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Biodisponibilidad relativa de dosis únicas de etexilato de dabigatrán en voluntarios sanos

24 de junio de 2014 actualizado por: Boehringer Ingelheim

Biodisponibilidad relativa de dosis únicas de 150 mg de etexilato de dabigatrán (cápsula) cuando se administran solos, después de siete días de dosificación con 600 mg de rifampicina (tableta), y siete días y catorce días después de la última administración de rifampicina en voluntarios sanos masculinos y femeninos (una prueba abierta etiqueta, secuencia fija, estudio de fase I)

Estudio para investigar si el inductor de la glicoproteína P (P-gp) sugerido, rifampicina, afecta la exposición plasmática de dabigatrán y en qué medida.

Descripción general del estudio

Estado

Terminado

Condiciones

Intervención / Tratamiento

Tipo de estudio

Intervencionista

Inscripción (Actual)

24

Fase

  • Fase 1

Criterios de participación

Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.

Criterio de elegibilidad

Edades elegibles para estudiar

18 años a 45 años (Adulto)

Acepta Voluntarios Saludables

No

Géneros elegibles para el estudio

Todos

Descripción

Criterios de inclusión:

  • Sujetos masculinos o femeninos sanos de acuerdo con los siguientes criterios: en base a un historial médico completo, incluido el examen físico, signos vitales (PA, pulso), ECG de 12 derivaciones, pruebas de laboratorio clínico
  • Edad ≥18 y Edad ≤45 años
  • Índice de Masa Corporal (IMC) ≥18,5 y ≤29,9 kg/m2
  • Consentimiento informado por escrito firmado y fechado antes de la admisión al estudio de acuerdo con las BPC y la legislación local.

Criterio de exclusión:

  • Cualquier trastorno gastrointestinal, hepático, renal, respiratorio, cardiovascular, metabólico, inmunológico u hormonal

  • Sujetos que, a juicio del investigador, se percibían con un mayor riesgo de hemorragia, por ejemplo, debido a:

    • Trastornos hemorrágicos o diátesis hemorrágica
    • Sangre oculta en heces o hematocrito
    • Traumatismo o cirugía en el último mes o siempre que persistiera un riesgo excesivo de sangrado después de estos eventos, o cirugía planificada durante la participación en el ensayo
    • Antecedentes de malformación arteriovenosa o aneurisma.
    • Antecedentes de úlcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal y hemorroides
    • Antecedentes de hemorragia intracraneal, intraocular, espinal, retroperitoneal o intraarticular atraumática
    • Uso de fármacos que pueden haber interferido con la hemostasia durante la realización del ensayo (p. ácido acetílico salicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos)
    • Cirugía relevante del tracto gastrointestinal.
  • Enfermedades del sistema nervioso central (como la epilepsia) o trastornos psiquiátricos o trastornos neurológicos
  • Antecedentes de hipotensión ortostática relevante, desmayos o desmayos
  • Infecciones crónicas o agudas relevantes
  • Antecedentes de alergia/hipersensibilidad (incluida la alergia a medicamentos) que se consideró relevante para el ensayo a juicio del investigador
  • Uso de medicamentos que podrían haber influido razonablemente en los resultados del ensayo según el conocimiento en el momento de la preparación del protocolo dentro de las cuatro semanas anteriores a la administración o durante el ensayo, especialmente inhibidores o inductores de P-gp, CYP3A4, CYP2C9 o CYP2C19 ensayo (comentario: los inhibidores de CYP3A4 son, por ejemplo, antimicóticos azólicos, macrólidos o jugo de toronja, los inductores de CYP3A son, por ejemplo, la hierba de San Juan o ciertos anticonvulsivos)
  • Ingesta de medicamentos que influyan en la coagulación de la sangre, es decir, ácido acetilsalicílico, fármacos antirreumáticos no esteroideos, cumarina, etc. en los 14 días anteriores a la selección o durante el ensayo
  • Participación en otro ensayo con un fármaco en investigación dentro del mes anterior a la administración o durante el ensayo
  • Abuso de alcohol (más de 60 g/día en hombres, más de 40 g/día en mujeres)
  • Abuso de drogas
  • Donación de sangre (más de 100 ml en las 4 semanas anteriores a la administración)
  • Cualquier valor de laboratorio fuera del rango de referencia que fuera de relevancia clínica
  • Incapacidad para cumplir con el régimen dietético del centro de estudio.
  • Ingesta previa de rifampicina

  • Para sujetos femeninos:

    • Embarazo/prueba de embarazo positiva, o planea quedar embarazada durante el estudio o dentro de 1 mes de la finalización del estudio
    • Sin métodos anticonceptivos adecuados en mujeres en edad fértil
    • Período de lactancia

Plan de estudios

Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.

¿Cómo está diseñado el estudio?

Detalles de diseño

  • Propósito principal: Tratamiento
  • Asignación: N / A
  • Modelo Intervencionista: Asignación de un solo grupo
  • Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)

Armas e Intervenciones

Grupo de participantes/brazo
Intervención / Tratamiento
Experimental: Etexilato de dabigatrán

Cuatro tratamientos de 150 mg de etexilato de dabigatrán (administración oral única) en una secuencia fija.

  1. Administración oral única de etexilato de dabigatrán el día 1;
  2. Administración oral de 600 mg de rifampicina q.d. por la noche durante 7 días (días 2 a 8) seguido de una dosis matutina oral de etexilato de dabigatrán el día 9;
  3. Administración oral única de etexilato de dabigatrán el día 16, después de 7 días de lavado con rifampicina;
  4. Administración oral única de etexilato de dabigatrán el día 23, después de 14 días de lavado con rifampicina
Droga: Etexilato de dabigatrán
150 mg de etexilato de dabigatrán
Otros nombres:
  • Pradaxa®
  • BIBR 1048 MS
Droga: Rifampicina
600 mg de rifampicina
Otros nombres:
  • Rifa® 600

¿Qué mide el estudio?

Medidas de resultado primarias

Medida de resultado
Periodo de tiempo
Área bajo la curva de concentración-tiempo en el intervalo de tiempo de 0 extrapolado a infinito (AUC0-inf) de dabigatrán total
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Concentración máxima medida (Cmax) de dabigatrán total
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 334 horas después del tratamiento los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 334 horas después del tratamiento los días 1, 9, 16 y 23

Medidas de resultado secundarias

Medida de resultado
Periodo de tiempo
AUC0-inf de dabigatrán libre
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Cmax de dabigatrán libre
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Cmax de etexilato de dabigatrán
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Tiempo desde la dosificación hasta la concentración máxima (tmax) de etexilato de dabigatrán
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Cmáx de BIBR 1087SE
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
tmáx de BIBR 1087SE
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Cmáx de BIBR 951BS
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
tmáx de BIBR 951BS
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Área bajo la curva de concentración-tiempo durante el intervalo de tiempo desde 0 hasta el momento del último punto de datos cuantificables (AUC0-tz) de dabigatrán libre
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
AUC0-tz de dabigatrán total
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Área bajo la curva de concentración-tiempo durante el intervalo de tiempo desde los puntos de tiempo t1 a t2 (AUCt1-t2) de dabigatrán libre
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
AUCt1-t2 de dabigatrán total
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Área bajo la curva concentración-tiempo en el intervalo de tiempo de 0 a 24 h (AUC0-24) de dabigatrán libre
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
AUC0-24 de dabigatrán total
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
tmax de dabigatrán libre
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
tmax de dabigatrán total
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Constante de velocidad terminal (λz) de dabigatrán libre
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
λz de dabigatrán total
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Semivida terminal (t1/2) de dabigatrán libre
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
t1/2 de dabigatrán total
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Tiempo medio de residencia tras la administración oral (TMRpo) de dabigatrán libre
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
MRTpo de dabigatrán total
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Aclaramiento aparente tras la administración extravascular (CL/F) de dabigatrán libre
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
CL/F de dabigatrán total
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Volumen aparente de distribución durante la fase terminal λz tras una dosis extravascular (Vz/F) de dabigatrán libre
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Vz/F de dabigatrán total
Periodo de tiempo: 30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
30 min antes de la dosis y 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 24 y 34 horas después del tratamiento en los días 1, 9, 16 y 23
Cantidad que se elimina en la orina del intervalo de tiempo 0-24h (Ae0-24) de dabigatrán total
Periodo de tiempo: Día 1 y 9
Día 1 y 9
Fracción excretada sin cambios en la orina desde el punto de tiempo 0-24h (fe0-24) de dabigatrán total
Periodo de tiempo: Día 1 y 9
Día 1 y 9
Aclaramiento renal desde el punto de tiempo 0 hasta el punto 0-24h (CLR, 0-24) de dabigatrán total
Periodo de tiempo: Día 1 y 9
Día 1 y 9
Relación de 6-ß-hidroxicortisol/cortisol en la orina de la mañana como marcador de inducción de CYP 3A
Periodo de tiempo: Día 1 y 9
Día 1 y 9

Colaboradores e Investigadores

Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.

Patrocinador

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Publicaciones y enlaces útiles

La persona responsable de ingresar información sobre el estudio proporciona voluntariamente estas publicaciones. Estos pueden ser sobre cualquier cosa relacionada con el estudio.

Enlaces Útiles

Fechas de registro del estudio

Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados ​​por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.

Fechas importantes del estudio

Inicio del estudio

1 de junio de 2009

Finalización primaria (Actual)

1 de julio de 2009

Fechas de registro del estudio

Enviado por primera vez

20 de junio de 2014

Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad

24 de junio de 2014

Publicado por primera vez (Estimar)

25 de junio de 2014

Actualizaciones de registros de estudio

Última actualización publicada (Estimar)

25 de junio de 2014

Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad

24 de junio de 2014

Última verificación

1 de junio de 2014

Más información

Términos relacionados con este estudio

Términos MeSH relevantes adicionales

Otros números de identificación del estudio

  • 1160.100

Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .

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