Um estudo de absorção, metabolismo, excreção e biodisponibilidade absoluta de Selpercatinibe marcado com carbono 14 [14C] (LY3527723) em participantes saudáveis do sexo masculino
4 de abril de 2025 atualizado por: Eli Lilly and Company
Um estudo aberto de fase 1 em duas partes para investigar a absorção, o metabolismo e a excreção e a biodisponibilidade absoluta de [14C]-LOXO-292 em indivíduos saudáveis do sexo masculino
O principal objetivo deste estudo é comparar a quantidade de selpercatinibe que entra na corrente sanguínea e quanto tempo leva para o corpo se livrar dele e também avaliar a farmacocinética (PK), metabolismo e vias e extensão de eliminação de selpercatinibe em participantes saudáveis do sexo masculino.
O estudo durará até 59 dias (Parte 1) ou 46 dias (Parte 2), incluindo triagem e acompanhamento de segurança de 7 dias.
Visão geral do estudo
Status
Concluído
Condições
Intervenção / Tratamento
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
12
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
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Wisconsin
-
Madison, Wisconsin, Estados Unidos, 53704
- LabCorp CRU, Inc.
-
-
Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
18 anos a 55 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Descrição
Critério de inclusão:
- Índice de massa corporal (IMC) ≥ 18,0 e ≤ 32,0 quilogramas por metro quadrado (kg/m²)
- Ter pressão arterial, frequência cardíaca, eletrocardiograma (ECG) e resultados de exames laboratoriais de sangue e urina normais que sejam aceitáveis para o estudo
- Os participantes serão cirurgicamente estéreis por pelo menos 90 dias antes do check-in ou, quando sexualmente ativos com parceiras em idade fértil, concordarão em usar métodos contraceptivos eficazes ou abster-se de relações sexuais desde o momento da primeira dose até 90 dias após o medicamento do estudo administração
Critério de exclusão:
- Participação em qualquer outro estudo experimental de medicamento radiomarcado dentro de 12 meses antes do Check-in
- Exposição a radiação significativa (por exemplo, radiografia em série ou tomografia computadorizada, refeição de bário, emprego atual em um trabalho que exija monitoramento de exposição à radiação) dentro de 12 meses antes do Check-in
- Uso ou intenção de usar quaisquer medicamentos/produtos conhecidos como fortes indutores ou inibidores das enzimas do citocromo P450 3A4, incluindo erva de São João, dentro de 30 dias antes do check-in, a menos que seja considerado aceitável pelo investigador (ou designado)
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Ciência básica
- Alocação: Não randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição Paralela
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
|---|---|
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Experimental: Carbon-14 marcado [14C] -Selpercatinib-Parte 1
Os participantes receberam uma dose oral única de 165 miligrama (mg) de [14C] -SelperCatinib (contendo aproximadamente 40 µCI).
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Administrado como uma solução oral
Outros nomes:
Administrado por via intravenosa
Outros nomes:
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Experimental: Selpercatinib e [14C] -Selpercatinib - Parte 2
Os participantes receberam uma dose oral única de 160 mg de selpercatinibe seguido de dose única de <100 µg de [14C] -Selpercatinibe (contendo aproximadamente 1 µCI) administrada por via intravenosa (IV).
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Administrado por via oral
Outros nomes:
Administrado como uma solução oral
Outros nomes:
Administrado por via intravenosa
Outros nomes:
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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Farmacocinética (PK): Área sob a curva de concentração-tempo, desde o tempo 0 até o tempo da última concentração quantificável (Auclast) de selpercatinibe no plasma (Parte 1)
Prazo: PK: Presose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após adose
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PK: Auclast de selpercatinibe no plasma
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PK: Presose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após adose
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PK: Auclast de [14c] selpercatinibe no plasma e no sangue inteiro (parte 1) para radioatividade total
Prazo: PK: Presose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após adose
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PK: Auclast de [14c] selpercatinibe no plasma e no sangue total
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PK: Presose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após adose
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PK: Área sob a curva de concentração-tempo, desde o tempo 0 extrapolado até o infinito (AUC0-INF) do selpercatinibe no plasma (parte 1)
Prazo: PK: Presose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após adose
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PK: AUC0-Inf de Selpercatinibe no Plasma
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PK: Presose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após adose
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PK: AUC0-INF de [14C] selpercatinibe no plasma e no sangue inteiro (parte 1) para radioatividade total
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: AUC0-Inf de [14c] selpercatinibe no plasma e no sangue total
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Área sob a curva de tempo de concentração, a partir de 0 a hora 24 (AUC0-24) de Selpercatinibe no plasma (Parte 1)
Prazo: Presose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose
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PK: AUC0-24 de Selpercatinibe no plasma
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Presose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose
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PK: (AUC0-24) de [14c] selpercatinibe no plasma e no sangue inteiro (parte 1) para radioatividade total
Prazo: Presose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose
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PK: AUC0-24 de [14C] selpercatinibe no plasma e no sangue total
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Presose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose
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PK: Concentração máxima observada (cmax) do selpercatinibe no plasma (parte 1)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: cmax de selpercatinibe no plasma
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: cmax de [14c] selpercatinibe no plasma e no sangue inteiro (parte 1) para radioatividade total
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: cmax de [14c] selpercatinibe no plasma e no sangue total
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Hora de chegar a Cmax (Tmax) de Selpercatinib no plasma (Parte 1)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Tmax de Selpercatinibe no plasma
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Tmax de [14c] selpercatinibe no plasma e no sangue inteiro (parte 1) para radioatividade total
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Tmax de [14c] selpercatinibe no plasma e no sangue total
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Eliminação de primeira ordem de primeira ordem de primeira ordem (T½) de Selpercatinibe no plasma (Parte 1)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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Pk: t½ de selpercatinibe no plasma
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: T½ de [14c] selpercatinibe no plasma e no sangue inteiro (parte 1) para radioatividade total
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: T½ de [14c] selpercatinibe no plasma e no sangue total
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Aparência sistêmica aparente (Cl/F) do plasma selpercatinibina (Parte 1)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Cl/F de selpercatinibe no plasma
|
Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
|
|
PK: Volume aparente de distribuição durante a fase terminal (VZ/F) do selpercatinibe no plasma (Parte 1)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: VZ/F de selpercatinibe no plasma
|
Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Plasma selpercatinibe/RadioActividade total AUC0-24 (Parte 1)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose
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PK: AUC0-24 de selpercatinibe no plasma/AUC0-24 da radioatividade total no plasma
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose
|
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PK: Blood/Plasma Total Radioatividade AUC0-24 Proporção (Parte 1)
Prazo: Presose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose
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PK: AUC0-24 da radioatividade total em sangue total/AUC0-24 da radioatividade total em sangue total
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Presose, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose
|
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PK: Auclast de selpercatinibe no plasma (parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Auclast de selpercatinibe no plasma
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
|
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PK: Auclast de [14c] selpercatinibe no plasma (parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Auclast de [14c] selpercatinibe no plasma
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: AUC0-Inf de Selpercatinibe no Plasma (Parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: AUC0-Inf de Selpercatinibe no Plasma
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: AUC0-Inf de [14C] Selpercatinib no plasma (parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: AUC0-INF de [14C] Selpercatinibe no plasma
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
|
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PK: cmax de selpercatinibe no plasma (parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: cmax de selpercatinibe no plasma
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
|
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PK: cmax de [14c] selpercatinibe no plasma (parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: cmax de [14c] selpercatinibe no plasma
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: TMAX de Selpercatinibe no plasma (Parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Tmax de Selpercatinibe no plasma
|
Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Tmax de [14C] Selpercatinib no plasma (Parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: Tmax de [14c] Selpercatinib no plasma
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: T½ de selpercatinibe no plasma (parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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Pk: t½ de selpercatinibe no plasma
|
Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: T½ de [14C] Selpercatinib no plasma (Parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
|
PK: T½ de [14C] Selpercatinibe no plasma
|
Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
|
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PK: Cl/F de selpercatinibe no plasma (parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
|
PK: Cl/F de selpercatinibe no plasma
|
Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
|
|
PK: Apuração sistêmica (CL) de [14c] selpercatinibe no plasma (parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
|
PK: CL de [14C] Selpercatinibe no plasma
|
Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
|
|
PK: VZ/F de selpercatinibe no plasma (parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
|
PK: VZ/F de selpercatinibe no plasma
|
Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: volume de distribuição durante a fase terminal (VZ) de [14c] selpercatinibe no plasma (parte 2)
Prazo: Pré-dose até 168 horas após a dose
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PK: VZ de [14C] Selpercatinibe no plasma
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Pré-dose até 168 horas após a dose
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PK: volume de distribuição no estado estacionário (VSS) de [14c] selpercatinibe no plasma (parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
|
PK: VSS de [14C] Selpercatinibe no plasma
|
Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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PK: biodisponibilidade absoluta (f) do selpercatinibe no plasma (parte 2)
Prazo: Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
|
A biodisponibilidade absoluta foi determinada pela comparação da exposição plasmática do LOXO-292 após a dosagem oral com a exposição plasmática de [14C] -loxo-292 após a dosagem de IV.
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Preveu, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 e 168 horas após a dose
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
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Colaboradores
Investigadores
- Diretor de estudo: Call 1-877-CTLILLY (1-877-285-4559) or 1-317-615-4559 Mon - Fri 9 AM - 5 PM Eastern time (UTC/GMT - 5 hours, EST), Eli Lilly and Company
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo (Real)
1 de agosto de 2018
Conclusão Primária (Real)
24 de setembro de 2018
Conclusão do estudo (Real)
24 de setembro de 2018
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
21 de novembro de 2022
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
21 de novembro de 2022
Primeira postagem (Real)
29 de novembro de 2022
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Real)
23 de abril de 2025
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
4 de abril de 2025
Última verificação
1 de abril de 2025
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Outros números de identificação do estudo
- 17768
- J2G-OX-JZJT (Outro identificador: Eli Lilly and Company)
- LOXO-RET-18016 (Outro identificador: Loxo Oncology, Inc.)
Plano para dados de participantes individuais (IPD)
Planeja compartilhar dados de participantes individuais (IPD)?
NÃO
Informações sobre medicamentos e dispositivos, documentos de estudo
Estuda um medicamento regulamentado pela FDA dos EUA
Sim
Estuda um produto de dispositivo regulamentado pela FDA dos EUA
Não
Essas informações foram obtidas diretamente do site clinicaltrials.gov sem nenhuma alteração. Se você tiver alguma solicitação para alterar, remover ou atualizar os detalhes do seu estudo, entre em contato com register@clinicaltrials.gov. Assim que uma alteração for implementada em clinicaltrials.gov, ela também será atualizada automaticamente em nosso site .