Relativ biotilgængelighedsundersøgelse

Inklusionskriterier:

• Sunde mandlige og/eller kvindelige forsøgspersoner. Sund er defineret som ingen klinisk relevante abnormiteter identificeret ved en detaljeret sygehistorie, fuld fysisk undersøgelse, inklusive blodtryks- og pulsmåling, 12 aflednings-EKG eller kliniske laboratorietests.
• Body Mass Index (BMI) på 17,5 til 30,5 kg/m2; og en samlet kropsvægt >50 kg (110 lbs).
• Et informeret samtykkedokument underskrevet og dateret af emnet eller en juridisk repræsentant, alt efter hvad der er relevant.
• Forsøgspersoner, der er villige og i stand til at overholde alle planlagte besøg, behandlingsplan, laboratorietests og andre undersøgelsesprocedurer.

Ekskluderingskriterier:

• Evidens for eller historie med klinisk signifikant hæmatologisk, renal, endokrin, pulmonal, gastrointestinal, kardiovaskulær, hepatisk, psykiatrisk, neurologisk eller allergisk sygdom (inklusive lægemiddelallergier, men eksklusive ubehandlede, asymptomatiske, sæsonbestemte allergier på tidspunktet for dosering).
• Enhver tilstand, der muligvis påvirker lægemiddelabsorptionen (f.eks. gastrektomi).
• En positiv urinmedicinsk skærm.
• Historik med regelmæssigt alkoholforbrug, der overstiger 7 drinks/uge for kvinder eller 14 drinks/uge for mænd (1 drink = 5 ounces (150 ml) vin eller 12 ounces (360 mL) øl eller 1,5 ounces (45 mL) hård spiritus inden for 6 måneder efter screening.
• Behandling med et forsøgslægemiddel inden for 30 dage (eller som bestemt af det lokale behov, alt efter hvad der er længst) eller 5 halveringstider forud for den første dosis af undersøgelsesmedicin.
• Screening af liggende blodtryk større end eller lig med 140 mm Hg (systolisk) eller større end eller lig med 90 mm Hg (diastolisk), på en enkelt måling pr. lokal SOP.
• 12-aflednings-EKG, der viser QTc >450 msek eller et QRS-interval >120 msek ved screening. Hvis QTc overstiger 450 ms, eller QRS overstiger 120 ms, skal EKG'et gentages to gange mere, og gennemsnittet af de tre QTc- eller QRS-værdier skal bruges til at bestemme forsøgspersonens egnethed.
• Gravide eller ammende kvinder; hunner i den fødedygtige alder, inklusive dem med tubal ligering. For at komme i betragtning til tilmelding skal kvinder i alderen 45 til 55 år, som er postmenopausale (defineret som værende amenoré i mindst 2 år), have bekræftende FSH-testresultater ved screening.
• Brug af receptpligtig eller ikke-receptpligtig medicin og kosttilskud inden for 7 dage eller 5 halveringstider (alt efter hvad der er længst) før den første dosis af undersøgelsesmedicin. Urtetilskud og hormonsubstitutionsbehandling skal seponeres 28 dage før den første dosis af undersøgelsesmedicin. Som en undtagelse kan acetaminophen/paracetamol anvendes i doser på mindre end eller lig med 1 g/dag. Begrænset brug af ikke-receptpligtig medicin, der ikke menes at påvirke forsøgspersonens sikkerhed eller de overordnede resultater af undersøgelsen, kan tillades fra sag til sag efter godkendelse fra sponsor.
• Bloddonation på ca. 1 pint (500 ml) inden for 56 dage før dosering.
• Uvillig eller ude af stand til at overholde livsstilsretningslinjerne beskrevet i denne protokol.
• Forsøgspersoner, der er medarbejdere på undersøgelsesstedet eller slægtninge til de ansatte på stedet eller forsøgspersoner, som er Pfizer-ansatte direkte involveret i gennemførelsen af ​​forsøget.