Tolerance, farmakokinetika jaktinibu u zdravých dobrovolníků

Kritéria pro zařazení:

1. Před hodnocením podepište formulář informovaného souhlasu a plně porozumějte obsahu hodnocení, procesu a možným nežádoucím reakcím;
2. Být schopen dokončit výzkum podle protokolu klinického hodnocení;
3. Subjekty (včetně mužů) nemají žádný plán těhotenství během následujících 6 měsíců a dobrovolně přijímají účinná antikoncepční opatření;
4. Mužské a ženské subjekty ve věku 18 až 45 let (včetně);
5. Hmotnost mužského subjektu není nižší než 50 kg, žena není nižší než 45 kg a má index tělesné hmotnosti (BMI) mezi 18 až 28 (oba včetně), počítáno jako hmotnost v kg / výška v m2;
6. Zdravotní stav: žádná klinická historie s klinickým významem o srdci, játrech, ledvinách, trávicím traktu, nervovém systému, dýchacím systému (jako je astma), duševních poruchách a metabolických abnormalitách atd.;
7. Fyzikální vyšetření, vitální funkce normální nebo bez klinického významu.

Kritéria vyloučení:

1. Někdo kouří více než 5 kousků denně během 3 měsíců před zkouškou ；
2. Alergie, jako jsou alergie na vyšetřovací léčivo, pomocné látky nebo idiosynkratická reakce na léčivo a jídlo;
3. Abúzus drog a/nebo alkoholu v anamnéze (14 jednotek alkoholu týdně: 1 jednotka = pivo 285 ml nebo 25 ml lihovin nebo 100 ml vína)；
4. Dárcovství krve nebo rozsáhlá ztráta krve (> 450 ml) během tří měsíců od užívání studovaného léku;
5. Potíže s polykáním nebo jakákoliv anamnéza gastrointestinálních onemocnění, která ovlivňují absorpci léčiva;
6. trpí jakýmkoli zvýšeným rizikem hemoragického onemocnění, jako jsou hemoroidy, akutní gastritida nebo žaludeční a dvanáctníkové vředy atd.;
7. 28 dní před užitím studovaného léku užil jakýkoli lék, který mění aktivitu jaterních enzymů;
8. užil jakýkoli předpis, volně prodejné léky, jakékoli vitamínové produkty nebo bylinky během 14 dnů před použitím studovaného léku;
9. Dva týdny před zkouškou přijal speciální dietu (včetně dračího ovoce, manga, grapefruitu a / nebo bohaté na xantinovou dietu atd.) nebo namáhavé cvičení a další aktivity, které ovlivňují absorpci, distribuci, metabolismus, vylučování a tak dále;
10. V kombinaci s následujícími inhibitory nebo induktory CYP3A4, p-gp nebo Bcrp, jako je itrakonazol, ketokonazol nebo dronedaron;
11. V poslední době došlo k významným změnám ve stravovacích nebo pohybových návycích;
12. Užil výzkumné léky do tří měsíců před užitím studovaného léku nebo se účastnil jakékoli klinické studie léku;
13. Subjekty, které nesnášely jídla s vysokým obsahem tuku (2 vařená vejce, 100 g, 20 g slaniny, 1 plátek toastu s máslem, 50 g, 115 g hranolky a 240 ml plnotučného mléka), byly aplikovány pouze subjektům, které se zúčastnily postprandiálního testu.
14. EKG má klinický význam;
15. Ženy jsou v laktaci nebo jsou sérové ​​těhotenské testy pozitivní během screeningu nebo během testu;
16. Klinické laboratorní testy jsou abnormální a mají klinický význam, nebo jiné klinické nálezy ukazující klinicky významná onemocnění (včetně, ale bez omezení na gastrointestinální, ledvinové, jaterní, nervové, krevní, endokrinní, novotvary, plíce, imunizace, duševní nebo srdeční cerebrovaskulární onemocnění);
17. hepatitida (včetně hepatitidy B a hepatitidy C), AIDS, screeningový test na syfilis pozitivní;
18. Akutní onemocnění se vyskytuje před screeningem nebo použitím testovaného léku;
19. Užívání čokolády, jakéhokoli kofeinu nebo jídla nebo pití bohatého na xanthin alespoň 48 hodin před užitím studovaného léku;
20. Užívání jakýchkoli alkoholických produktů do 24 hodin před užitím studovaného léku;
21. Alkohol nebo drogový screening pozitivní nebo historie zneužívání drog za posledních pět let nebo 3 měsíce před zahájením studie užívaná uživateli drog.