VA111913 TS: Primeiro em estudo humano

VA111913 TS é um antagonista seletivo do receptor V1a. O mecanismo de ação hipotético de um antagonista do receptor V1a na dismenorreia foi descrito na literatura. As contrações do músculo uterino são necessárias para a menstruação normal. As mulheres com dismenorreia apresentam aumento do tônus ​​e das contrações do miométrio uterino e diminuição do fluxo sanguíneo para o útero. Essas anormalidades demonstraram levar à dor sentida na dismenorréia. Assim, se um fármaco for capaz de reduzir a hiper-reatividade do útero a níveis fisiológicos, então a dor sentida na dismenorreia pode ser controlada. Em humanos, a vasopressina, por meio do receptor V1a, é capaz de induzir potentemente contrações tanto no músculo liso uterino quanto nos vasos sanguíneos uterinos. Assim, um antagonista do receptor V1a potencialmente inibirá essas contrações e, por sua vez, reduzirá a dor sentida na dismenorréia.