Badanie biorównoważności po podaniu pojedynczej dawki nisoldypiny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (40 mg; Mylan) i Sular® w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (40 mg; First Horizon) u zdrowych ochotników

Kryteria przyjęcia:

• Wiek: 18 lat i więcej.

• Płeć: Mężczyzna i/lub nieciężarna, niekarmiąca samica.

  • Kobiety w wieku rozrodczym muszą mieć ujemny wynik testu ciążowego na ludzką gonadotropinę kosmówkową beta (β-HCG) w surowicy, wykonany w ciągu 21 dni przed rozpoczęciem badania i wieczorem przed podaniem każdej dawki. Jeśli dawkowanie zaplanowano na niedzielę lub poniedziałek, test ciążowy HCG należy wykonać w ciągu 48 godzin przed podaniem dawki w każdym okresie badania. Po zakończeniu badania zostanie przeprowadzony dodatkowy test ciążowy z surowicy (β-HCG).

  • Kobiety w wieku rozrodczym muszą praktykować abstynencję lub stosować akceptowalną formę antykoncepcji przez cały czas trwania badania. W tym badaniu nie są dozwolone żadne hormonalne środki antykoncepcyjne ani hormonalne terapie zastępcze. Dopuszczalne formy antykoncepcji obejmują:

    1. wkładka wewnątrzmaciczna założona przez co najmniej 3 miesiące przed rozpoczęciem badania i pozostająca na miejscu przez cały okres badania, lub
    2. Metody barierowe zawierające lub stosowane w połączeniu ze środkiem plemnikobójczym lub
    3. Sterylizacja chirurgiczna

  • Kobiety nie będą brane pod uwagę jako zdolne do zajścia w ciążę, jeśli jedna z poniższych sytuacji zostanie zgłoszona i udokumentowana w historii medycznej:

    1. Postmenopauza z brakiem miesiączki przez co najmniej jeden (1) rok lub
    2. Obustronne wycięcie jajników z histerektomią lub bez i brak krwawienia przez co najmniej 6 miesięcy lub
    3. Całkowita histerektomia
  • W trakcie badania, od ekranu badania do zakończenia badania – włączając okres wypłukiwania, wszyscy mężczyźni i kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować barierową metodę antykoncepcji zawierającą środek plemnikobójczy oprócz obecnie stosowanej metody antykoncepcji. Porada ta powinna być udokumentowana w formularzu świadomej zgody.
• Waga: Co najmniej 60 kg (132 funtów) dla mężczyzn i 48 kg (106 funtów) dla kobiet, przy czym wszyscy badani mają wskaźnik masy ciała (BMI) mniejszy lub równy 30, ale większy lub równy 19.
• Wszyscy uczestnicy powinni zostać uznani za zdrowych i zdrowych podczas wstępnej oceny medycznej (badanie fizykalne, ocena laboratoryjna, testy na zapalenie wątroby typu B i C, test na obecność wirusa HIV, 12-odprowadzeniowe EKG i badanie moczu na obecność narkotyków, w tym amfetaminy, barbituranów, benzodiazepin, kannabinoidów, kokaina, opiaty, fencyklidyna i metadon) przeprowadzone w ciągu 21 dni od początkowej dawki badanego leku

Kryteria wyłączenia:

• Przedmioty zinstytucjonalizowane nie będą wykorzystywane.

• Nawyki społeczne:

  • Używanie jakichkolwiek wyrobów zawierających tytoń w ciągu 1 roku od rozpoczęcia badania.
  • Spożycie jakiejkolwiek żywności lub napoju zawierającego alkohol, kofeinę lub ksantynę w ciągu 48 godzin przed początkową dawką badanego leku.
  • Spożycie jakichkolwiek witamin lub produktów ziołowych w ciągu 7 dni przed początkową dawką badanego leku.
  • Wszelkie niedawne, znaczące zmiany nawyków żywieniowych lub ćwiczeń fizycznych.
  • Pozytywny wynik testu na obecność dowolnego leku uwzględnionego w badaniu moczu na obecność narkotyków.
  • Historia nadużywania narkotyków i/lub alkoholu.

• Leki:

  • Stosowanie jakichkolwiek leków na receptę lub dostępnych bez recepty (OTC) w ciągu 14 dni poprzedzających początkową dawkę badanego leku.
  • Stosowanie jakichkolwiek hormonalnych środków antykoncepcyjnych lub hormonalnej terapii zastępczej w ciągu 3 miesięcy przed dawkowaniem badanego leku.
  • Stosowanie jakiegokolwiek leku, o którym wiadomo, że zmienia aktywność enzymów wątrobowych w ciągu 28 dni przed początkową dawką badanego leku.

• Choroby:

  • Historia jakiejkolwiek istotnej choroby sercowo-naczyniowej, wątrobowej, nerkowej, płucnej, hematologicznej, żołądkowo-jelitowej, hormonalnej, immunologicznej, dermatologicznej lub neurologicznej.
  • Ostra choroba w czasie oceny medycznej przed badaniem lub dawkowania.
  • Dodatni test na HIV, wirusowe zapalenie wątroby typu B lub wirusowe zapalenie wątroby typu C.

• Nieprawidłowe i klinicznie istotne wyniki badań laboratoryjnych:

  • Klinicznie istotne odchylenie od Przewodnika po istotnych klinicznie nieprawidłowościach (Patrz Część II ASPEKTY ADMINISTRACYJNE PROTOKOŁÓW BIORÓWNOWAŻNOŚCI).
  • Nieprawidłowy i istotny klinicznie zapis EKG.
• Oddanie lub utrata znacznej objętości krwi lub osocza (> 450 ml) w ciągu 28 dni przed początkową dawką badanego leku.
• Pacjenci, którzy otrzymali badany lek w ciągu 30 dni przed początkową dawką badanego leku.
• Alergia lub nadwrażliwość na nisoldypinę, którykolwiek ze składników nieaktywnych lub inne blokery kanału wapniowego.
• Historia trudności w połykaniu lub jakakolwiek choroba żołądkowo-jelitowa, która może wpływać na wchłanianie leku.
• Spożycie grejpfruta lub produktów zawierających grejpfruta w ciągu 7 dni od podania leku.
• Średnia częstość tętna w pozycji siedzącej mniejsza niż 55 uderzeń na minutę po pięciominutowym odpoczynku podczas badania przesiewowego LUB przed podaniem dawki w okresie I w dniu 1. Pomiary częstości tętna będą wykonywane w trzech powtórzeniach z co najmniej dwiema (2) minutami pomiędzy pomiarami.
• Średnie skurczowe ciśnienie krwi w pozycji siedzącej niższe niż 90 mmHg lub średnie rozkurczowe ciśnienie krwi w pozycji siedzącej niższe niż 60 mmHg po pięciominutowym (5) odpoczynku podczas badania przesiewowego LUB przed podaniem dawki w 1. dniu okresu I. Pomiary ciśnienia krwi będą wykonywane w trzech powtórzeniach z co najmniej dwiema (2) minutami pomiędzy pomiarami.