Srovnávací studie biologické dostupnosti dvou prototypů trazodonových produktů s řízeným uvolňováním a dvou uváděných referenčních produktů u zdravých dobrovolníků
Randomizovaná čtyřcestná křížová pilotní studie k porovnání relativní biologické dostupnosti dvou prototypů trazodon hydrochloridových produktů podávaných jednou denně a dvou uváděných referenčních produktů po podání ekvivalentní denní dávky za podmínek nalačno u zdravých dobrovolníků
Cíle této studie byly:
- porovnat farmakokinetické profily dvou prototypů 300 mg tablet trazodon hydrochloridu (HCl) s řízeným uvolňováním se dvěma referenčními produkty: Trittico® AC (2 x 150 mg tablety CR) a Desyrel® (3 x 100 mg IR (okamžité). uvolnění) tablety) nalačno;
- k posouzení vlastností řízeného uvolňování dvou prototypových formulací;
- vybrat prototyp formulace pro další vývoj;
- validovat plán odběru krve pro budoucí klíčové farmakokinetické studie;
- ke stanovení vhodné velikosti vzorku pro klíčové studie na základě variability uvnitř subjektu.
Přehled studie
Postavení
Postavení
Podmínky
Podmínky
Intervence / Léčba
Intervence / Léčba
Typ studie
Typ studie
Zápis (Aktuální)
Zápis
Fáze
Fáze
- Fáze 1
Kritéria účasti
Kritéria způsobilosti
Kritéria způsobilosti
Věk způsobilý ke studiu
Přijímá zdravé dobrovolníky
Pohlaví způsobilá ke studiu
Popis
Kritéria pro zařazení:
- Zdraví muži a ženy ve věku 18 až 45 let (včetně).
- Tělesná hmotnost do 10 % ideální hmotnosti ve vztahu k výšce a věku podle BMI.
- Tělesná hmotnost ne méně než 70 kg. Normální celkový objem cirkulující krve u mužů je asi 71 ml/kg au žen 65 ml/kg tělesné hmotnosti (Meyer, 1988). Žádnému subjektu nebude během studie odebráno více než 13 % odhadovaného objemu krve (Standards for the Practice of Blood Transfusion in South Africa, 1999).
- Nálezy v rozsahu klinické přijatelnosti v anamnéze a fyzikálním vyšetření a laboratorní výsledky v „normálních rozmezích“ pro příslušné laboratorní testy (pokud klinický zkoušející nepovažuje odchylku za irelevantní pro účely studie).
- Normální EKG a vitální známky nebo abnormality, které klinický zkoušející nepovažuje za diskvalifikaci pro účast ve studii.
- Ochota podstoupit před a po studiu fyzikální vyšetření a laboratorní vyšetření před a po studiu.
- Schopnost porozumět a ochota podepsat obě prohlášení o informovaném souhlasu (pro screening a procedury související s fází).
- Nekuřák nebo bývalý kuřák, který přestal kouřit alespoň 3 měsíce před vstupem do studie.
U žen musí být splněny následující podmínky:
- byl chirurgicky sterilizován, popř
je v plodném věku a jsou splněny všechny následující podmínky:
- měla normální menstruační tok během 1 měsíce před vstupem do studie a
- má při screeningu negativní těhotenský test z moči. Pokud je tento test pozitivní, subjekt bude vyloučen ze studie před podáním studijní medikace. Ve vzácných případech, kdy je těhotenství objeveno poté, co subjekty dostaly studovaný lék, musí být učiněn každý pokus sledovat takové subjekty do termínu, a
- musí souhlasit s používáním akceptované metody antikoncepce (tj. spermicidní a bariérové metody nebo spermicid a nitroděložní antikoncepční tělísko). Subjekt musí souhlasit s tím, že bude během studie pokračovat stejnou metodou. Hormonální antikoncepce bude povolena se stabilní dávkou po dobu alespoň jednoho měsíce před prvním užitím studované medikace.
Kritéria vyloučení:
- Důkazy o psychiatrické poruše, antagonistické osobnosti, špatné motivaci, emocionálních nebo intelektuálních problémech, které pravděpodobně omezí platnost souhlasu s účastí ve studii nebo omezí schopnost splnit požadavky protokolu.
- Anamnéza nebo současné nutkavé zneužívání alkoholu (> 10 nápojů týdně) nebo pravidelná expozice jiným návykovým látkám.
- Použití jakékoli medikace, předepsané nebo volně prodejné, během 2 týdnů před prvním podáním studované medikace s výjimkou případů, kdy to podle názoru klinického výzkumníka neovlivní výsledek studie. Používání hormonální antikoncepce u žen je povoleno.
- Účast na další studii s experimentálním lékem během 8 týdnů před prvním podáním studijního léku.
- Léčba během předchozích 3 měsíců jakýmkoli lékem s dobře definovaným potenciálem nepříznivého ovlivnění hlavního orgánu nebo systému s prokázaným tímto účinkem.
- Závažné onemocnění během 3 měsíců před začátkem screeningového období.
- Anamnéza přecitlivělosti na studovaný lék nebo jakékoli příbuzné léky.
- Průduškové astma v anamnéze.
- Anamnéza epilepsie.
- Relevantní anamnéza nebo laboratorní nebo klinické nálezy svědčící pro akutní nebo chronické onemocnění, které pravděpodobně ovlivní výsledek studie.
- Darování nebo ztráta krve rovnající se nebo přesahující 500 ml během 8 týdnů před prvním podáním studovaného léku.
- Diagnóza hypotenze provedená během období screeningu.
- Diagnóza hypertenze stanovená během období screeningu nebo aktuální diagnóza hypertenze.
- Klidová tepová frekvence > 100 tepů za minutu nebo < 45 tepů za minutu během období screeningu, buď vleže nebo ve stoje.
- Pozitivní testování na HIV, povrchový antigen hepatitidy B a/nebo protilátky proti hepatitidě C.
- Pozitivní vyšetření moči na zneužívání drog.
- Těhotenský test z moči (ß-HCG) buď pozitivní nebo neprovedený nebo laktace.
- Pozitivní screening moči na užívání tabáku (SureStepTM Smoke Check Tests a One-Step Cotinine (COT) Tests).
- Anamnéza zneužívání marihuany, barbiturátů, amfetaminu nebo narkotik během 12 měsíců před zahájením studie.
- Významné onemocnění jater, definované jako aktivní hepatitida nebo zvýšené jaterní enzymy (např. aspartátaminotransferáza, alaninaminotransferáza) >2násobek horní hranice normálního rozmezí.
Studijní plán
Jak je studie koncipována?
Detaily designu
- Primární účel: Léčba
- Přidělení: Randomizované
- Intervenční model: Crossover Assignment
- Maskování: Žádné (otevřený štítek)
Počet zbraní
Zbraně a zásahy
Skupina účastníků / ArmSkupina účastníků / Arm |
Intervence / LéčbaIntervence / Léčba |
|---|---|
|
Experimentální: Trazodone Contramid® OAD (testovací produkt 1)
Testovaný produkt 1 a Testovaný produkt 2 jsou dvě různé prototypové formulace Trazodone Contramid® OAD (jednou denně)
|
Dávka trazodon.HCl během této léčebné fáze byla jednorázová perorální dávka 300 mg (jedna tableta CR) v 07:30 (po celonočním hladovění trvajícím alespoň 10 hodin) ve dnech kliniky.
Ostatní jména:
Dávkování trazodonu.HCl během této léčebné fáze byly 2 perorální dávky po 150 mg: jedna tableta s řízeným uvolňováním (CR) v 07:30 (po celonočním hladovění trvajícím alespoň 10 hodin) a v 19:30 (po hladovění alespoň 2 hodiny) ve dnech kliniky.
Dávkování trazodonu.HCl během této léčebné fáze byly tři perorální dávky po 100 mg: jedna tableta s okamžitým uvolňováním (IR) v 07:30 (po celonočním hladovění trvajícím alespoň 10 hodin), v 15:30 a 23:30 (obě dávky po půstu alespoň 2 hodiny) ve dnech kliniky.
|
|
Experimentální: Trazodone Contramid® OAD (testovací produkt 2)
Testovaný produkt 1 a Testovaný produkt 2 jsou dvě různé prototypové formulace Trazodone Contramid® OAD (jednou denně)
|
Dávka trazodon.HCl během této léčebné fáze byla jednorázová perorální dávka 300 mg (jedna tableta CR) v 07:30 (po celonočním hladovění trvajícím alespoň 10 hodin) ve dnech kliniky.
Ostatní jména:
Dávkování trazodonu.HCl během této léčebné fáze byly 2 perorální dávky po 150 mg: jedna tableta s řízeným uvolňováním (CR) v 07:30 (po celonočním hladovění trvajícím alespoň 10 hodin) a v 19:30 (po hladovění alespoň 2 hodiny) ve dnech kliniky.
Dávkování trazodonu.HCl během této léčebné fáze byly tři perorální dávky po 100 mg: jedna tableta s okamžitým uvolňováním (IR) v 07:30 (po celonočním hladovění trvajícím alespoň 10 hodin), v 15:30 a 23:30 (obě dávky po půstu alespoň 2 hodiny) ve dnech kliniky.
|
|
Aktivní komparátor: Triticco®
|
Dávka trazodon.HCl během této léčebné fáze byla jednorázová perorální dávka 300 mg (jedna tableta CR) v 07:30 (po celonočním hladovění trvajícím alespoň 10 hodin) ve dnech kliniky.
Ostatní jména:
Dávkování trazodonu.HCl během této léčebné fáze byly 2 perorální dávky po 150 mg: jedna tableta s řízeným uvolňováním (CR) v 07:30 (po celonočním hladovění trvajícím alespoň 10 hodin) a v 19:30 (po hladovění alespoň 2 hodiny) ve dnech kliniky.
Dávkování trazodonu.HCl během této léčebné fáze byly tři perorální dávky po 100 mg: jedna tableta s okamžitým uvolňováním (IR) v 07:30 (po celonočním hladovění trvajícím alespoň 10 hodin), v 15:30 a 23:30 (obě dávky po půstu alespoň 2 hodiny) ve dnech kliniky.
|
|
Aktivní komparátor: Desyrel®
|
Dávka trazodon.HCl během této léčebné fáze byla jednorázová perorální dávka 300 mg (jedna tableta CR) v 07:30 (po celonočním hladovění trvajícím alespoň 10 hodin) ve dnech kliniky.
Ostatní jména:
Dávkování trazodonu.HCl během této léčebné fáze byly 2 perorální dávky po 150 mg: jedna tableta s řízeným uvolňováním (CR) v 07:30 (po celonočním hladovění trvajícím alespoň 10 hodin) a v 19:30 (po hladovění alespoň 2 hodiny) ve dnech kliniky.
Dávkování trazodonu.HCl během této léčebné fáze byly tři perorální dávky po 100 mg: jedna tableta s okamžitým uvolňováním (IR) v 07:30 (po celonočním hladovění trvajícím alespoň 10 hodin), v 15:30 a 23:30 (obě dávky po půstu alespoň 2 hodiny) ve dnech kliniky.
|
Co je měření studie?
Primární výstupní opatření
Primární výstupní opatření
Měření výsledku |
Popis opatření |
Časové okno |
|---|---|---|
|
Bioekvivalence na základě AUC(0-t)
Časové okno: 72 hodin
|
AUC(0-t) = plocha pod křivkou plazmatické koncentrace vs (proti) časovým párům dat, kde t je čas poslední kvantifikovatelné koncentrace. Měřeno v nanogramech x hodin na mililitr (ng*h/ml). |
72 hodin
|
|
Bioekvivalence na základě AUC(0-∞)
Časové okno: 72 hodin
|
AUC(0-∞) = plocha pod křivkou plazmatické koncentrace vs. časové dvojice dat, s extrapolací do nekonečna (∞). Měřeno v nanogramech x hodin na mililitr (ng*h/ml). |
72 hodin
|
|
Bioekvivalence na základě Cmax
Časové okno: 72 hodin
|
Cmax = maximální plazmatická koncentrace.
Měřeno v nanogramech na mililitr (ng/ml).
|
72 hodin
|
Sekundární výstupní opatření
Sekundární výstupní opatření
Měření výsledku |
Popis opatření |
Časové okno |
|---|---|---|
|
Zdánlivý terminální poločas rozpadu (t½.z)
Časové okno: 72 hodin
|
Zdánlivý terminální poločas (t½.z) trazodonu v hodinách
|
72 hodin
|
|
Čas do maximální koncentrace (Tmax)
Časové okno: 72 hodin
|
72 hodin
|
|
|
Konstanta zdánlivé koncové rychlosti prvního řádu [λz]
Časové okno: 72 hodin
|
Zdánlivá terminální rychlostní konstanta prvního řádu [λz] trazodonu v plazmě vyjádřená v 1/hod.
|
72 hodin
|
Spolupracovníci a vyšetřovatelé
Sponzor
Sponzor
Publikace a užitečné odkazy
Užitečné odkazy
Termíny studijních záznamů
Hlavní termíny studia
Začátek studia
Začátek studia
Primární dokončení (Aktuální)
Primární dokončení
Termíny zápisu do studia
První předloženo
První předloženo
První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality
První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality
První zveřejněno (Odhad)
První zveřejněno
Aktualizace studijních záznamů
Poslední zveřejněná aktualizace (Odhad)
Poslední zveřejněná aktualizace
Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality
Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality
Naposledy ověřeno
Naposledy ověřeno
Více informací
Termíny související s touto studií
Klíčová slova
Další relevantní podmínky MeSH
- Fyziologické účinky léků
- Neurotransmiterové látky
- Molekulární mechanismy farmakologického působení
- Depresiva centrálního nervového systému
- Uklidňující prostředky
- Psychotropní drogy
- Inhibitory vychytávání serotoninu
- Inhibitory vychytávání neurotransmiterů
- Membránové transportní modulátory
- Serotoninové látky
- Antidepresiva
- Prostředky proti úzkosti
- Antidepresiva, druhá generace
- Trazodon
Další identifikační čísla studie
Další identifikační čísla studie
- 04ACL101
Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .