, zostanie ona automatycznie zaktualizowana również na naszej stronie internetowej .