담체가 다른 코엔자임 Q10의 세 가지 제형에 대한 약동학 연구

인간 건강에 대한 CoQ10의 이점 및 중요성:

코엔자임 Q10(CoQ10)은 복합체 I 및 II에 대한 전자 수용체인 미토콘드리아 전자 수송 사슬의 필수 구성 요소로 간주되는 인간 유기체의 내인성 생산 지용성 분자입니다. 이러한 맥락에서 CoQ10은 미토콘드리아의 산화적 인산화와 ATP 생산에 중요한 역할을 하므로 신체의 모든 에너지 의존적 과정에 필수적이며 면역 체계를 강화하고 자유 라디칼 제거제 역할을 합니다. CoQ10은 미토콘드리아에 풍부하게 존재하는 것 외에도 소포체, 과산화소체, 리소좀 및 소포와 같은 다른 소기관에서도 발견됩니다. 막 안정제이며 심근 나트륨-칼륨 ATPase 활성을 보존하고 심근 칼슘 의존성 이온 채널을 안정화합니다. 노화, 나쁜 식습관, 스트레스 및 감염과 같은 여러 요인이 CoQ10의 적절한 양을 합성하고 제공하는 유기체의 능력에 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다. 나이가 들어감에 따라 인간 유기체는 쇠고기, 가금류, 브로콜리, 콩기름 및 땅콩에 있는 식품에서 CoQ10을 합성할 수 없기 때문에 CoQ10 결핍증이 발생하기 시작합니다. 이러한 맥락에서 몇몇 연구자들은 CoQ10 보충제를 단독으로 사용하거나 다른 영양 보충제와 함께 사용하여 이 결핍을 완화하고 노인의 건강을 유지하거나 일부 건강 문제 또는 질병을 치료하도록 조언했습니다. 이러한 기능으로 인해 CoQ10은 식품, 화장품 또는 제약 산업과 같은 다양한 상업 분야에서 응용됩니다. CoQ10의 항산화 활성은 양과 효율성 면에서 다른 항산화제를 능가합니다. 보호 효과는 주로 지질 단백질과 DNA로 확장되는데, 이는 주로 산화 이벤트에 대한 근접한 국소화와 모든 위치에서 지속적인 환원에 의한 효과적인 재생 때문입니다. 하이드로퀴논(유비퀴놀)으로 환원된 형태의 CoQ10은 자유 라디칼 제거제로서 매우 중요한 강력한 친유성 항산화제입니다. CoQ10은 세포막의 안정성을 보호하고 자유 라디칼로 인한 산화적 손상으로부터 DNA를 보호하며 토코페롤 및 아스코르베이트와 같은 다른 항산화제를 재활용하고 재생할 수 있습니다. 예를 들어 CoQ10의 다른 중요한 기능 세포 신호 전달 및 유전자 발현도 설명되었습니다.

CoQ10의 흡수 및 수송:

지방 흡수에 필요한 유화 및 미셀 형성을 촉진하는 것으로 알려진 췌장 및 담즙의 장 분비물이 주요 역할을 하는 지질이 있는 경우 CoQ10의 친유성 특성으로 인해 흡수가 향상됩니다. CoQ10은 장에서 흡수되는 동안 또는 흡수된 후 유비퀴놀로 환원되어 킬로미크론에 통합된 다음 림프관을 통해 순환계로 운반되며, 순환계에서 CoQ10의 약 95%가 인간 대상에서 유비퀴놀로 환원된 형태로 존재합니다. 혈장 CoQ10 농도는 CoQ10이 산화로부터 지단백질을 보호하기 위해 재분배하는 혈장 지단백질에 크게 의존합니다. 경구 투여된 CoQ10의 물에 대한 불용성, 지질에 대한 제한된 용해도 및 상대적으로 큰 분자량과 같은 몇 가지 요인이 CoQ10의 낮은 흡수율을 강조했습니다. 전임상 연구에서는 경구 투여된 CoQ10의 약 2-3%만이 흡수되었다고 보고했습니다. 또한, CoQ10의 흡수와 생체이용률은 생체이용률에 더 큰 영향을 미치는 것으로 보고된 가용화 제제와 함께 CoQ10 제제의 특성과 같은 다른 요인에 따라 달라지는 것으로 나타났습니다.

인간과 동물의 CoQ10 조직 분포:

순환계에 존재하면 CoQ10은 심장, 신장, 간, 근육과 같이 신진대사 활동이 높은 기관에 높은 농도로 존재하는 것으로 보고된 다양한 양으로 모든 조직에 분포됩니다. 또한 친유성 특성으로 인해 신체 기관의 지질 함량이 CoQ10 분포에 중요한 역할을 합니다. 세포 이하 수준에서 데이터에 따르면 CoQ10의 많은 부분(40-50%)이 미토콘드리아 내막에 국한되어 있고 다른 소기관과 세포질에는 소량이 있습니다. 혈중 CoQ10의 약 95%는 유비퀴놀 감소 형태로 존재합니다. 혈액 세포 중 림프구와 혈소판에는 상당한 양의 CoQ10이 포함되어 있는 반면, 적혈구에는 미토콘드리아가 부족하여 소량만 포함되어 있습니다.

CoQ10의 약동학:

16명의 건강한 피험자를 대상으로 중수소 표지 CoQ10(100mg)을 사용하여 실시한 약동학 연구에서 Tmax는 6.5시간, 제거 반감기는 약 33시간, 평균 혈장 수치는 약 1µg/ml인 것으로 보고되었습니다. . 다른 연구에서 표지가 없는 CoQ10을 사용한 경우에도 유사한 결과가 발견되었습니다. 이 두 연구 모두에서 분말 기반 CoQ10 제품이 사용되었다는 점을 언급할 가치가 있습니다. 여러 CoQ10 제형의 생체이용률을 비교하기 위해 CoQ10의 세 가지 다른 용해 제형을 분말 기반 제형과 비교했습니다. 결과는 분말 제품과 함께 2개의 가용화된 제형이 약 6시간의 Tmax를 나타낸 반면, 나머지 가용화된 제형은 약 8시간의 Tmax를 가짐을 보여주었다. 이 결과는 유사했으며 다른 결과와 일치했습니다. 약 6시간 이상의 Tmax 값은 CoQ10이 위장관에서 천천히 흡수됨을 나타내며 이는 CoQ10의 소수성 및 고분자량 모두에 기인합니다. CoQ10에 대해 수행된 다양한 약동학 연구에서 두 번째 혈장 CoQ10 피크가 경구 섭취 후 약 24시간에 관찰되었으며, 이는 장간 재활용 및 간에서 순환으로의 재분배 때문일 수 있습니다.

CoQ10 / 전달 시스템의 생체이용률:

CoQ10은 노화, 피로, 불규칙한 심장박동, 고혈압, 면역체계 장애와 같은 여러 질병의 치료에 유용한 것으로 보고되었지만, 높은 친유성 및 낮은 수용성으로 인해 그 효능이 항상 방해를 받아왔습니다. 전신 순환으로의 흡수 감소로 이어집니다. CoQ10의 몇 가지 기존 제형은 소프트 젤 캡슐, 구강 스프레이 및 정제 형태로 제공됩니다. 그럼에도 불구하고 신체에 CoQ10을 전달하는 아이디어는 여전히 도전 과제로 남아 있습니다. CoQ10의 느린 흡수를 극복하기 위해 리포솜, 고분자 나노입자, 고분자 미셀, 고체 지질 나노입자, 나노구조 지질 담체, 자가 유화 시스템, 나노에멀젼 및 고체 및 수성 분산액과 같은 다양한 생체이용률 향상 방법이 개발되었습니다. CoQ106의 용해도, 흡수 및 생체 이용률을 향상시킵니다. 정제된 인지질을 핵심 성분으로 하고 100mg의 CoQ10 용량을 사용하는 NanoSolve는 순수한 CoQ109에 비해 CoQ10의 생체 이용률을 5배 증가시키는 것으로 나타났습니다. 사이클로덱스트린을 담체로 사용하는 Q10Vital®로 알려진 새로운 특허 제형은 두 가지 Q10Vital 제형(액체 및 분말)을 일반 CoQ10/콩기름 소프트젤과 비교했을 때 CoQ10의 생체 이용률을 증가시키는 능력을 입증했습니다. 3가지 테스트 제품 간에 Tmax의 차이는 관찰되지 않았지만 두 Q10Vital 제형은 일반 소프트젤 제품과 비교하여 더 높은 Δcmax(액체 제형의 경우 32% 및 분말 제형의 경우 25%)를 보고했습니다.

이 연구의 근거:

CoQ10의 흡수를 개선하고 생체 이용률을 높이기 위해 여러 기술과 전달 시스템이 사용되었지만 CoQ10을 전달하는 데 사용되는 운반체는 건강상의 이점이 없는 합성 제품을 기반으로 합니다. 웰빙 제품을 제공한다는 사명과 비전에 따라 Biodroga Neutraceuticals Inc는 오메가-3 지방산을 벡터 전달 시스템 및 운반체로 사용하여 CoQ10의 흡수 및 생체 이용률을 높이는 것을 목표로 하는 신제품(MaxSiQ10)을 개발하기로 결정했습니다. CoQ10의 경우. 인간 건강에 대한 오메가-3 지방산의 이점은 여러 연구에서 잘 문서화되고 보고되었습니다20-22. 인체는 전구체인 알파 리놀렌산으로부터 생선 유래 오메가-3 지방산(EPA 및 DHA)을 효율적으로 생산하지 못하기 때문에 생선 및 생선 기름 제품을 통해 충분한 양을 섭취해야 합니다. 연구에 따르면 EPA와 DHA는 신경, 망막 및 면역 기능을 포함하여 더 나은 태아 발달과 관련이 있습니다. 또한 EPA와 DHA는 염증, 말초 동맥 질환, 주요 관상 동맥 사건 및 항응고를 포함한 심혈관 기능의 여러 측면에 영향을 미칠 수 있습니다. 유망한 결과는 체중 관리 및 인지 저하 예방에 있어 EPA 및 DHA에 기인합니다. 이미 시장에 존재하는 다른 제품 및 기술과 차별화하기 위해 Biodroga Neutraceuticals Inc는 MaxSimil® 기술을 CoQ10용 벡터 전달 시스템으로 사용할 예정입니다. MaxSimil은 소화를 시뮬레이션하기 위해 글리세리드 구성을 수정하여 특정 어유의 오메가-3 지방산(EPA 및 DHA) 흡수를 본질적으로 향상시키는 새로운 특허 전달 기술입니다. 이 기술은 "자가 유화" 모노글리세리드(MAG)가 풍부한 "흡수 준비" 제형을 제공하며 시장에서 사용 가능한 기존의 에틸 에스테르(EE) 및 재구성 트리글리세리드(rTG) 어유 형태와 비교할 때 더 잘 흡수될 수 있는 가능성이 있습니다. 오늘 시장. MaxSimil을 차별화하는 것은 오메가-3 지방산의 흡수를 증가시키는 입증된 능력을 가진 완전한 천연 건강 제품이라는 점에 의존하는 반면 다른 운반체는 인간 세포에 유해한 영향을 미치는 합성 화학 계면활성제입니다. 따라서 이 프로젝트는 CoQ10이 풍부한 MAG-Omega-3 제형을 테스트할 것입니다. 왜냐하면 이 제형이 장내 지질 흡수 문제와 같은 질병 없이 남성과 여성에게 가장 낮은 부작용으로 가장 흡수되고 생체 이용 가능할 것이라는 가설이 있기 때문입니다.