パクリタキセルと組み合わせた AZD6738、DNA 損傷修復/新規抗がん剤の難治性がんにおける研究
パクリタキセルと併用した難治性がんにおける DNA 損傷修復/新規抗がん剤 AZD6738 の第 I 相非盲検試験
この試験は、標準的な化学療法に失敗した転移性癌患者を対象に、パクリタキセルと組み合わせた DNA 損傷修復/新規癌治療薬 AZD6738 の単一施設非盲検第 I 相試験です。
AZD6738 は、毛細血管拡張性運動失調症および Rad3 関連 (ATR) キナーゼの経口投与による選択的かつ強力な阻害剤であり、他の Pi3 キナーゼ ファミリー メンバーに対して優れた選択性を示します。
ATR は、セリン/スレオニン プロテイン キナーゼであり、ホスファチジルイノシトール 3-キナーゼ関連キナーゼ (PIKK) ファミリーのメンバーです。 通常の複製中、ATR は失速した複製フォークで動員され、修復されないままにしておくと二本鎖切断に進行する可能性があります。 ATR は、一本鎖 DNA 損傷または二本鎖切断の切除に続いて、複製プロテイン A (RPA) でコーティングされた一本鎖 DNA にも動員されます。 ATR の動員と活性化により、S 期で細胞周期が停止する一方で、DNA が修復され、失速した複製フォークが解消されるか、核の断片化とプログラム細胞死 (アポトーシス) への移行が起こります。
臨床では、ATR阻害剤は、DNA修復などのATRに依存する腫瘍細胞の増殖阻害を引き起こすと予想されています。 ATM欠損腫瘍。 単剤療法の活性に加えて、ATR阻害剤は、組み合わせて使用すると、細胞傷害性DNA損傷剤および放射線療法の活性を(ATR依存性DNA修復プロセスの阻害を通じて)増強すると予測されています。 抗腫瘍活性の大幅な増強が達成される可能性がありますが、AZD6738 のデータは、ATR 阻害剤の用量と強度を (単剤療法の用量と比較して) 減らし、投薬中断を導入して、全身の DNA 損傷と組み合わせて使用する場合、正常な組織の回復を可能にする潜在的な必要性を示唆しています。許容可能な治療マージンを維持するための化学療法剤。
AZD6738 の作用機序は、相乗効果または相加効果をもたらす多くの抗がん治療と組み合わせる可能性を示唆しています。 この研究では、進行がん患者の標準的な救助レジメンの 1 つとしてパクリタキセルと組み合わせて、AZD6738 の安全性、忍容性、薬物動態、および抗腫瘍活性を漸増用量で評価しています。
この研究は 2 つの部分で構成され、それぞれが特定の併用剤であるパクリタキセルの安全性と忍容性を異なる投薬スケジュールで評価します。 AZD6738の経口製剤が使用されます。
パート A はパクリタキセルと組み合わせます。 40 mg AZD6738 OD の開始用量は、用量制限毒性によって定義されるように、進行性固形悪性腫瘍の患者の最大耐量に達するまで段階的に増加されます。 パート B は、D1、D8 ~ D21 の単剤療法で AZD6738 のサイクル 0、その後サイクル 1 から週 1 回のパクリタキセルによる併用療法を行う独立した並行 PK 拡張コホートになります。 治験責任医師は、AZD6738 を使用した他の研究から生成されたデータに応じて、最小数または最大数の患者を募集するように変更します。
調査の概要
状態
状態
条件
条件
研究の種類
研究の種類
入学 (実際)
入学
段階
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
研究場所
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Korea
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Seoul、Korea、大韓民国、135-720
- Samsung Medical Center
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参加基準
適格基準
適格基準
就学可能な年齢
健康ボランティアの受け入れ
受講資格のある性別
説明
包含基準:
- 研究固有の手順の前に、十分なインフォームド コンセントを提供します。
- -患者は19歳以上でなければなりません。
- 標準治療の化学療法に失敗した難治性がん患者。
- 腫瘍サンプルの提供 (切除または生検のいずれかから): ただし、この基準はこの研究ではオプションです (つまり、利用可能な生検サンプルがない場合、除外基準ではありません)。
- -患者は、治療を受けること、予定された訪問および検査を含む研究期間中、プロトコルに進んで従うことができます。 特に、すべての投与について、投与の少なくとも 2 時間前から投与の 1 時間後までの間、患者は絶食(水のみを飲む)する必要があります。
- ECOGパフォーマンスステータス0-1
- -患者は、提案された最初の投与日から3か月以上の平均余命を持っている必要があります。
- ベースラインでのイメージングとフォローアップ訪問によって正確に評価できる少なくとも1つの測定可能な病変。
-試験治療の28日以内の尿または血清妊娠検査が陰性であり、治療前に確認された。
出産の可能性のある患者は、適切な避妊手段(信頼性の高い方法の2つの形式)を使用する必要があります 授乳してはならず、投与開始前に妊娠検査で陰性でなければなりません 患者は、スクリーニング時に次の基準のいずれかを満たすことにより、出産の可能性がないという証拠を持っている必要があります。
-男性患者は、研究期間中バリア避妊を使用しても構わないと思っている必要があります。
- 性的パートナーが妊娠の可能性がない場合、治験薬の最後の投与後1週間
- 治験薬の最終投与後6か月間、および妊娠の可能性のある性的パートナーのための信頼性の高い避妊方法と組み合わせて
- 男性患者は、研究期間中、または研究薬の最終投与後最大6か月間、精子を提供しないことをいとわない必要があります。
除外基準:
- -がん治療のための4つ以上の以前の化学療法レジメン(補助化学療法を除く)
- ATR阻害剤(小分子)による以前の治療
- -パクリタキセルによる以前の治療(医師の裁量により、腫瘍がタキサンに対して完全に難治性ではない場合、ドセタキセルは許可されます)
- -二次原発がんの患者。ただし、適切に治療された非黒色腫皮膚がん、根治的に治療された子宮頸部の in-situ がん、または根治的に治療されたその他の固形腫瘍で、疾患の証拠がなく、5年以下。
- 経口投与された薬を飲み込むことができない患者。
- -登録前の最後の14日間の治験薬による治療(または使用されるエージェントの定義された特性に応じてより長い期間)。
- -全身化学療法、放射線療法(緩和的な理由を除く)を受けている患者 治療前の最後の投与から3週間以内(または使用される薬剤の定義された特性に応じてより長い期間)。 患者は、治療の少なくとも4週間前に開始されている限り、研究の前および研究中に、骨転移に対して安定した用量のビスフォスフォネートまたはデノスマブを受け取ることができます。
-ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、インジナビル、サキナビル、テリスロマイシン、クラリスロマイシン、ネルフィナビルなどの既知の強力なCYP3A4阻害剤の併用。
-CYP3A4またはPgp活性を大幅に調節する併用薬、ハーブサプリメント、および/または食品を受け取っている、または受け取ったことがある(ウォッシュアウト期間は2週間ですが、セントジョーンズワートの場合は3週間). これらには、一般的なアゾール系抗真菌薬、マクロライド系抗生物質、および付録 I に記載されているその他の薬が含まれることに注意してください。
- -脱毛症を除いて、以前のがん治療によって引き起こされた進行中の毒性(> CTCAEグレード1)。
- -登録前4週間以内の腸閉塞またはCTCAEグレード3またはグレード4の上部消化管出血。
- -24時間以内の2つ以上の時点で測定可能なQTcF> 470ミリ秒の安静時心電図またはQT延長症候群の家族歴。
- -次のような心臓の問題がある患者:制御されていない高血圧または低血圧(薬物療法にもかかわらずBP≧150/95 mmHg、BP <100/60 mmHgまたは起立性低血圧でBPが低下> 20 mmHg)心エコー検査で測定された左心室駆出率<55%、心房安静時の心電図で心室拍数が 100 bpm を超える細動 , 症候性心不全 (NYHA グレード II-IV), 以前または現在の心筋症, 重度の心臓弁膜症, コントロール不能狭心症 (薬物療法にもかかわらずカナダ心臓血管学会グレード II-IV), 急性-治療開始前6か月以内の冠症候群
- 授乳中または出産中の女性患者
- -B型肝炎、C型肝炎、またはヒト免疫不全ウイルス(HIV)を有することが知られている患者を含む、重度または制御されていない全身性疾患、活動性感染症、活動性出血素因または腎移植の証拠
- 毛細血管拡張性運動失調症の診断
以下の臨床検査値のいずれかによって示される不十分な骨髄および肝機能または腎機能の障害:
- ヘモグロビン < 9.0 g/dL (輸血可)
- 絶対好中球数 (ANC) <1.5 x 109/L
- 白血球 (WBC) ≤ 3 x 109/L
- 血小板数 < 100 x 109/L (輸血可)
- アルブミン < 33g/L
- 総ビリルビン < 1.5 x 機関の正常上限 (ULN)
- AST (SGOT)/ALT (SGPT) > 2.5 x 施設の正常上限値 (肝転移が存在しない場合、ULN の 5 倍以上でなければならない)
- 血清クレアチニン > 1.5 x 制度上の ULN
- -糸球体濾過率(GFR)<45 mL / min、調査センターでの標準的な方法論を使用して評価された場合(つまり、 cockcroft-Gault、MDRD または CKD-EPI フォーミュラ、EDTA クリアランスまたは 24 時間尿収集)
- 血尿:顕微鏡検査またはディップスティックで +++
- -INR≧1.5または肝合成機能障害の他の証拠
- 以前の同種骨髄移植
- -遺伝子サンプル収集日から120日以内の非白血球除去全血輸血
研究計画
研究はどのように設計されていますか?
デザインの詳細
- 主な目的:処理
- 割り当て:なし
- 介入モデル:単一グループの割り当て
- マスキング:なし(オープンラベル)
アーム数
武器と介入
参加者グループ / アーム参加者グループ / アーム |
介入・治療介入・治療 |
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実験的:AZD6738 + パクリタキセル
パート A はパクリタキセルと組み合わせます。 40 mg AZD6738 OD の開始用量は、用量制限毒性によって定義されるように、進行性固形悪性腫瘍の患者の最大耐量に達するまで段階的に増加されます。
パート B は、D1、D8 ~ D21 の単剤療法で AZD6738 のサイクル 0、その後サイクル 1 から週 1 回のパクリタキセルによる併用療法を行う独立した並行 PK 拡張コホートになります。
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40 mg AZD6738 OD の開始用量は、用量制限毒性によって定義されるように、進行性固形悪性腫瘍の患者の最大耐量に達するように段階的に増加されます。
パクリタキセル 80mg/m2 を 1、8、15 日目に 4 週間ごと
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この研究は何を測定していますか?
主要な結果の測定
主要な結果の測定
結果測定 |
時間枠 |
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AZD6738の安全性と忍容性を評価するための異常な検査値および/または有害事象のある参加者の数。
時間枠:ベースラインから試験治療の中止後 28 日まで、最長 12 か月間評価
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ベースラインから試験治療の中止後 28 日まで、最長 12 か月間評価
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AZD6738 の最大耐量 (MTD) を決定するために CTCAE v4.0 によって評価された、治療関連の有害事象のある参加者の数。
時間枠:6ヶ月まで
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6ヶ月まで
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二次結果の測定
二次結果の測定
結果測定 |
時間枠 |
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客観的回答率
時間枠:予想平均1年
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予想平均1年
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全生存期間 (OS)
時間枠:予想平均1年
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予想平均1年
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無増悪生存期間 (PFS)
時間枠:予想平均1年
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予想平均1年
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単回および複数回投与後の血漿濃度対時間曲線下面積 (AUC)
時間枠:0日目と1日目
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0日目と1日目
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ピーク血漿濃度 (Cmax)
時間枠:0日目と1日目
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0日目と1日目
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協力者と研究者
研究記録日
主要日程の研究
研究開始 (実際)
研究開始
一次修了 (実際)
一次修了
研究の完了 (実際)
研究の完了
試験登録日
最初に提出
最初に提出
QC基準を満たした最初の提出物
QC基準を満たした最初の提出物
最初の投稿 (見積もり)
最初の投稿
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (実際)
投稿された最後の更新
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
最終確認日
最終確認日
詳しくは
本研究に関する用語
追加の関連 MeSH 用語
その他の研究ID番号
その他の研究ID番号
- 2015-10-038
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