Estudo de pacientes com doença de Parkinson sobre absorção, distribuição, metabolismo e excreção de ropinirol

Critério de inclusão:

• Pacientes do sexo masculino ou feminino com idade entre 30 e 85 anos
• Índice de massa corporal de 18 a 32 kg/m2, peso corporal de pelo menos 50 kg.
• Diagnóstico da doença de Parkinson idiopática
• Os pacientes devem ter fornecido consentimento informado por escrito antes de realizar qualquer procedimento do estudo
• Intervalo QTc < 450ms (ou QTc < 480ms em pacientes com bloqueio de ramo).

Critério de exclusão:

• Pacientes com anormalidade no exame físico.
• Pacientes com condições médicas que possam apresentar uma preocupação de segurança.
• Pacientes com valor laboratorial anormal clinicamente significativo, achado de ECG ou exame físico
• Resultado positivo para antígeno de superfície da hepatite B, anticorpo para hepatite C ou anticorpo para o vírus da imunodeficiência humana (HIV)
• Resultado positivo do teste de álcool e/ou teste de urina para drogas não declaradas
• História recente de tontura moderada a grave, síncope ou hipotensão ortostática
• Distúrbio significativo do sono ou Epworth Sleep Score (Apêndice 5) > 9
• Pacientes com pressão arterial diastólica deitado/sentado = 110 mmHg ou = 50 mmHg ou pressão arterial sistólica = 180 mmHg ou = 90 mmHg
• História de qualquer tratamento dopaminérgico (exceto ropinirole IR e L-dopa) dentro de 2 semanas antes da primeira dose.
• Suspensão, introdução ou alteração na dose da terapia de reposição hormonal e/ou qualquer medicamento conhecido por inibir substancialmente o CYP1A2 ou induzir o CYP1A2
• Pacientes que fumam >20 cigarros por dia e não manterão um hábito de fumar constante durante o estudo.
• Doação de sangue ou perda significativa de sangue menos de 90 dias antes do Dia 1 do estudo atual.
• História pessoal definida ou suspeita, ou história familiar, de reações adversas ou hipersensibilidade ao ropinirol ou a drogas com estrutura química semelhante.
• Uso de qualquer medicamento experimental (com exceção de ropinirole PR/CR) dentro de 30 dias ou 5 meias-vidas (o que for mais longo) antes do início da dosagem com a medicação em estudo.
• Pacientes que receberam medicamento de venda livre (OTC) dentro de 48 h antes da primeira dose do medicamento em estudo.
• História recente ou suspeita de dependência de drogas ou abuso de álcool
• Preocupação significativa ou probabilidade de que o paciente abandone o estudo prematuramente, necessite de medicamentos concomitantes novos ou proibidos durante o período do estudo ou não cumpra os procedimentos do estudo.
• Mulheres grávidas ou amamentando.

• Paciente do sexo feminino é atualmente um dos seguintes:

  1. Potencial não fértil (ou seja, fisiologicamente incapaz de engravidar, incluindo qualquer mulher que esteja na pós-menopausa ou qualquer mulher que tenha sido esterilizada cirurgicamente (através de histerectomia documentada ou ligadura bilateral das trompas).

     (Para fins deste estudo, a pós-menopausa é definida como um ano sem menstruação) OU

  2. potencial para engravidar, tem um teste de gravidez de urina/soro negativo na visita de triagem (antes da administração do produto experimental) e concorda em usar contracepção aceitável de um mês antes do dia 1 do estudo até um mês após a conclusão do estudo (ou seja, um mês após a visita de acompanhamento). Todos os anticoncepcionais hormonais devem ter sido administrados por pelo menos um ciclo mensal antes da visita de triagem. Os métodos anticoncepcionais aceitáveis ​​da GSK, quando usados ​​consistentemente e de acordo com o rótulo do produto e as instruções do médico, são os seguintes:

     • abstinência completa
     • esterilização do parceiro masculino do paciente antes da entrada da paciente no estudo
     • contraceptivo oral (combinado ou apenas progestágeno)
     • qualquer dispositivo intra-uterino com uma taxa de falha documentada inferior a 1% ao ano
     • contracepção sistémica (ex. sistema norplant)
     • método de barreira dupla se for composto por um espermicida com preservativo ou diafragma
• Pacientes com psicose maior anterior ou atual