Studie k vyhodnocení farmakokinetiky 14C-značeného isavukonazolu po jednorázové perorální dávce 14C-značeného proléčiva isavuconazonium sulfátu (BAL8557) u zdravých mužů

Kritéria pro zařazení:

• Subjekt má tělesnou hmotnost alespoň 45 kg a index tělesné hmotnosti 18 až 32 kg/m2 včetně.
• 12svodový elektrokardiogram (EKG) subjektu je normální ve screeningu a v den -1; nebo, pokud je abnormální, abnormalita není klinicky významná, včetně QT intervalu korigovaného na srdeční frekvenci pomocí Fridericiova vzorce (QTcF) 430 ms nebo méně.
• Výsledky klinických laboratorních testů subjektu při screeningu a 1. den jsou v normálních mezích nebo nejsou klinicky významné.
• Výsledky aspartátaminotransferázy (AST) a alaninaminotransferázy (ALT) musí být v normálním rozmezí.
• Subjekt je chirurgicky sterilní nebo souhlasí s použitím vysoce účinné metody antikoncepce k zabránění těhotenství během studie a po dobu alespoň 90 dnů po podání dávky v den 1 a subjekt souhlasí s tím, že nebude darovat žádné spermie po dobu alespoň 90 dnů po podání dávky Den 1.

Kritéria vyloučení:

• Subjekt má jakékoli klinicky významné onemocnění v anamnéze nebo stav, který mu brání v účasti ve studii.
• Subjekt má v anamnéze nevysvětlenou synkopu, srdeční zástavu, nevysvětlitelnou srdeční arytmii nebo torsade de pointes, strukturální onemocnění srdce nebo rodinnou anamnézu syndromu dlouhého QT
• Subjekt má v anamnéze střevní obstrukci, poruchu polykání, závažné gastrointestinální poruchy, velkou gastrointestinální operaci, aktivně krvácející hemoroidy nebo žaludeční/dvanáctníkové vředy.
• Subjekt má nepravidelné vyprazdňování (< 1 stolice za den).
• Subjekt podstoupil během posledních 12 měsíců postupy nukleární medicíny, skenování počítačovou tomografií nebo významné rentgenové záření (jiné než zubní), byl v posledních 6 měsících významně vystaven radiaci nebo se účastnil radioaktivně značené studie ve více než jedné radioaktivně značené studii během posledních 12 měsíců.
• Subjekt má při screeningu pozitivní test na povrchový antigen hepatitidy B nebo protilátky proti hepatitidě C nebo je o něm známo, že je pozitivní na virus lidské imunodeficience (HIV).
• Subjekt měl/měl symptomatickou, virovou, bakteriální (včetně infekce horních cest dýchacích) nebo plísňovou (nekutánní) infekci během 1 týdne před přijetím na kliniku v den -1.
• Subjekt byl očkován během posledních 30 dnů před podáním studovaného léku.
• Subjekt má známou nebo suspektní alergii na kteroukoli ze sloučenin azolové třídy nebo má v anamnéze četné a/nebo závažné alergie na léky nebo potraviny (jak bylo posouzeno zkoušejícím) nebo v anamnéze závažné anafylaktické reakce.
• Subjekt užil tabák nebo výrobky obsahující nikotin v posledních 6 měsících.
• Subjekt byl léčen léky na předpis nebo doplňkovými a alternativními léky během 14 dnů před dnem -1 nebo volně prodejnými léky během 1 týdne před dnem -1, s výjimkou příležitostného použití acetaminofenu až do 2 g /den.
• Subjekt se účastnil jakékoli intervenční klinické studie nebo dostal jakoukoli zkoumanou látku během 30 dnů nebo 5 poločasů, podle toho, co je delší, před zahájením screeningu.
• Subjekt měl jakoukoli významnou ztrátu krve, daroval jednu jednotku (450 ml) krve nebo více nebo dostal transfuzi jakékoli krve nebo krevních produktů během 60 dnů nebo daroval plazmu během 7 dnů před přijetím na kliniku v den -1.
• Subjekt se účastnil namáhavého cvičení během 3 dnů před podáním dávky v den 1.
• Subjekt předpokládá neschopnost zdržet se užívání kofeinu nebo alkoholu po dobu 48 hodin před přijetím na kliniku v den -1 a po celou dobu trvání studie; nebo z grapefruitu, grapefruitové šťávy, hvězdicového ovoce nebo sevillských pomerančů nebo jakýchkoli produktů obsahujících tyto položky od 72 hodin před přijetím na kliniku v den -1 a po celou dobu trvání studie.
• Subjekt má nedávnou historii (během posledních 2 let) zneužívání drog nebo alkoholu nebo pozitivní screening na drogy.