Farmakokinetikai tanulmány a Q10 koenzim három készítményéről, különböző hordozókkal

A CoQ10 előnyei és jelentősége az emberi egészség számára:

A Q10 koenzim (CoQ10) az emberi szervezet endogén eredetű, lipidben oldódó molekulája, amely a mitokondriális elektrontranszport lánc lényeges alkotóeleme, ahol az I. és II. komplex elektronakceptorja. Ebben az összefüggésben a CoQ10 kulcsszerepet játszik a mitokondriális oxidatív foszforilációban és az ATP termelésben, ezért nélkülözhetetlen a szervezetben zajló összes energiafüggő folyamathoz, erősíti az immunrendszert és szabad gyökfogóként működik. A mitokondriumban való bőséges jelenléte mellett a CoQ10 más organellumokban is megtalálható, például endoplazmatikus retikulumban, peroxiszómákban, lizoszómákban és hólyagokban. Membránstabilizátor, megőrzi a szívizom nátrium-kálium ATPáz aktivitását, és stabilizálja a szívizom kalciumfüggő ioncsatornáit. Számos tényező, például az öregedés, a rossz étkezési szokások, a stressz és a fertőzések befolyásolják a szervezet azon képességét, hogy folytassa a szintetizálást és a megfelelő mennyiségű CoQ10 biztosítását. Az életkor előrehaladtával az emberi szervezetben CoQ10-hiány alakul ki, mivel nem képes szintetizálni az élelmiszerekből, ahol jelen van a marhahúsban, a baromfiban, a brokkoliban, a szójaolajban és a földimogyoróban. Ebben az összefüggésben számos kutató azt tanácsolta, hogy a CoQ10-kiegészítőket önmagában vagy más táplálék-kiegészítőkkel kombinálva alkalmazzák, hogy enyhítsék ezt a hiányt, segítsenek az idősek egészségének megőrzésében, illetve egyes egészségügyi problémák vagy betegségek kezelésében. Ezeknek a funkcióknak köszönhetően a CoQ10 különféle kereskedelmi ágakban, például élelmiszeriparban, kozmetikai iparban vagy gyógyszeriparban alkalmazható. A CoQ10 antioxidáns aktivitása mind mennyiségében, mind hatékonyságában felülmúlja a többi antioxidánst. A védőhatás elsősorban a lipidfehérjékre és a DNS-re terjed ki, elsősorban az oxidatív eseményekhez való közeli lokalizációja és a minden helyen történő folyamatos redukcióval történő hatékony regeneráció miatt. A CoQ10 redukált formájában hidrokinonként (ubiquinol) egy erős lipofil antioxidáns, amely nagy jelentőséggel bír szabadgyökfogóként. A CoQ10 védi a sejtmembránok stabilitását, megvédi a DNS-t a szabad gyökök által kiváltott oxidatív károsodástól, és képes más antioxidánsok, például tokoferol és aszkorbát újrahasznosítására és regenerálására. A CoQ10 egyéb fontos funkciói, mint pl. sejtjelátvitelt és génexpressziót is leírtak.

A CoQ10 felszívódása és szállítása:

Lipofil jellegéből adódóan a CoQ10 felszívódása fokozódik lipidek jelenlétében, a fő szerepet a hasnyálmirigyből és az epéből származó bélváladéknak tulajdonítják, amelyekről ismert, hogy elősegítik a zsírok felszívódásához szükséges emulgeálást és micellaképződést. A bélben történő felszívódása során vagy azt követően a CoQ10 ubikinollá redukálódik, beépül a chilomikronokba, majd a nyirokutakon keresztül a keringésbe kerül, ahol a keringésben lévő CoQ10 körülbelül 95%-a redukált formában, ubikinol formájában van jelen az emberekben. A plazma CoQ10 koncentrációja nagymértékben függ a plazma lipoproteinektől, ahol a CoQ10 újra eloszlik, hogy megvédje a lipoproteineket az oxidációtól. Számos tényező rávilágított az orálisan beadott CoQ10 gyenge felszívódására, mint például vízben való oldhatatlansága, korlátozott lipidoldékonysága és viszonylag nagy molekulatömege. Egy preklinikai vizsgálat kimutatta, hogy az orálisan beadott CoQ10-nek csak körülbelül 2-3%-a szívódott fel. Ezenkívül kimutatták, hogy a CoQ10 felszívódása és biológiai hozzáférhetősége más tényezőktől is függ, például a CoQ10 szolubilizált készítményekkel való összetételének természetétől, amelyek előrehaladott hatással vannak a biológiai hozzáférhetőségre.

A CoQ10 eloszlása ​​a szövetekben emberekben és állatokban:

A keringési rendszerben való jelenléte után a CoQ10 változó mennyiségben eloszlik az összes szövetben, és a jelentések szerint magas koncentrációban van jelen a magas metabolikus aktivitású szervekben, mint például a szív, a vese, a máj és az izom. Ezen túlmenően, és lipofil természetéből adódóan, a testszerv lipidtartalma szerepet játszik a CoQ10 eloszlásában. Szubcelluláris szinten az adatok azt mutatják, hogy a CoQ10 nagy része (40-50%) a mitokondriális belső membránban, kisebb mennyiségben a többi organellumban és a citoszolban található. A vérben a CoQ10 körülbelül 95%-a ubikinol-csökkentett formában van jelen. A vérsejtek közül a limfociták és a vérlemezkék jelentős mennyiségű CoQ10-et tartalmaznak, míg a vörösvértestek csak kis mennyiségben tartalmaznak mitokondriumok hiánya miatt.

A CoQ10 farmakokinetikája:

Egy tizenhat egészséges alanyon végzett, deutériummal jelölt CoQ10 (100 mg) alkalmazásával végzett farmakokinetikai vizsgálatban 6,5 órás Tmax-ot, körülbelül 33 órás eliminációs felezési időt és körülbelül 1 µg/ml átlagos plazmaszintet jelentettek. . Hasonló eredményeket találtak akkor is, amikor jelöletlen CoQ10-et használtak egy másik vizsgálatban. Érdemes megemlíteni, hogy mindkét tanulmányban por alapú CoQ10 termékeket használtak. Számos CoQ10 készítmény biológiai hozzáférhetőségének összehasonlítása érdekében a CoQ10 három különböző szolubilizált készítményét hasonlították össze egy por alapú készítménnyel. Az eredmények azt mutatták, hogy két szolubilizált készítmény és a portermék Tmax értéke körülbelül 6 óra, míg a fennmaradó szolubilizált készítmény Tmax értéke körülbelül 8 óra. Ezek az eredmények hasonlóak és összhangban voltak más eredményekkel. A körülbelül 6 órás vagy hosszabb Tmax érték azt jelzi, hogy a CoQ10 lassan szívódik fel a gyomor-bél traktusból, és ez mind a hidrofób hatásának, mind a nagy molekulatömegének tulajdonítható. A CoQ10-en végzett különböző farmakokinetikai vizsgálatokban a plazma CoQ10 második csúcsát az orális bevétel után körülbelül 24 órával figyelték meg, ami mind az enterohepatikus reciklációnak, mind a májból a keringésbe történő újraelosztásnak köszönhető.

A CoQ10 biológiai hozzáférhetősége / Szállítási rendszerek:

Bár a CoQ10 hasznosnak bizonyult számos betegség, például öregedés, fáradtság, szabálytalan szívverés, magas vérnyomás és immunrendszeri károsodás kezelésére, hatékonyságát mindig hátráltatta magas lipofilitása és rossz vízoldhatósága. ami a szisztémás keringésbe való csökkent felszívódáshoz vezet. A CoQ10 számos hagyományos készítménye kapható lágy gél kapszulák, szájspray és tabletta formájában. Ennek ellenére a CoQ10 szervezetbe juttatásának ötlete továbbra is kihívást jelent. A CoQ10 lassú felszívódásának leküzdésére különféle biológiai hozzáférhetőséget javító módszereket fejlesztettek ki, például liposzómákat, polimer nanorészecskéket, polimer micellákat, szilárd lipid nanorészecskéket, nanostrukturált lipidhordozókat, önemulgeáló rendszereket, nanoemulziókat, valamint szilárd és vizes diszperziókat. javítja a CoQ106 oldhatóságát, felszívódását és biohasznosulását. A kulcsfontosságú tisztított foszfolipidek és a 100 mg-os CoQ10 dózis alapján a NanoSolve ötszörösére növeli a CoQ10 biológiai hozzáférhetőségét a tiszta CoQ109-hez képest. A ciklodextrint hordozóként használva egy új, szabadalmaztatott, Q10Vital® néven ismert készítmény bizonyította, hogy képes növelni a CoQ10 biológiai hozzáférhetőségét, amikor két Q10Vital készítményt (folyékony és por) hasonlítottak össze a szokásos CoQ10/szójababolaj lágyzselékkel. Bár a három vizsgált termék között nem figyeltek meg különbséget a Tmax-értékben, mindkét Q10Vital készítmény magasabb Δcmax-ról számolt be (32% a folyékony készítmény és 25% a por készítmény esetében) a hagyományos softgel termékhez képest.

A tanulmány indoklása:

Bár számos technológiát és bejuttatási rendszert alkalmaztak a CoQ10 felszívódásának javítására és biológiai hozzáférhetőségének növelésére, a CoQ10 bejuttatására használt hordozók szintetikus termékeken alapulnak, amelyeknek nincs egészségügyi előnye. A Biodroga Neutraceuticals Inc. a wellness-termékek szállítására vonatkozó küldetésének és víziójának megfelelően egy új termék (MaxSiQ10) kifejlesztése mellett döntött, amelynek célja a CoQ10 felszívódásának és biológiai hozzáférhetőségének növelése az omega-3 zsírsavak vektor-leadó rendszerként és hordozóként történő felhasználásával. a CoQ10-hez. Az omega-3 zsírsavak emberi egészségre gyakorolt ​​jótékony hatásait számos tanulmány jól dokumentálta és beszámolt róla20-22. Mivel az emberi szervezet nem termel hatékonyan a halból származó omega-3 zsírsavakat (EPA és DHA) az alfa-linolénsav prekurzorából, szükséges a megfelelő mennyiség beszerzése halakkal és halolajtermékekkel. Tanulmányok kimutatták, hogy az EPA és a DHA jobb magzati fejlődéshez kapcsolódik, beleértve a neuronok, a retina és az immunrendszer működését. Ezenkívül az EPA és a DHA befolyásolhatja a szív- és érrendszeri funkciók számos aspektusát, beleértve a gyulladást, a perifériás artériák betegségét, a fő koszorúér eseményeket és az antikoagulációt. Ígéretes eredményeket tulajdonítottak az EPA-nak és a DHA-nak a súlyszabályozásban és a kognitív hanyatlás megelőzésében. A Biodroga Neutraceuticals Inc., hogy megkülönböztesse magát a piacon már meglévő többi terméktől és technológiától, a MaxSimil® technológiáját fogja használni a CoQ10 vektor-bejuttató rendszereként. A MaxSimil egy új, szabadalmaztatott bejuttatási technológia, amely lényegében javítja az adott halolaj omega-3 zsírsavainak (EPA és DHA) felszívódását azáltal, hogy módosítja a glicerid összetételét, hogy szimulálja az emésztést. Ez a technológia "önemulgeáló" monogliceridekkel (MAG) dúsított, "felszívódásra kész" készítményeket biztosít, és jobb felszívódást tesz lehetővé, mint a hagyományosabb etil-észter (EE) és rekonstituált trigliceridek (rTG) halolaj formái, amelyek a halolajon kaphatók. piac ma. A MaxSimil abban különbözik, hogy teljesen természetes egészségügyi termék, amely bizonyítottan képes növelni az omega-3 zsírsavak felszívódását, míg más hordozók szintetikus kémiai felületaktív anyagok, amelyek káros hatással vannak az emberi sejtekre. Ezért ez a projekt egy CoQ10-zel dúsított MAG-Omega-3 készítményt fog tesztelni, mivel azt feltételezték, hogy ez a készítmény lesz a legjobban felszívódó és biológiailag hozzáférhető, a legalacsonyabb mellékhatásokkal férfiaknál és nőknél, anélkül, hogy bármilyen betegség, például bélrendszeri lipidfelszívódási problémák merülnének fel.