Un estudio de absorción, metabolismo, excreción y biodisponibilidad absoluta de selpercatinib marcado con carbono 14 [14C] (LY3527723) en participantes masculinos sanos
4 de abril de 2025 actualizado por: Eli Lilly and Company
Un estudio de fase 1, abierto, de dos partes para investigar la absorción, el metabolismo y la excreción, y la biodisponibilidad absoluta de [14C]-LOXO-292 en sujetos masculinos sanos
El propósito principal de este estudio es comparar la cantidad de selpercatinib que ingresa al torrente sanguíneo y cuánto tiempo le toma al cuerpo deshacerse de él y también evaluar la farmacocinética (PK), el metabolismo y las rutas y el grado de eliminación de selpercatinib en participantes varones sanos.
El estudio durará hasta 59 días (Parte 1) o 46 días (Parte 2), incluida la evaluación y el seguimiento de seguridad de 7 días.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
12
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
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Wisconsin
-
Madison, Wisconsin, Estados Unidos, 53704
- LabCorp CRU, Inc.
-
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Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 55 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Descripción
Criterios de inclusión:
- Índice de masa corporal (IMC) ≥ 18,0 y ≤ 32,0 kilogramos por metro cuadrado (kg/m²)
- Tener presión arterial, frecuencia del pulso, electrocardiograma (ECG) y resultados de análisis de laboratorio de sangre y orina normales que sean aceptables para el estudio
- Los participantes serán estériles quirúrgicamente durante al menos 90 días antes del registro o, cuando sean sexualmente activos con parejas femeninas en edad fértil, aceptarán usar métodos anticonceptivos efectivos o se abstendrán de tener relaciones sexuales desde el momento de la primera dosis hasta 90 días después del fármaco del estudio. administración
Criterio de exclusión:
- Participación en cualquier otro ensayo de fármaco de estudio en investigación radiomarcado dentro de los 12 meses anteriores al Check-in
- Exposición a radiación significativa (por ejemplo, radiografías en serie o tomografías computarizadas, harina de bario, empleo actual en un trabajo que requiere monitoreo de exposición a la radiación) dentro de los 12 meses anteriores al Check-in
- Uso o intención de usar cualquier medicamento/producto conocido como inductores o inhibidores potentes de las enzimas del citocromo P450 3A4, incluida la hierba de San Juan, dentro de los 30 días anteriores al Check-in, a menos que el investigador (o la persona designada) lo considere aceptable.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Ciencia básica
- Asignación: No aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación paralela
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: Carbono-14 marcado [14C] -selpercatinib-Parte 1
Los participantes recibieron una sola dosis oral de 165 miligramos (mg) de [14c] -selpercatinib (que contiene aproximadamente 40 µCI).
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Administrado como una solución oral
Otros nombres:
Administrado por vía intravenosa
Otros nombres:
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Experimental: Selpercatinib y [14c] -selpercatinib - Parte 2
Los participantes recibieron una dosis oral única de 160 mg de selpercatinib seguido de una dosis única de <100 µg de [14C] -selpercatinib (que contiene aproximadamente 1 µCI) administrada por vía intravenosa (IV).
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Administrado por vía oral
Otros nombres:
Administrado como una solución oral
Otros nombres:
Administrado por vía intravenosa
Otros nombres:
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
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Farmacocinética (PK): área bajo la curva de tiempo de concentración, desde el tiempo 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable (auclast) de selpercatinib en plasma (parte 1)
Periodo de tiempo: PK: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: auclast de selpercatinib en plasma
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PK: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Auclast de [14c] selpercatinib en plasma y sangre completa (parte 1) para la radiactividad total
Periodo de tiempo: PK: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Auclast de [14c] selpercatinib en plasma y sangre entera
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PK: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Área bajo la curva de tiempo de concentración, desde el tiempo 0 extrapolada al infinito (AUC0-INF) de selpercatinib en plasma (Parte 1)
Periodo de tiempo: PK: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: AUC0-INF de selpercatinib en plasma
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PK: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: AUC0-INF de [14C] selpercatinib en plasma y sangre completa (parte 1) para la radiactividad total
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: AUC0-INF de [14C] selpercatinib en plasma y sangre entera
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: área bajo la curva de tiempo de concentración, de tiempo 0 a hora 24 (AUC0-24) de selpercatinib en plasma (parte 1)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis
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PK: AUC0-24 de selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis
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PK: (AUC0-24) de [14C] selpercatinib en plasma y sangre entera (parte 1) para la radiactividad total
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis
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PK: AUC0-24 de [14C] selpercatinib en plasma y sangre entera
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis
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PK: concentración máxima observada (Cmax) de selpercatinib en plasma (Parte 1)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: CMAX de selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: CMAX de [14C] selpercatinib en plasma y sangre completa (parte 1) para la radiactividad total
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Cmax de [14c] selpercatinib en plasma y sangre entera
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Tiempo para llegar a CMAX (TMAX) de selpercatinib en plasma (Parte 1)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Tmax de selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Tmax de [14c] selpercatinib en plasma y sangre completa (parte 1) para la radiactividad total
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Tmax de [14c] selpercatinib en plasma y sangre entera
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: aparente vida media de eliminación de terminales de primer orden (T½) de selpercatinib en plasma (Parte 1)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: T½ de selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: T½ de [14c] selpercatinib en plasma y sangre completa (parte 1) para la radiactividad total
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: T½ de [14c] selpercatinib en plasma y sangre entera
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Aparente aclaramiento sistémico (CL/F) de plasma de selpercatinibina (Parte 1)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: CL/F de selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: volumen aparente de distribución durante la fase terminal (Vz/F) de selpercatinib en plasma (parte 1)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: VZ/F de selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Plasma Selpercatinib/Relación AUC0-24 de radioactividad total (Parte 1)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis
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PK: AUC0-24 de selpercatinib en plasma/AUC0-24 de radioactividad total en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis
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PK: Relación AUC0-24 de Radioactividad total de sangre/plasma (Parte 1)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis
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PK: AUC0-24 de la radiactividad total en sangre completa/AUC0-24 de la radiactividad total en sangre completa
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 y 24 horas después de la dosis
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PK: auclast de selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: auclast de selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Auclast de [14c] selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: auclast de [14c] selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: AUC0-INF de selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: AUC0-INF de selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: AUC0-INF de [14C] selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: AUC0-INF de [14C] selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: CMAX de selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: CMAX de selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: CMAX de [14C] selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: CMAX de [14C] selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Tmax de selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Tmax de selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Tmax de [14c] selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: Tmax de [14c] selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: T½ de selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: T½ de selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: T½ de [14C] selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: T½ de [14c] selpercatinib en plasma
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: CL/F de selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
|
PK: CL/F de selpercatinib en plasma
|
Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
|
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PK: aclaramiento sistémico (CL) de [14c] selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
|
PK: CL de [14c] selpercatinib en plasma
|
Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: VZ/F de selpercatinib en plasma (Parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
|
PK: VZ/F de selpercatinib en plasma
|
Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: volumen de distribución durante la fase terminal (Vz) de [14c] selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Previa previa hasta 168 horas después de la dosis
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PK: Vz de [14c] selpercatinib en plasma
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Previa previa hasta 168 horas después de la dosis
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PK: Volumen de distribución en estado estacionario (VSS) de [14c] selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
|
PK: VSS de [14C] selpercatinib en plasma
|
Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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PK: biodisponibilidad absoluta (f) de selpercatinib en plasma (parte 2)
Periodo de tiempo: Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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La biodisponibilidad absoluta se determinó comparando la exposición al plasma de LOXO-292 después de la dosificación oral con la exposición al plasma de [14C] -loxo-292 después de la dosis IV.
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Predose, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 y 168 horas después de la dosis
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Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
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Colaboradores
Investigadores
- Director de estudio: Call 1-877-CTLILLY (1-877-285-4559) or 1-317-615-4559 Mon - Fri 9 AM - 5 PM Eastern time (UTC/GMT - 5 hours, EST), Eli Lilly and Company
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (Actual)
1 de agosto de 2018
Finalización primaria (Actual)
24 de septiembre de 2018
Finalización del estudio (Actual)
24 de septiembre de 2018
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
21 de noviembre de 2022
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
21 de noviembre de 2022
Publicado por primera vez (Actual)
29 de noviembre de 2022
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Actual)
23 de abril de 2025
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
4 de abril de 2025
Última verificación
1 de abril de 2025
Más información
Términos relacionados con este estudio
Otros números de identificación del estudio
- 17768
- J2G-OX-JZJT (Otro identificador: Eli Lilly and Company)
- LOXO-RET-18016 (Otro identificador: Loxo Oncology, Inc.)
Plan de datos de participantes individuales (IPD)
¿Planea compartir datos de participantes individuales (IPD)?
NO
Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio
Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
Sí
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
No
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