ノンカロリー水とカロリー水を使用した経口投与後のパラセタモール、タリノロール、アモキシシリンの吸収

飲み込んだ後、一緒に飲み込んだ水と一緒に、まず薬が胃の中に沈着します。 しかし、胃は薬物吸収の主要な場所ではありません。 したがって、胃内容排出の動力学は、吸収プロセスにとって重要な役割を果たします。 薬物粒子が溶解または微細に懸濁している場合、薬物の胃排出は胃内容物と一緒に発生します。 空になった液体は小腸に入り、そこで吸収されます。 絶食条件下では、空になった相は、少量の胃液と一緒に薬物と一緒に飲み込まれた水 (臨床研究では通常 240 ml) で構成されます。 給餌条件下では、空になった液相はカロリー懸濁液です。 純粋な水の胃内容排出と腸管吸収の両方が急速であり、通常、絶食条件下で摂取される水溶性薬物の急速な吸収につながることが知られています。 逆に、食後の条件下での吸収の遅延は、通常、胃内容排出の遅延に関連しています。 ただし、腸の充満の速度と程度、および腸管腔からの液相の吸収率は不明です。

したがって、この研究の主な目的は、240 ml の水 (ノンカロリー水) と 25.5 g のスクロースを含む 240 ml の水 (105 kcal、カロリー水) の胃排出速度、それぞれの腸の充満と吸収を決定することです。水に敏感な磁気共鳴画像法（MRI）を使用した腸液の割合。

ノンカロリー水とカロリー水で飲み込んだ経口薬物吸収のための胃排出、腸充満、水分摂取の機能的意味を評価するために、パラセタモール、タリノロール、アモキシシリンの薬物動態を、240mlのノンカロリー水と240mlの水で投与した後に研究します。それぞれカロリーウォーター。

パラセタモール（アセトアミノフェン）が選択されたのは、腸のすべての部分から迅速かつ完全に吸収されるためです. 血液中に出現する時間は、胃内容排出速度の代用になると予想されます。 投与用水のカロリー含有量は、パラセタモールの吸収の程度に影響しないという仮説が立てられています。

タリノロールは、腸排出輸送タンパク質 ABCB1 の十分に確立されたプローブ薬です。 ABCB1 の発現は小腸 (十二指腸 < 空腸 < 回腸) に沿って増加するため、タリノロールとカロリー水を投与すると、バイオアベイラビリティが低下し、薬物の糞便排泄が増加するという仮説が立てられます。

アモキシシリンは、主に小腸の近位部分 ((十二指腸>空腸>回腸)で発現するジペプチドトランスポーター PEPT1 を介した腸内薬物取り込みのプローブ薬として作用します。この領域特異的発現のために、アモキシシリンの投与カロリーウォーターとの併用は、バイオアベイラビリティーの低下と関連しています。