Studie u pacientů s Parkinsonovou chorobou o absorpci, distribuci, metabolismu a vylučování ropinirolu

Kritéria pro zařazení:

• Pacienti mužského nebo ženského pohlaví ve věku od 30 do 85 let
• Index tělesné hmotnosti 18 až 32 kg/m2, tělesná hmotnost minimálně 50 kg.
• Diagnóza idiopatické Parkinsonovy choroby
• Pacienti musí před provedením jakýchkoli studijních postupů poskytnout písemný informovaný souhlas
• QTc interval < 450 ms (nebo QTc < 480 ms u pacientů s Bundle Branch Block).

Kritéria vyloučení:

• Pacienti, kteří mají abnormalitu při fyzikálním vyšetření.
• Pacienti se zdravotním stavem, který by mohl představovat bezpečnostní riziko.
• Pacienti, kteří mají klinicky významnou abnormální laboratorní hodnotu, EKG nebo nález fyzikálního vyšetření
• Pozitivní výsledek pro povrchový antigen hepatitidy B, protilátku proti hepatitidě C nebo protilátku proti viru lidské imunodeficience (HIV)
• Pozitivní výsledek testu na alkohol a / nebo test moči na nedeklarované drogy
• Nedávná anamnéza středně závažných až závažných závratí, synkopy nebo ortostatické hypotenze
• Významná porucha spánku nebo Epworthovo spánkové skóre (příloha 5) > 9
• Pacienti s diastolickým krevním tlakem vleže/vsedě =110 mmHg nebo =50 mmHg nebo systolickým krevním tlakem =180 mmHg nebo =90 mmHg
• Anamnéza jakékoli dopaminergní léčby (jiné než ropinirol IR a L-dopa) během 2 týdnů před první dávkou.
• Vysazení, zavedení nebo změna dávky hormonální substituční terapie a/nebo jakéhokoli léku, o kterém je známo, že podstatně inhibuje CYP1A2 nebo indukuje CYP1A2
• Pacienti, kteří kouří >20 cigaret denně a po dobu trvání studie si neudrží konstantní kouření.
• Darování krve nebo významná ztráta krve méně než 90 dnů před 1. dnem současné studie.
• Jednoznačná nebo suspektní osobní nebo rodinná anamnéza nežádoucích reakcí nebo přecitlivělosti na ropinirol nebo na léky s podobnou chemickou strukturou.
• Použití jakéhokoli hodnoceného léku (s výjimkou ropinirolu PR/CR) během 30 dnů nebo 5 poločasů (podle toho, co je delší) před zahájením dávkování studovaného léku.
• Pacienti, kteří dostali volně prodejný (OTC) lék do 48 hodin před první dávkou studovaného léku.
• Nedávná historie nebo podezření na drogovou závislost nebo zneužívání alkoholu
• Významné obavy nebo pravděpodobnost, že pacient předčasně opustí studii, bude vyžadovat nové nebo zakázané souběžné léky během období studie nebo nebude v souladu s postupy studie.
• Ženy, které jsou těhotné nebo kojící.

• Pacientka je v současné době buď:

  1. Neplodnost (tj. fyziologicky neschopná otěhotnět, včetně jakékoli ženy, která je po menopauze, nebo ženy, která je chirurgicky sterilizována (prostřednictvím zdokumentované hysterektomie nebo oboustranného podvázání vejcovodů).

     (Pro účely této studie je postmenopauza definována jako jeden rok bez menstruace) NEBO

  2. v plodném věku, má negativní těhotenský test v moči/séru při screeningové návštěvě (před podáním hodnoceného přípravku) a souhlasí s používáním přijatelné antikoncepce od jednoho měsíce před 1. dnem studie do jednoho měsíce po dokončení studie (tj. jeden měsíc po následné návštěvě). Veškerá hormonální antikoncepce musí být podávána alespoň jeden měsíční cyklus před screeningovou návštěvou. GSK přijatelné metody antikoncepce, pokud jsou používány důsledně a v souladu s etiketou produktu a pokyny lékaře, jsou následující:

     • úplná abstinence
     • sterilizace mužského partnera pacienta před vstupem pacientky do studie
     • perorální antikoncepce (buď kombinovaná nebo pouze gestagenní)
     • jakékoli nitroděložní tělísko s prokázanou mírou selhání nižší než 1 % za rok
     • systémová antikoncepce (např. norplant systém)
     • metoda dvojité bariéry, pokud se skládá ze spermicidu s kondomem nebo membránou
• Pacienti s předchozí nebo současnou závažnou psychózou