担体が異なる 3 種類のコエンザイム Q10 製剤の薬物動態研究

人間の健康に対するCoQ10の利点と重要性:

コエンザイム Q10 (CoQ10) は、複合体 I および II の電子受容体であるミトコンドリア電子伝達系の必須成分と考えられている、人体の内因的に生成される脂溶性分子です。 これに関連して、CoQ10はミトコンドリアの酸化的リン酸化とATP産生において重要な役割を果たしているため、体内のすべてのエネルギー依存プロセスに不可欠であり、免疫系を強化し、フリーラジカルスカベンジャーとして作用します. ミトコンドリアに豊富に存在することに加えて、CoQ10 は小胞体、ペルオキシソーム、リソソーム、小胞などの他のオルガネラにも見られます。 膜安定剤であり、心筋のナトリウム-カリウム ATPase 活性を維持し、心筋のカルシウム依存性イオン チャネルを安定化します。 老化、食生活の悪さ、ストレス、感染症などのいくつかの要因が、適切な量のCoQ10を合成して提供し続ける生物の能力に影響を与えることが知られています. 年齢とともに、人間の生物は、牛肉、家禽、ブロッコリー、大豆油、ピーナッツに含まれる食品からCoQ10を合成することができないため、CoQ10欠乏症を発症し始めます. これに関連して、何人かの研究者は、CoQ10サプリメントを単独で、または他の栄養補助食品と組み合わせて使用​​して、この欠乏を緩和し、高齢者の健康を維持したり、健康上の問題や病気を治療したりすることを勧めています. これらの機能により、CoQ10 は、食品、化粧品、製薬業界などのさまざまな商業分野での用途を見出しています。 CoQ10の抗酸化活性は、量と効率の両方で他の抗酸化物質を上回っています. 保護効果は、主に酸化イベントに密接に局在し、すべての場所での継続的な還元による効果的な再生のために、脂質タンパク質とDNAにまで及びます。 ハイドロキノン（ユビキノール）としての還元型のCoQ10は、フリーラジカルスカベンジャーとして非常に重要な強力な親油性抗酸化物質です. CoQ10 は、細胞膜の安定性を保護し、フリーラジカルによる酸化損傷から DNA を保護し、トコフェロールやアスコルベートなどの他の抗酸化物質をリサイクルおよび再生することができます。 CoQ10の他の重要な機能 細胞シグナル伝達と遺伝子発現も記載されています。

CoQ10の吸収と輸送:

その親油性を利用して、CoQ10 の吸収は、脂肪の吸収に必要な乳化とミセル形成を促進することが知られている膵臓と胆汁からの腸分泌物に起因する主な役割を持つ脂質の存在下で強化されます。 腸での吸収中または吸収後に、CoQ10はユビキノールに還元され、カイロミクロンに取り込まれ、リンパ管を介して循環に運ばれ、循環中のCoQ10の約95％がユビキノールとして還元された形でヒト被験者に存在します. 血漿CoQ10濃度は血漿リポタンパク質に大きく依存しており、CoQ10はおそらくリポタンパク質を酸化から保護するために再分布します。 経口投与されたCoQ10の水への不溶性、脂質への溶解度の制限、および比較的大きな分子量など、いくつかの要因が吸収不良を強調しています. 前臨床研究では、経口投与されたCoQ10の約2～3%しか吸収されなかったことが報告されています. さらに、CoQ10 の吸収とそのバイオアベイラビリティは、他の要因に依存することが示されています。たとえば、可溶化製剤を含む CoQ10 の製剤の性質は、バイオアベイラビリティに高度な影響を与えることが報告されています。

ヒトおよび動物におけるCoQ10の組織分布:

循環器系に存在すると、CoQ10はすべての組織にさまざまな量で分布し、心臓、腎臓、肝臓、筋肉などの代謝活性の高い臓器に高濃度で存在することが報告されています. さらに、その親油性のために、身体器官の脂質含有量が CoQ10 の分布に関与しています。 細胞内レベルでは、CoQ10の大部分（40〜50％）がミトコンドリア内膜に局在し、他のオルガネラやサイトゾルには少量が局在することがデータによって示されています. 血中レベルでは、CoQ10 の約 95% がユビキノール還元型で存在します。 血液細胞の中で、リンパ球と血小板にはかなりの量のCoQ10が含まれていますが、赤血球にはミトコンドリアがないためごくわずかしか含まれていません.

CoQ10の薬物動態:

健康な被験者 16 人に対して行われた薬物動態研究では、重水素標識 CoQ10 (100 mg) を使用して、6.5 時間の Tmax と約 33 時間の消失半減期、および約 1 µg/ml の平均血漿レベルが報告されています。 . 標識されていないCoQ10が別の研究で使用された場合にも、同様の結果が見られました. これらの研究の両方で粉末ベースのCoQ10製品が使用されたことに言及する価値があります. いくつかの CoQ10 製剤のバイオアベイラビリティを比較するために、CoQ10 の 3 つの異なる可溶化製剤を粉末ベースの製剤と比較しました。 結果は、粉末製品と一緒に可溶化製剤の２つが約６時間のＴｍａｘを示したのに対し、残りの可溶化製剤は約８時間のＴｍａｘを有したことを示した。 これらの結果は類似しており、他の結果と一致していました。 約 6 時間以上の Tmax 値は、CoQ10 が胃腸管からゆっくりと吸収されることを示しており、これはその疎水性と高分子量の両方に起因します。 CoQ10で実施されたさまざまな薬物動態研究では、経口摂取の約24時間後に2番目の血漿CoQ10ピークが観察されました。これは、腸肝リサイクルと肝臓から循環への再分配の両方が原因である可能性があります.

CoQ10 / デリバリーシステムの生物学的利用能:

CoQ10 は、老化、疲労、不整脈、高血圧、免疫系障害などのいくつかの疾患の治療に有用であると報告されていますが、その有効性は、その高い親油性と水への溶解度の低さによって常に妨げられてきました。これは体循環への吸収の減少につながります。 CoQ10のいくつかの従来の製剤は、ソフトジェルカプセル、経口スプレー、錠剤の形で入手できます. これらにもかかわらず、CoQ10を体内に届けるという考えは依然として課題です. CoQ10の遅い吸収を克服するために、リポソーム、高分子ナノ粒子、高分子ミセル、固体脂質ナノ粒子、ナノ構造脂質担体、自己乳化システム、ナノエマルジョン、固体および水性分散液などのさまざまなバイオアベイラビリティ強化方法が開発され、研究され、開発されました。 CoQ106の溶解性、吸収性、バイオアベイラビリティを改善します。 主要成分として精製されたリン脂質に基づいており、100mgのCoQ10の用量で、NanoSolveは純粋なCoQ109と比較してCoQ10のバイオアベイラビリティを5倍増加させることを示しました. シクロデキストリンを担体として使用する Q10Vital® として知られる特許取得済みの新規製剤は、2 つの Q10Vital 製剤 (液体および粉末) を通常の CoQ10/大豆油ソフトジェルと比較したときに、CoQ10 の生物学的利用能を高める能力を実証しました。 テストした 3 つの製品間で Tmax の差は観察されませんでしたが、両方の Q10Vital 製剤は、通常のソフトジェル製品と比較して、より高い Δcmax (液体製剤で 32%、粉末製剤で 25%) を報告しています。

この研究の根拠:

CoQ10の吸収を改善し、バイオアベイラビリティを高めるためにいくつかの技術と送達システムが使用されてきましたが、CoQ10を送達するために使用される担体は合成製品に基づいており、それらに起因する健康上の利点はありません. ウェルネス製品を提供するというミッションとビジョンに沿って、Biodroga Neutraceuticals Inc は、オメガ 3 脂肪酸をベクター送達システムおよび担体として使用することにより、CoQ10 の吸収と生物学的利用能を高めることを目的とした新製品 (MaxSiQ10) を開発することを決定しました。 CoQ10用。 人間の健康に対するオメガ 3 脂肪酸の利点は、いくつかの研究で十分に文書化され、報告されています 20-22。 人体は、その前駆体であるα-リノレン酸から魚由来のオメガ-3 脂肪酸 (EPA および DHA) を効率的に生成しないため、魚および魚油製品から十分な量を得る必要があります。 研究によると、EPA と DHA は、ニューロン、網膜、および免疫機能を含む、より良い胎児の発育と関連していることが示されています。 さらに、EPA と DHA は、炎症、末梢動脈疾患、主要な冠動脈イベント、抗凝固など、心血管機能の多くの側面に影響を与える可能性があります。 有望な結果は、EPA と DHA が体重管理と認知機能低下の予防に貢献しているとされています。 Biodroga Neutraceuticals Inc は、市場にすでに存在する他の製品や技術と差別化するために、CoQ10 のベクター送達システムとして MaxSimil® 技術を使用します。 MaxSimil は、グリセリド組成を変更して消化をシミュレートすることにより、特定の魚油のオメガ 3 脂肪酸 (EPA および DHA) の吸収を本質的に強化する新しい特許取得済みの送達技術です。 この技術は、「自己乳化型」モノグリセリド (MAG) を豊富に含む「すぐに吸収される」製剤を提供し、従来のエチルエステル (EE) および再構成トリグリセリド (rTG) の魚油フォームと比較して、よりよく吸収される可能性があります。今日の市場。 MaxSimil の差別化要因は、オメガ 3 脂肪酸の吸収を高める能力が実証されている完全に天然の健康製品であることです。一方、他の担体は、ヒト細胞に有害な影響を与える合成化学界面活性剤です。 したがって、このプロジェクトでは、CoQ10 を強化した MAG-Omega-3 製剤をテストします。この製剤は、腸の脂質吸収の問題などの病気のない男性と女性で、最も吸収され、生物学的利用能が最も低く、副作用が最も少ないという仮説が立てられたためです。