En enkeltdosis BE-undersøgelse af X-396 hos raske frivillige under fastende forhold

Inklusionskriterier:

1. Kvinder i ikke-fertil alder og mænd i alderen 18-55 år. Kvindelige forsøgspersoner skal være i ikke-fertil alder (ifølge bilag A), og have en negativ serumgraviditetstest ved screening og en negativ uringraviditetstest ved (hver) indlæggelse på det kliniske forskningscenter.
2. Mandlige forsøgspersoner med kvindelige partnere i den fødedygtige alder skal anvende to former for acceptable prævention (ifølge bilag A).
3. Mandlig kropsvægt ≥ 50,0 kg eller kvindelig kropsvægt ≥ 45,0 kg; BMI mellem 18,0-32,0 kg/m2.
4. Generelt ved godt helbred uden historie (efter efterforskerens mening) klinisk signifikante, kroniske eller alvorlige kardiovaskulære, lever-, nyre-, respiratoriske, blod- og lymfesystem, endokrine, immune, mentale, neurologiske, gastrointestinale sygdomme. Derudover ingen abnormiteter af klinisk betydning ved undersøgelse af vitale tegn, fysisk undersøgelse, kliniske laboratorieundersøgelser (blodrutine, urinanalyse, blodbiokemi, lægemiddeltest, nikotintest osv.) og 12-aflednings-EKG.
5. Ingen plan for sæd- eller ægdonation under screening og i de næste 6 måneder.
6. I stand til at give skriftligt, informeret samtykke før påbegyndelse af undersøgelsesrelaterede procedurer, og er i stand til, efter investigatorens mening, at overholde alle undersøgelsens krav.
7. I stand til at sluge oral medicin.
8. I stand til at kommunikere godt med investigator og forstå og overholde alle undersøgelseskrav.

Ekskluderingskriterier:

1. Anamnese med allergi eller overfølsomhed over for ethvert hjælpestof (mikrokrystallinsk cellulose, stearinsyre, hydroxypropylmethylcellulose eller tartrazin, (et farvestof, der bruges i ensartinib 100 mg kapslerne) eller aspirin, eller historie med allergi over for to eller flere slags lægemidler eller fødevarer.
2. Anamnese med klinisk signifikant, efter investigatorens mening, dysfagi eller anamnese med eventuelle gastrointestinale sygdomme, der kan påvirke lægemiddelabsorptionen.
3. Modtaget kirurgi inden for 3 måneder efter den første dosis, en anamnese eller har planer om en operation under undersøgelsen, som kan påvirke absorption, distribution, metabolisme og udskillelse af lægemidler (f. ).
4. Tilstedeværelsen af ​​sygdomme med unormale kliniske manifestationer, som skal udelukkes efter investigator, herunder men ikke begrænset til nerve-, kardiovaskulære, blod- og lymfesystem, immun-, nyre-, lever-, gastrointestinale, respiratoriske, metaboliske og skeletsygdomme.
5. Venepunkturintolerance eller historie med blodfobi og nålesyge.
6. Stofmisbrug inden for 3 måneder efter den første dosis.
7. Donerede ≥200 ml blod (blodkomponenter) eller havde massivt blodtab, modtog blodtransfusion eller blodprodukter inden for 3 måneder efter den første dosis.
8. Mænd, der planlægger en graviditet med en partner eller sæddonation i de kommende 6 måneder.
9. Brugen af ​​potente CYP3A-hæmmere eller -inducere (se bilag C i forsøgsprotokollen for detaljer) og potente P-gp-hæmmere (verapamil, cyclosporin A, dexverapamil) inden for 2 uger før første dosis.
10. Modtaget ethvert receptpligtigt lægemiddel, håndkøbslægemiddel, naturlægemidler eller vitaminer inden for 2 uger efter den første dosis. Der gøres undtagelse for tilfældig brug af acetaminophen eller et NSAID, som er tilladt frem til indlæggelse på det kliniske forskningscenter.
11. Modtog enhver vaccine inden for 4 uger efter den første dosis.
12. Overdreven rygning (mere end 5 cigaretter/dag) inden for 3 måneder efter den første dosis, eller uenige om at undgå brug af tobaksprodukter under forsøget.
13. Overdreven alkoholforbrug (mere end 14 enheder alkohol om ugen) (1 enhed alkohol ≈ 360 ml øl, 45 ml spiritus ved 40 % ABV eller 150 ml vin) inden for 3 måneder efter den første dosis, eller uvillig til at holde op med alkohol under retssagen.
14. Overdreven mængde te, kaffe og/eller koffeinholdige drikkevarer (mere end 8 kopper, 250 ml for hver kop) hver dag inden for 3 måneder efter den første dosis (mængde baseret på efterforskerens vurdering)
15. Indtagelse af overdreven dragefrugt, mango, pomelo, lime, carambola eller mad- eller drikkevarer tilberedt inden for 7 dage efter den første dosis (mængde baseret på efterforskerens udtalelse).
16. Har et særligt diætkrav og kan ikke acceptere en ensartet diæt.
17. Tilstedeværelsen af ​​abnorme vitale tegn fund af klinisk betydning. Normale intervaller for reference (inklusive grænseværdier): systolisk blodtryk 90~139 mmHg, diastolisk blodtryk 50-89 mmHg, puls 40-100 slag/min, temperatur (oral) 35,4-37,7 °C og vejrtrækning 10-20 vejrtrækninger/ min i siddende stilling. De specifikke resultater bedømmes grundigt af efterforskeren.
18. Unormale fund i enhver del af laboratorietests og hjælpetests, som er af klinisk betydning efter investigatorens skøn.
19. Forsøgspersonen har en historie med human immundefektvirus (HIV) eller immundefekt eller kendt diagnose af hepatitis B eller C.
20. Forsøgsperson har tidligere eller diagnosticeret cancer med undtagelse af basalcellekarcinom behandlet mere end 3 år før første dosis og uden gentagelse.
21. Et alkoholniveau på mere end 0,0 mg/100 ml som angivet ved en alkoholudåndingstest (ABT) eller en screeningtest for stofmisbrug (morfin, metamfetamin, ketamin, ecstasy og cannabis) positiv.
22. Mellem screening og (første) indlæggelse på dag -1: De, der havde sygdomme eller tog lægemidler, der efter investigators mening ikke var egnede til optagelse i denne periode; De, der spiste methylxanthin-holdige drikkevarer eller mad (kaffe, te, cola, chokolade, energidrikke) eller grapefrugt (juice) fra 48 timer (2 dage) før (første) indlæggelse.
23. Tidligere deltagelse i denne undersøgelse eller emner, der af investigator vurderes som uegnede til undersøgelsen.