A GW856553 (Losmapimod) I. fázisú vizsgálata

Bevételi kritériumok:

• Egészséges, amelyet egy felelős és tapasztalt orvos állapított meg, orvosi értékelés alapján, beleértve a kórelőzményt, fizikális vizsgálatot, laboratóriumi vizsgálatokat és szívellenőrzést. A vizsgált populáció referencia-tartományán kívül eső klinikai eltéréssel vagy laboratóriumi paraméterekkel rendelkező alany csak akkor vehető be, ha a vizsgáló és a GSK Medical Monitor egyetértenek abban, hogy a lelet valószínűleg nem vezet további kockázati tényezőket, és nem zavarja a vizsgálati eljárásokat.
• 20 és 55 év közötti férfi vagy nő, a beleegyezés aláírásakor.
• Egy női alany jogosult a részvételre, ha: Nem fogamzóképes korú, menopauza előtti nőként van meghatározva.
• A fogamzóképes korú női partnerekkel rendelkező férfi alanyoknak bele kell egyezniük a fogamzásgátlási módszerek valamelyikének használatába. Ezt a kritériumot a vizsgálati gyógyszer első adagjának beadásától az utánkövetési látogatásig be kell tartani.
• Testtömeg >= 45 kg és BMI a 18,5-29,0 kg/m2 tartományban (beleértve).
• A japánok meghatározása szerint Japánban született, négy etnikai japán nagyszülője van, japán útlevéllel vagy személyazonosító okmányokkal rendelkezik, és tud japánul. A japán alanyoknak nem szabad 10 évnél tovább élniük Japánon kívül.
• ALT, alkalikus foszfatáz és bilirubin <= 1,5xULN (izolált bilirubin >1,5xULN elfogadható, ha a bilirubin frakcionált és direkt bilirubin <35%).
• Egyszeri QTc, QTcB vagy QTcF < 450 msec.

Kizárási kritériumok:

• Pozitív a vizsgálat előtti Hepatitis B felületi antigén vagy pozitív Hepatitis C antitest eredménye a szűrést követő 3 hónapon belül
• Jelenlegi vagy krónikus májbetegség, vagy ismert máj- vagy eperendszeri rendellenességek (a Gilbert-szindróma vagy a tünetmentes epekő kivételével).
• Pozitív vizsgálat előtti drog/alkohol szűrés.
• Pozitív HIV antitest teszt.
• A vizsgálatot követő 6 hónapon belüli rendszeres alkoholfogyasztás előzményei a következőképpen definiáltak: 21 egységnél nagyobb átlagos heti bevitel férfiaknál és 14 egységnél nőknél vagy 3 egységnél nagyobb átlagos napi bevitel. Egy egység egyenértékű egy 285 ml-es pohár teljes erősségű sörrel vagy 425 ml-es világos sörrel, vagy 1 (30 ml) adag szesszel vagy 1 pohár (100 ml) borral (NHMRC irányelvek [NHMRC, 2009])
• Az alany részt vett egy klinikai vizsgálatban, és a jelenlegi vizsgálatban az első adagolási napot megelőzően a következő időtartamon belül kapott vizsgálati készítményt: 30 nap, 5 felezési idő vagy a vizsgált készítmény biológiai hatásának kétszerese ( amelyik hosszabb).
• Több mint négy új kémiai entitásnak való kitettség az első adagolási napot megelőző 12 hónapon belül.
• Nem tud tartózkodni a vényköteles vagy nem vényköteles gyógyszerek használatától, beleértve a vitaminokat, gyógynövényeket és étrend-kiegészítőket (beleértve az orbáncfüvet is) 7 napon (vagy 14 napon belül, ha a gyógyszer potenciális enziminduktor) vagy 5 felezési időn belül (amelyiktől függően) hosszabb) a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt, kivéve, ha a Vizsgáló és a GSK Medical Monitor véleménye szerint a gyógyszer nem zavarja a vizsgálati eljárásokat és nem veszélyezteti az alany biztonságát.
• Bármely vizsgálati gyógyszerrel vagy összetevőivel szembeni érzékenység anamnézisében, vagy olyan gyógyszer- vagy egyéb allergia anamnézisében, amely a vizsgáló vagy a GSK Medical Monitor véleménye szerint ellenjavallt a részvételükön.
• Amennyiben a vizsgálatban való részvétel 500 ml-t meghaladó vér vagy vérkészítmények adományozását eredményezné 56 napon belül.
• Terhes nők, a szűréskor vagy az adagolás előtti pozitív vizelet hCG teszt alapján.
• Szoptató nőstények.
• Nem hajlandó vagy nem tudja követni a protokollban vázolt eljárásokat.
• Az alany szellemileg vagy jogilag cselekvőképtelen.
• Dohány- vagy nikotintartalmú termékek előzménye vagy rendszeres használata a szűrést megelőző 6 hónapon belül.