Cyclobenzaprine Extended Release (ER) für Fibromyalgie

Amrix (Cyclobenzaprin-Hydrochlorid-Kapseln mit verlängerter Freisetzung) ist von der FDA als Muskelrelaxans zugelassen und zur Behandlung von Muskelkrämpfen in Verbindung mit akuten, schmerzhaften Erkrankungen des Bewegungsapparats indiziert. Cyclobenzaprin ER (Amrix TM) hat ein ausgeprägtes pharmakokinetisches Profil, das eine frühe systemische Exposition und eine konsistente Plasmakonzentration über mehrere Stunden ermöglicht. Insgesamt ist eine Einzeldosis von Amrix 30 mg der von Cyclobenzaprin mit sofortiger Wirkstofffreisetzung 10 mg dreimal täglich ähnlich. Diese ER-Formel sollte die Compliance bei ähnlicher Wirksamkeit und möglicherweise weniger Nebenwirkungen verbessern, wie dies häufig bei Formulierungen mit langsamer Freisetzung der Fall ist.

Es gibt klinische Studien, die zeigen, dass Cyclobenzaprin Schmerzen lindern kann, die auf einen durch Fibromyalgie induzierten Muskeltonus zurückzuführen sind. Diese vielschichtige Beweisgrundlage deutet darauf hin, dass Cyclobenzaprin Schmerzen bei Fibromyalgie lindern kann. Theoretisch wird bei der Fibromyalgie der Schmerz zentral gedeutet und tritt möglicherweise aufgrund besagter Muskelkrämpfe auf. Cyclobenzaprin kann diese Schmerzen lindern, sodass die Patienten tagsüber besser funktionieren und nachts besser schlafen können. Cyclobenzaprin hat eine trizyklische antidepressive Struktur, die auch eine Schmerzsignaldämpfung im Rückenmark ermöglichen kann, ähnlich wie Amitriptylin, das auch off-label bei neuropathischen Schmerzen eingesetzt wird.

Fibromyalgie (FM) ist eine Krankheit, die medizinische, rheumatologische, Autoimmun-, Schlaf-, endokrine und psychiatrische Pathologien umfassen kann. Es ist ein Syndrom wiederkehrender Schmerzen an Triggerpunkten. Mehr als 90 % dieser Patienten berichten auch über Müdigkeit als Schlüsselsymptom. Es gibt mehrere Forschungslinien zur Behandlung von FM-induzierten Schmerzen. Bewegung, Verhaltenstherapie, Amitryptilin, Duloxetin, Tramadol, Natriumoxybat, Pregabalin haben alle randomisierte Studien und fast alle konzentrieren sich auf Schmerzen. Es gibt nur sehr wenige Studien, die Cyclobenzaprin bewerten, und keine untersucht die Cyclobenzaprin-ER-Formulierung. Keiner bewertete die Schmerzlinderung, die Verbesserung des Schlafs und der Ermüdung.

Cyclobenzaprin ist ein Medikament mit minimalen Nebenwirkungen (Mundtrockenheit, Schwindel, Müdigkeit, Verstopfung, Schläfrigkeit, Übelkeit und Dyspepsie). Es kann ein sichereres Verträglichkeitsprofil haben als einige der oben genannten FM-Medikamente. Da Cyclobenzaprin häufig untersucht und häufig als Verstärkungsmittel in die Behandlung von Patienten aufgenommen wird, die an akuten schmerzhaften Erkrankungen des Bewegungsapparates leiden, glauben die Autoren, dass Cyclobenzaprin auch bei dieser Patientengruppe wirksam wäre. Die Autoren möchten eine Studie durchführen, um festzustellen, ob Cyclobenzaprin ER bei der Behandlung von FM-induzierten Schmerzen und sekundärer Müdigkeit und Schlaflosigkeit sicher und verträglich ist. Diese erste Studie kann weitere regulatorische Studien mit diesem Produkt bei FM-Patienten ermöglichen. Die Autoren schlagen eine doppelblinde, placebokontrollierte Studie vor, um festzustellen, ob Cyclobenzaprin ER sicher und wirksam bei der Umkehrung von FM-induzierten Schmerzen und sekundärer Müdigkeit und Schlaflosigkeit ist.