Фаза I исследования GW856553 (Losmapimod)

Критерии включения:

• Здоров, согласно заключению ответственного и опытного врача на основании медицинского осмотра, включая анамнез, физикальное обследование, лабораторные анализы и кардиомониторинг. Субъект с клинической аномалией или лабораторными параметрами за пределами референтного диапазона для изучаемой популяции может быть включен только в том случае, если исследователь и медицинский монитор GSK согласны с тем, что обнаружение вряд ли приведет к дополнительным факторам риска и не помешает процедурам исследования.
• Мужчина или женщина в возрасте от 20 до 55 лет включительно на момент подписания информированного согласия.
• Субъект женского пола имеет право участвовать, если он: Не имеет детородного потенциала, определяется как женщина в пременопаузе.
• Субъекты мужского пола с партнершами детородного возраста должны дать согласие на использование одного из методов контрацепции. Этот критерий необходимо соблюдать с момента приема первой дозы исследуемого препарата до последующего визита.
• Масса тела >= 45 кг и ИМТ в пределах 18,5 - 29,0 кг/м2 (включительно).
• Японец определяется как родившийся в Японии, имеющий четырех бабушек и дедушек из числа этнических японцев, имеющий японский паспорт или документы, удостоверяющие личность, и способный говорить по-японски. Японские подданные не должны проживать за пределами Японии более 10 лет.
• АЛТ, щелочная фосфатаза и билирубин <= 1,5xВГН (выделенный билирубин >1,5xВГН приемлем, если билирубин фракционирован, а прямой билирубин <35%).
• Одиночный QTc, QTcB или QTcF < 450 мс.

Критерий исключения:

• Положительный результат поверхностного антигена гепатита В перед исследованием или положительный результат на антитела к гепатиту С в течение 3 месяцев после скрининга.
• Текущее или хроническое заболевание печени или известные нарушения функции печени или желчевыводящих путей (за исключением синдрома Жильбера или бессимптомных камней в желчном пузыре).
• Положительный предварительный тест на наркотики/алкоголь.
• Положительный тест на антитела к ВИЧ.
• История регулярного употребления алкоголя в течение 6 месяцев исследования определяется как: среднее еженедельное потребление более 21 единиц для мужчин и 14 для женщин или среднесуточное потребление более 3 единиц. Одна единица эквивалентна 285 мл стакана крепкого пива или 425 мл светлого пива, или 1 (30 мл) порции спиртных напитков, или 1 стакану (100 мл) вина (Руководящие принципы NHMRC [NHMRC, 2009]).
• Субъект участвовал в клиническом испытании и получал исследуемый продукт в течение следующего периода времени до первого дня дозирования в текущем исследовании: 30 дней, 5 периодов полувыведения или удвоенная продолжительность биологического эффекта исследуемого продукта ( что длиннее).
• Воздействие более четырех новых химических соединений в течение 12 месяцев до первого дня приема.
• Неспособность воздержаться от приема рецептурных или безрецептурных препаратов, включая витамины, растительные и пищевые добавки (включая зверобой) в течение 7 дней (или 14 дней, если препарат является потенциальным индуктором ферментов) или 5 периодов полувыведения (в зависимости от того, что дольше) до первой дозы исследуемого препарата, за исключением случаев, когда, по мнению исследователя и медицинского наблюдателя GSK, препарат не будет мешать процедурам исследования или угрожать безопасности субъекта.
• История чувствительности к любому из исследуемых препаратов или их компонентов или история лекарственной или другой аллергии, которая, по мнению исследователя или медицинского монитора GSK, противопоказана их участию.
• Если участие в исследовании приведет к сдаче крови или продуктов крови в объеме более 500 мл в течение 56 дней.
• Беременные женщины, что определяется положительным тестом на ХГЧ в моче при скрининге или до введения дозы.
• Кормящие самки.
• Нежелание или неспособность следовать процедурам, изложенным в протоколе.
• Субъект психически или юридически недееспособен.
• История или регулярное употребление табака или никотинсодержащих продуктов в течение 6 месяцев до скрининга.