Enkeltdosis fodret bioækvivalensundersøgelse af nisoldipin-tabletter med forlænget frigivelse (40 mg; Mylan) og Sular®-tabletter med forlænget frigivelse (40 mg; First Horizon) hos raske frivillige

Inklusionskriterier:

• Alder: 18 år og ældre.

• Køn: Han og/eller ikke-gravide, ikke-ammende hun.

  • Kvinder i den fødedygtige alder skal have en negativ serum beta humant choriongonadotropin (β-HCG) graviditetstest udført inden for 21 dage før starten af ​​undersøgelsen og om aftenen før hver dosisindgivelse. Hvis dosering er planlagt til søndag eller mandag, skal HCG-graviditetstesten gives inden for 48 timer før dosering for hver undersøgelsesperiode. En yderligere serum (β-HCG) graviditetstest vil blive udført efter afslutningen af ​​undersøgelsen.

  • Kvinder i den fødedygtige alder skal praktisere afholdenhed eller bruge en acceptabel form for prævention under hele undersøgelsens varighed. Ingen hormonelle præventionsmidler eller hormonelle erstatningsterapier er tilladt i denne undersøgelse. Acceptable former for prævention omfatter følgende:

    1. Intrauterin enhed på plads i mindst 3 måneder før starten af ​​undersøgelsen og forbliver på plads i undersøgelsesperioden, eller
    2. Barrieremetoder, der indeholder eller anvendes i forbindelse med et sæddræbende middel, eller
    3. Kirurgisk sterilisering

  • Kvinder vil ikke blive anset for at være i den fødedygtige alder, hvis en af ​​følgende er rapporteret og dokumenteret i sygehistorien:

    1. Postmenopausal med fravær af menstruation i mindst et (1) år, eller
    2. Bilateral ooforektomi med eller uden hysterektomi og fravær af blødning i mindst 6 måneder, eller
    3. Total hysterektomi
  • I løbet af undersøgelsen, fra undersøgelsesskærmen til undersøgelsens afslutning - inklusive udvaskningsperioden, skal alle mænd og kvinder i den fødedygtige alder bruge en spermicidholdig barrierepræventionsmetode ud over deres nuværende præventionsmetode. Denne rådgivning skal dokumenteres i den informerede samtykkeerklæring.
• Vægt: Mindst 60 kg (132 lbs) for mænd og 48 kg (106 lbs) for kvinder, hvor alle forsøgspersoner har et Body Mass Index (BMI) mindre end eller lig med 30, men større end eller lig med 19.
• Alle forsøgspersoner bør bedømmes som normale og raske under en medicinsk evaluering før undersøgelsen (fysisk undersøgelse, laboratorieevaluering, Hepatitis B og Hepatitis C test, HIV-test, 12-aflednings-EKG og urinmedicinsk screening inklusive amfetamin, barbiturater, benzodiazepiner, cannabinoid, kokain, opiater, phencyclidin og metadon) udført inden for 21 dage efter den indledende dosis af undersøgelsesmedicin

Ekskluderingskriterier:

• Institutionaliserede fag vil ikke blive brugt.

• Sociale vaner:

  • Brug af alle tobaksholdige produkter inden for 1 år efter studiestart.
  • Indtagelse af alkoholholdig, koffein- eller xanthinholdig mad eller drikkevare inden for 48 timer før den indledende dosis af undersøgelsesmedicin.
  • Indtagelse af vitaminer eller urteprodukter inden for 7 dage før den indledende dosis af undersøgelsesmedicinen.
  • Enhver nylig, væsentlig ændring i kost- eller træningsvaner.
  • En positiv test for ethvert lægemiddel, der er inkluderet i urinlægemiddelskærmen.
  • Anamnese med stof- og/eller alkoholmisbrug.

• Medicin:

  • Brug af enhver receptpligtig eller håndkøbsmedicin (OTC) inden for de 14 dage forud for den indledende dosis af undersøgelsesmedicin.
  • Brug af hormonelle præventionsmidler eller hormonsubstitutionsterapi inden for 3 måneder før undersøgelse af medicindosering.
  • Brug af enhver medicin, der vides at ændre leverenzymaktiviteten inden for 28 dage før den indledende dosis af undersøgelsesmedicin.

• Sygdomme:

  • Anamnese med enhver signifikant kardiovaskulær, hepatisk, nyre-, pulmonal, hæmatologisk, gastrointestinal, endokrin, immunologisk, dermatologisk eller neurologisk sygdom.
  • Akut sygdom på tidspunktet for enten den medicinske vurdering før undersøgelsen eller doseringen.
  • En positiv HIV-, hepatitis B- eller hepatitis C-test.

• Unormale og klinisk signifikante laboratorietestresultater:

  • Klinisk signifikant afvigelse fra vejledningen til klinisk relevante abnormiteter (se del II ADMINISTRATIVE ASPEKTER AF BIOEKVIVALENSPROTOKOLLER).
  • Unormal og klinisk relevant EKG-sporing.
• Donation eller tab af en betydelig mængde blod eller plasma (> 450 ml) inden for 28 dage før den indledende dosis af undersøgelsesmedicin.
• Forsøgspersoner, der har modtaget et forsøgslægemiddel inden for 30 dage før den indledende dosis af undersøgelsesmedicin.
• Allergi eller overfølsomhed over for nisoldipin, nogen af ​​de inaktive ingredienser eller andre calciumkanalblokkere.
• Anamnese med synkebesvær eller enhver mave-tarmsygdom, som kan påvirke lægemiddelabsorptionen.
• Indtagelse af grapefrugt eller grapefrugtholdige produkter inden for 7 dage efter lægemiddeladministration.
• Gennemsnitlig siddepuls på mindre end 55 slag i minuttet efter fem minutters pause ved screening ELLER før periode I dag 1 dosering. Pulsmålinger vil blive taget i tre eksemplarer med mindst to (2) minutter imellem målingerne.
• Gennemsnitligt siddende systolisk blodtryk mindre end 90 mmHg eller gennemsnitligt siddende diastolisk blodtryk mindre end 60 mmHg efter fem (5) minutters hvile ved screening ELLER før periode I dag 1 dosering. Blodtryksmålinger vil blive taget i tre eksemplarer med mindst to (2) minutter mellem målinger.