経口メタンテリン ブロマイド溶液と比較した Vagantin® コーティング錠のバイオアベイラビリティ
2011年9月2日 更新者：University Medicine Greifswald
この調査の主な目的は次のとおりです。
• Vagantin® コーティング錠 (試験) を単回経口投与した後のメタンテリンの吸収の程度と速度を、臭化メタン溶液 (参照) と比較して説明すること。
この研究の二次的な目的は次のとおりです。
- 臭化メタンテリンの消失半減期を決定する
- 唾液分泌、順応、瞳孔反応、血圧、心拍数に対するテストとリファレンスの効果を説明する
- 薬物有害反応の頻度と強度を評価する
調査の概要
状態
状態
完了
条件
条件
介入・治療
介入・治療
詳細な説明
第四級抗コリン化合物メタンテリン ブロマイド (ジエチル-メチル [2-(9 キサンテニル カルボニルオキシ) エチル] アンモニウム ブロマイド) は、神経因性膀胱不安定性を治療するために市販されています。 アトロピンと比較して、末梢ムスカリン受容体遮断よりもむしろ神経節によって副交感神経伝達に影響を与えます。 50-100 mg の単回治療投与後の臨床効果は、約 6 時間続きます。これは、アトロピン投与後よりも長くなります。 この薬は、消化管および泌尿生殖路の平滑筋を弛緩させます。 さらに、気管支、唾液腺、汗腺の分泌を阻害し、胃液の産生を低下させ、調節を妨げます。
ヒトにおけるメタンテリンの薬物動態特性に関する利用可能なデータはありません。 しかし、25-50 mg の静脈内メタンテリンは 50-100 mg p.o. に相当するようです。薬力学的効果に関して[Stille 1988]。
Vagantin® は、50 mg のメタンテリン ブロマイドを含むコーティング錠として販売されています。 メタンテリンの特定の特性 (治療範囲が狭い、明らかに不規則、不完全、不規則な吸収) のため、および医薬品の登録に関する国内および国際的な推奨事項のために、Vagantin® は少なくともその薬物動態特性に関して評価する必要があります。未定形。
研究の種類
研究の種類
介入
入学 (実際)
入学
12
段階
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
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Mecklenburg-Vorpommern
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Greifswald、Mecklenburg-Vorpommern、ドイツ、17487
- Department of Clinical Pharmacology at the University of Greifswald
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-
参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
適格基準
就学可能な年齢
14年～41年 (大人)
健康ボランティアの受け入れ
いいえ
受講資格のある性別
全て
説明
包含基準:
- 年齢: 18 - 45 歳
- 性別: 男性と女性
- 民族的起源: 白人
- 体重: 標準体重の±20 % (ブローカ)
- 臨床研究者が正常な状態と臨床的に関連する方法で異ならないと判断した臨床検査と臨床検査の結果によって証明される健康状態
- 書面によるインフォームドコンセント
除外基準:
- -治験薬またはそのアジュバントに対する既知の過敏症
- 心臓および腎臓の理由による頻尿
- メガコロン
- 消化管のアトニア
- 膀胱のアトニアまたは筋緊張低下
- 頻脈性不整脈
- 膀胱下膀胱閉塞、特に良性前立腺肥大症
- 狭隅角緑内障
- 眼鏡またはコンタクトレンズ
- 消化器疾患の病歴（虫垂切除術を除く）
- 腎疾患および/または肝疾患の病歴
- 調査中の薬物の吸収、代謝または排泄を変化させることが知られている疾患
- 起立性調節障害、失神、または失神への責任
- 1日40g以上のアルコール摂取
- 1日10本以上のタバコを吸う人
- 特別なまたは均一な栄養習慣。 菜食主義者または低カロリーの食事
- 最後の急性疾患から14日以内
- 最後の全身または局所薬物投与後14日以内、またはそれぞれの薬物の半減期の10倍（ホルモン避妊薬を除く）
- 過去2か月以内の献血
- 治験薬を用いた別の臨床試験によるブロッキング期間;ただし、研究終了後少なくとも4週間、またはそれぞれの薬物の半減期の10倍
- 十分に協力する意思の欠如または能力の欠如
- -HIVおよびHBVおよび薬物スクリーニングが陽性または実施されていない（HIV検査が陽性の場合、ボランティアは個人的な会話で医師から通知を受ける必要があります）
- 授乳および妊娠検査が陽性または実施されていない
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：基礎科学
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：クロスオーバー割り当て
- マスキング：なし（オープンラベル）
アーム数
2
武器と介入
参加者グループ / アーム参加者グループ / アーム |
介入・治療介入・治療 |
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実験的：テスト
コーティング錠 2 錠の単回投与後の薬物動態および薬物動態 Vagantin® (メタンテリン ブロマイド 50 mg のコーティング錠)
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治験薬投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12、16 時間後の採血
2 コーティング錠 Vagantin® (50 mg メタンテリン ブロマイドのコーティング錠) の投与
唾液腺分泌量は、５×５ｃｍのＰＡＲＡＦＩＬＭ「Ｍ」（登録商標）（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｃａｎ Ｃｏｍｐａｎｙ、ＵＫ）を５分間噛むことによって測定した。
唾液をガラス管に採取し、刺激された唾液の量を秤量した。
調節は、Schober (Velhagen 1972) に従ってオプトメーターで測定されました。
瞳孔機能は、瞳孔計 (Compact Integrated Pupillograph、AMTech、ヴァインハイム、ドイツ) で評価されました。
次のデータが得られました: 瞳孔径、定義された閃光刺激に対する反応
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アクティブコンパレータ：リファレンス
単回投与後の薬物動態および薬物動態 100 ml メタンテリン溶液 (100 mg 臭化メタンテリン)
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治験薬投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12、16 時間後の採血
唾液腺分泌量は、５×５ｃｍのＰＡＲＡＦＩＬＭ「Ｍ」（登録商標）（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｃａｎ Ｃｏｍｐａｎｙ、ＵＫ）を５分間噛むことによって測定した。
唾液をガラス管に採取し、刺激された唾液の量を秤量した。
調節は、Schober (Velhagen 1972) に従ってオプトメーターで測定されました。
瞳孔機能は、瞳孔計 (Compact Integrated Pupillograph、AMTech、ヴァインハイム、ドイツ) で評価されました。
次のデータが得られました: 瞳孔径、定義された閃光刺激に対する反応
投与 100mlのメタンテリン溶液（100mgのメタンテリンブロマイド）
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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曲線下面積 (AUC0-∞)
時間枠：単回経口投与後のメタンテリンの 0 ～ 16 時間の血漿濃度 - 時間プロファイル
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AUC0-∞ は、定量限界を超える濃度 (AUC0-) で最後のサンプリング時間まで台形式によって評価され、標準的な手法を使用して無限大に外挿されました。
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単回経口投与後のメタンテリンの 0 ～ 16 時間の血漿濃度 - 時間プロファイル
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最大血漿濃度 (Cmax)
時間枠：単回経口投与後のメタンテリンの 0 ～ 16 時間の血漿濃度 - 時間プロファイル
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Cmaxは、測定された濃度-時間曲線から直接得られました
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単回経口投与後のメタンテリンの 0 ～ 16 時間の血漿濃度 - 時間プロファイル
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二次結果の測定
二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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最大血漿濃度の時間 (tmax)
時間枠：単回経口投与後のメタンテリンの 0 ～ 16 時間の血漿濃度 - 時間プロファイル
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tmax は、測定された濃度-時間曲線から直接得られました
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単回経口投与後のメタンテリンの 0 ～ 16 時間の血漿濃度 - 時間プロファイル
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終末半減期 (t½)
時間枠：単回経口投与後のメタンテリンの 0 ～ 16 時間の血漿濃度 - 時間プロファイル
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半減期 (t½) は、終末勾配の非線形回帰によって評価されました
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単回経口投与後のメタンテリンの 0 ～ 16 時間の血漿濃度 - 時間プロファイル
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唾液腺分泌量
時間枠：治験薬投与前および投与後0、0.5、1、2、3、4、6、8、12時間
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唾液腺分泌量は、５×５ｃｍのＰＡＲＡＦＩＬＭ「Ｍ」（登録商標）（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｃａｎ Ｃｏｍｐａｎｙ、ＵＫ）を５分間噛むことによって測定される。
唾液をガラス管に採取し、その量を秤量します
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治験薬投与前および投与後0、0.5、1、2、3、4、6、8、12時間
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宿泊施設の測定
時間枠：治験薬投与前および投与後0、1、2、3、4、6、8、12時間
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調節は、Schober (Velhagen 1972) に従ってオプトメーターで測定されます。
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治験薬投与前および投与後0、1、2、3、4、6、8、12時間
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瞳孔機能
時間枠：治験薬投与前および投与後0、1、2、3、4、6、8、12時間
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瞳孔機能は、瞳孔計（Compact Integrated Pupillograph、AMTech、ヴァインハイム、ドイツ）で評価されます。
次のデータが取得されます: 瞳孔径、定義されたフラッシュ刺激への応答
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治験薬投与前および投与後0、1、2、3、4、6、8、12時間
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
協力者
協力者
出版物と役立つリンク
研究に関する情報を入力する責任者は、自発的にこれらの出版物を提供します。これらは、研究に関連するあらゆるものに関するものである可能性があります。
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始
研究開始
1999年10月1日
一次修了 (実際)
一次修了
1999年11月1日
研究の完了 (実際)
研究の完了
2000年1月1日
試験登録日
最初に提出
最初に提出
2011年9月1日
QC基準を満たした最初の提出物
QC基準を満たした最初の提出物
2011年9月2日
最初の投稿 (見積もり)
最初の投稿
2011年9月5日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (見積もり)
投稿された最後の更新
2011年9月5日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2011年9月2日
最終確認日
最終確認日
2011年9月1日
詳しくは
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