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デフラザコートの単回投与薬物動態に対するリファンピンとクラリスロマイシンの複数回投与の効果の評価

2017年8月15日 更新者:PTC Therapeutics

健康な被験者におけるデフラザコートの単回投与薬物動態に対するリファンピン(CYP3A4誘導剤)およびクラリスロマイシン(CYP3A4阻害剤)の複数回投与の潜在的効果を評価する第1相、非盲検、2アーム、固定配列試験

この研究の主な目的は、健康な成人被験者におけるデフラザコート活性代謝物 (21 デスアセチル-DFZ) の単回投与薬物動態 (PK) に対するリファンピンとクラリスロマイシンの複数回投与の潜在的な影響を判断することです。

調査の概要

詳細な説明

これは、男性と女性の被験者を 2 つのコホートに分け、研究の各アームに 29 人の被験者 (コホート A と B )。

コホートA:

期間 1 の 1 日目に、デフラザコート (治療 A) の単回経口投与を行い、続いて 21 デスアセチル DFZ の 24 時間 PK サンプリングを行い、データが許す場合はデフラザコートを投与します。

期間 2 では、リファンピンの複数回経口投与を 10 日連続で 1 日 1 回 (QD) 投与し、デフラザコートの単回経口投与を 10 日目に同時投与します (治療 B)。 21-デスアセチル-DFZ の薬物動態学的サンプリングと、データが許せば、デフラザコートは、10 日目にデフラザコートを投与してから 24 時間服用します。 朝の採尿を使用して、1、4、8、および 10 日目の 6β-ヒドロキシコルチゾールおよび遊離コルチゾール濃度を測定し、シトクロム P450 (CYP) 酵素誘導のレベルを評価します。

コホート B:

期間 1 の 1 日目に、デフラザコートの単回経口投与 (治療 C) が投与され、続いて 21-デスアセチル-DFZ と、データが許す場合はデフラザコートの 24 時間の PK サンプリングが行われます。

期間 2 では、クラリスロマイシンの複数回経口投与を 1 日 2 回 (BID) 連続 4 日間投与し、4 日目の朝にデフラザコートを 1 回経口投与します (治療 D)。 21 デスアセチル-DFZ の薬物動態学的サンプリングと、データが許せば、デフラザコートは、4 日目のデフラザコート投与後 24 時間服用されます。

コホート A と B の両方:

ピリオド 1 の投与とピリオド 2 の最初の投与の間には、少なくとも 24 時間の間隔があります。

安全性は、臨床および実験室での評価を繰り返すことにより、研究全体で監視されます。

クリニックは、治験薬の最後の投与から約 14 日後に標準的な手順を使用して被験者に連絡を取り、治験薬の最後の投与以降に有害事象(AE)が発生したかどうかを判断します。 治験責任医師 (PI) が必要と判断した場合、治験を早期に終了した被験者には連絡があります。

コホートA:

治療 A と B は次のように説明されます。

治療 A (期間 1): 1 日目の 0 時間に 18 mg デフラザコート (3 x 6 mg 錠剤)、一晩絶食後。

治療 B (期間 2): 600 mg リファンピン (2 x 300 mg カプセル) 18 mg デフラザコート (3 x 6 mg 錠) を 10 日目に同時投与。

コホート B:

治療 C と D は次のように説明されています。

治療 C (期間 1): 一晩絶食した後、1 日目の 0 時間に 18 mg デフラザコート (3 x 6 mg 錠剤)。

治療 D (期間 2): 500 mg クラリスロマイシン (1 x 500 mg 錠剤) を 0 時間と 12 時間に絶食条件下で約 12 時間ごとに 4 日間 (1 日目の投与時間から ± 1 時間以内) 投与する。 4 日目の朝の 0 時間に 18 mg のデフラザコート (3 x 6 mg 錠剤) を併用投与。

両方のコホートのすべての治験薬は、約 240 mL の水で経口投与されます。

研究の種類

介入

入学 (実際)

58

段階

  • フェーズ 1

連絡先と場所

このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。

研究場所

    • Arizona
      • Tempe、Arizona、アメリカ、85283
        • Celerion

参加基準

研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。

適格基準

就学可能な年齢

18年~80年 (アダルト、OLDER_ADULT)

健康ボランティアの受け入れ

はい

受講資格のある性別

全て

説明

包含基準:

  • 健康な成人、男性または女性、18~55歳
  • ニコチン含有製品を少なくとも 3 か月間使用していない継続的な非喫煙者
  • -ボディマス指数(BMI)≥18.5および≤32.0 kg / m2
  • -出産の可能性のない女性の場合:不妊手術を受けているか、閉経後に無月経である必要があります 治験薬の初回投与の少なくとも1年前 閉経後の状態と一致するFSH血清レベル
  • -精管切除されていない男性の被験者は、殺精子剤を含むコンドームを使用することに同意するか、研究中の性交を控える必要があります 90 日まで
  • -男性の場合、治験薬の最初の投与から90日まで精子を提供しないことに同意する必要があります

除外基準:

  • -被験者は精神的または法的に無能力であるか、スクリーニング訪問時に重大な感情的な問題を抱えているか、研究の実施中に予想されます
  • -過去2年以内のアルコール依存症または薬物乱用の履歴または存在
  • -研究薬または関連化合物に対する過敏症または特異体質の反応の病歴または存在(例:ステロイドまたはラクトースを含むそれらの製剤)
  • 以下の履歴または存在:

    1. -スクリーニング時の症候性心筋症
    2. -コルチコステロイド治療に対する免疫抑制またはその他の禁忌
    3. -慢性全身性真菌またはウイルス感染の病歴
    4. ガラクトース不耐症、ラップラクトース欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良
    5. 糖尿病
    6. 骨粗鬆症
    7. 重症筋無力症
    8. てんかん
    9. 特発性低カルシウム血症
    10. 甲状腺機能低下症 (TSH 臨床的に重要)
    11. 胃腸の問題または潰瘍
    12. 以前のコルチコイド誘発ミオパシー
    13. 単純性眼ヘルペス
  • 出産の可能性のある女性被験者
  • 妊娠中または授乳中の女性被験者
  • 陽性の尿中の薬物またはアルコールの結果
  • 尿中コチニン陽性
  • HIV、HBsAgまたはHCVの陽性結果
  • 座位血圧が 90/40 mmHg 未満または 140/90 mmHg を超える
  • 着席時の心拍数が 40 bpm 未満または 99 bpm を超える
  • QTc 間隔が > 430 ミリ秒 (男性) または > 450 ミリ秒 (女性)
  • -生ワクチンまたは弱毒生ワクチンを30日以内に接種した
  • -30日以内に免疫抑制剤、コールタール、および/または放射線療法を受けました
  • -治験薬の12週間の用量で注射可能なコルチコイドまたは30日以内にコルチコイドの経口形態を受けた
  • 推定クレアチニンクリアランス < 80 ml/分
  • 使用を控えることができない、または使用を予期することができない

    • 処方薬および非処方薬を含むすべての薬、およびCYP 3A4酵素および/またはP gpの有意な阻害剤であることが知られている14日間の薬草療法
    • セントジョーンズワートを含む、CYP 3A4酵素および/またはP gpの有意な誘導物質であることが知られている薬物を28日間
  • -28日以内に研究中の食事と互換性のない食事をしていた
  • -56日以内の献血または重大な失血
  • 7日以内の血漿寄付
  • -28日以内の別の臨床試験への参加

研究計画

このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。

研究はどのように設計されていますか?

デザインの詳細

  • 主な目的:処理
  • 割り当て:非ランダム化
  • 介入モデル:平行
  • マスキング:なし

武器と介入

参加者グループ / アーム
介入・治療
実験的:コホートA デフラザコートとリファンピン
被験者は、1 日目の期間 1 および 10 日目の期間 2 に 18 mg のデフラザコートを 1 回投与されます。コホートA.被験者は、1日目、期間2から10日目、期間2にリファンピンを1日1回投与されます。
抗炎症作用と免疫抑制作用を持つグルココルチコイドであるデフラザコートは、さまざまな疾患の治療に使用されています。 薬理学的には、完全かつ迅速に活性薬物 21-デスアセチルデフラザコート (21 デスアセチル-DFZ) に代謝される不活性なプロドラッグです。 この代謝産物の排出は、主に人間の尿を介して行われます。 その効能はプレドニゾンの約 70 ~ 90% であり、デフラザコート 6 mg は、プレドニゾロンまたはプレドニゾン 5 mg とほぼ同じ抗炎症効能を持っています。 リファンピンは、さまざまな肝臓および腸のCYP酵素、特にCYP3A4を誘導することにより、薬物代謝の強力な誘導物質です。 リファンピンは半合成抗生物質です。
他の名前:
  • DFZ
実験的:コホート B デフラザコートとクラリスロマイシン
被験者は、1日目の期間1および4日目の期間2に18 mgのデフラザコートを1回投与されます。コホートB.被験者は、1日目の期間2から4日目の期間2まで、クラリスロマイシンを1日2回投与されます。
デフラザコート、抗炎症および免疫抑制効果のあるグルココルチコイド。 これは、活性薬物 21 デスアセチル-DFZ に完全かつ迅速に代謝される不活性プロドラッグです。 この代謝産物の排出は、主に人間の尿を介して行われます。 その効力は、プレドニゾンの約 70 ~ 90% です。 クラリスロマイシンは半合成マクロライド系抗生物質です。 クラリスロマイシンは、さまざまな好気性および嫌気性のグラム陽性菌およびグラム陰性菌、ならびにほとんどのマイコバクテリウム アビウム コンプレックス (MAC) 菌に対して in vitro で活性があります。 さらに、14-OH クラリスロマイシン代謝物も臨床的に重要な抗菌活性を持っています。 クラリスロマイシンは、咽頭炎/扁桃炎などの軽度から中等度の感染症の治療に適応されます。
他の名前:
  • ビアシン

この研究は何を測定していますか?

主要な結果の測定

結果測定
メジャーの説明
時間枠
時間 0 から最後の測定可能な非ゼロ濃度までの血漿濃度時間曲線の下の領域を含む、健康な被験者のデフラザコートの薬物動態 (PK) に対する CYP3A4 阻害剤および誘導剤の効果。
時間枠:10日と4日
時間 0 から最後の測定可能な非ゼロ濃度までの血漿濃度時間曲線の下の領域を含む、健康な被験者のデフラザコートの薬物動態 (PK) に対する CYP3A4 阻害剤および誘導剤の効果。
10日と4日

二次結果の測定

結果測定
メジャーの説明
時間枠
有害事象の発生を捕捉することによって測定された、CYP3A4阻害剤および誘導剤を投与されている健康な被験者におけるデフラザコートの1回投与の安全性と忍容性。
時間枠:10日と4日
有害事象の発生を捕捉することによって測定された、CYP3A4阻害剤および誘導剤を投与されている健康な被験者におけるデフラザコートの1回投与の安全性と忍容性。
10日と4日

協力者と研究者

ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。

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研究記録日

これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。

主要日程の研究

研究開始

2014年11月1日

一次修了 (実際)

2014年12月1日

研究の完了 (実際)

2014年12月1日

試験登録日

最初に提出

2014年11月4日

QC基準を満たした最初の提出物

2014年11月5日

最初の投稿 (見積もり)

2014年11月10日

学習記録の更新

投稿された最後の更新 (実際)

2017年8月18日

QC基準を満たした最後の更新が送信されました

2017年8月15日

最終確認日

2017年8月1日

詳しくは

この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。

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