A nizoldipin elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták (40 mg; Mylan) és a Sular® nyújtott hatóanyag-leadású tabletták (40 mg; First Horizon) egyszeri adagos táplált bioekvivalencia vizsgálata egészséges önkénteseknél

Bevételi kritériumok:

• Kor: 18 év és idősebb.

• Nem: hím és/vagy nem terhes, nem szoptató nőstény.

  • Fogamzóképes korú nőknél negatív szérum béta humán koriongonadotropin (β-HCG) terhességi tesztet kell végezni a vizsgálat megkezdése előtt 21 napon belül és minden adag beadását megelőző este. Ha az adagolást vasárnapra vagy hétfőre tervezik, a HCG terhességi tesztet az adagolás előtt 48 órával minden vizsgálati időszakra vonatkozóan meg kell adni. A vizsgálat befejezése után további szérum (β-HCG) terhességi tesztet végeznek.

  • A fogamzóképes korú nőknek absztinenciát kell gyakorolniuk, vagy elfogadható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a vizsgálat teljes időtartama alatt. Ebben a vizsgálatban nem engedélyezettek hormonális fogamzásgátlók vagy hormonpótló terápiák. A fogamzásgátlás elfogadható formái a következők:

    1. A méhen belüli eszköz a vizsgálat megkezdése előtt legalább 3 hónapig a helyén marad, és a vizsgálati időszak alatt a helyén marad, vagy
    2. A spermicid szert tartalmazó vagy azzal együtt alkalmazott gát módszerek, ill
    3. Sebészeti sterilizálás

  • A nőket nem tekintik fogamzóképesnek, ha az alábbiak valamelyikét jelentik és dokumentálják a kórtörténetben:

    1. Menstruáció utáni időszak legalább egy (1) évig tartó menstruáció hiányával, ill
    2. bilaterális peteeltávolítás méheltávolítással vagy anélkül, és legalább 6 hónapig nincs vérzés, vagy
    3. Teljes méheltávolítás
  • A vizsgálat során, a vizsgálati szűréstől a vizsgálatból való kilépésig - beleértve a kimosódási időszakot is - minden fogamzóképes korú férfinak és nőnek spermicid tartalmú barrier fogamzásgátló módszert kell alkalmaznia a jelenlegi fogamzásgátló módszere mellett. Ezt a tanácsot a tájékozott hozzájárulási űrlapon kell dokumentálni.
• Súly: Legalább 60 kg (132 font) férfiaknál és 48 kg (106 font) nőknél, minden alany testtömeg-indexe (BMI) kisebb vagy egyenlő, mint 30, de nagyobb vagy egyenlő, mint 19.
• Minden alanyt normálisnak és egészségesnek kell ítélni a vizsgálat előtti orvosi értékelés során (fizikai vizsgálat, laboratóriumi kiértékelés, hepatitis B és Hepatitis C tesztek, HIV-teszt, 12 elvezetéses EKG és vizelet gyógyszerszűrés, beleértve az amfetamint, barbiturátokat, benzodiazepineket, kannabinoidot, kokain, opiátok, fenciklidin és metadon) a vizsgálati gyógyszer kezdeti adagját követő 21 napon belül.

Kizárási kritériumok:

• Az intézményesített tantárgyak nem kerülnek felhasználásra.

• Társadalmi szokások:

  • Bármilyen dohánytartalmú termék használata a vizsgálat megkezdésétől számított 1 éven belül.
  • Bármilyen alkoholos, koffein- vagy xantintartalmú étel vagy ital lenyelése a vizsgálati gyógyszer kezdeti adagját megelőző 48 órán belül.
  • Bármilyen vitamin vagy növényi termék lenyelése a vizsgálati gyógyszer kezdeti adagját megelőző 7 napon belül.
  • Bármilyen közelmúltbeli jelentős változás az étkezési vagy testmozgási szokásokban.
  • Pozitív teszt a vizeletben szereplő gyógyszerekre.
  • A kábítószerrel és/vagy alkohollal való visszaélés története.

• Gyógyszerek:

  • Bármilyen vényköteles vagy vény nélkül kapható (OTC) gyógyszer használata a vizsgálati gyógyszer kezdeti adagját megelőző 14 napon belül.
  • Bármilyen hormonális fogamzásgátló vagy hormonpótló terápia alkalmazása a vizsgálati gyógyszeradagolást megelőző 3 hónapon belül.
  • Bármely olyan gyógyszer alkalmazása, amelyről ismert, hogy megváltoztatja a májenzim-aktivitást a vizsgálati gyógyszer kezdeti adagját megelőző 28 napon belül.

• Betegségek:

  • Bármilyen jelentős szív- és érrendszeri, máj-, vese-, tüdő-, hematológiai, gyomor-bélrendszeri, endokrin, immunológiai, bőrgyógyászati ​​vagy neurológiai betegség anamnézisében.
  • Akut betegség a vizsgálat előtti orvosi értékelés vagy az adagolás idején.
  • Pozitív HIV, hepatitis B vagy hepatitis C teszt.

• Rendellenes és klinikailag jelentős laboratóriumi vizsgálati eredmények:

  • Klinikailag szignifikáns eltérés a klinikailag releváns rendellenességek útmutatójától (lásd a II. részt, A BIOKVIVALENCIA PROTOKOLLOK ADMINISZTRATÍV SZEMPONTJAI).
  • Rendellenes és klinikailag releváns EKG-nyomkövetés.
• Jelentős mennyiségű vér vagy plazma (>450 ml) adományozása vagy elvesztése a vizsgálati gyógyszer kezdeti adagját megelőző 28 napon belül.
• Azok az alanyok, akik a vizsgálati gyógyszer kezdeti dózisát megelőző 30 napon belül vizsgálati gyógyszert kaptak.
• Allergia vagy túlérzékenység nizoldipinre, bármely inaktív összetevőre vagy más kalciumcsatorna-blokkoló termékekre.
• Nyelési nehézség, vagy bármilyen gyomor-bélrendszeri betegség, amely befolyásolhatja a gyógyszer felszívódását.
• Grapefruit vagy grapefruit tartalmú termékek fogyasztása a gyógyszer bevételét követő 7 napon belül.
• Az átlagos ülő pulzusszám kevesebb, mint 55 ütés/perc öt perces pihenő után a szűréskor VAGY az I. periódus 1. napi adagolása előtt. A pulzusszám mérése három párhuzamosban történik, a mérések között legalább két (2) perc elteltével.
• Az átlagos ülő szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 90 Hgmm vagy az átlagos ülő helyzetben 60 Hgmm alatti diasztolés vérnyomás öt (5) perces pihenőt követően a szűréskor VAGY az I. periódus 1. napi adagolása előtt. A vérnyomásmérés három párhuzamosban történik, a mérések között legalább két (2) perc elteltével.