Cyclobenzaprine Extended Release (ER) fibromyalgia kezelésére

Az Amrixet (Cyclobenzaprine-hidroklorid nyújtott hatóanyag-leadású kapszula) az FDA izomrelaxánsként hagyta jóvá, akut, fájdalmas mozgásszervi állapotokhoz kapcsolódó izomgörcsök kezelésére javallt. A Cyclobenzaprine ER (Amrix TM) eltérő farmakokinetikai profillal rendelkezik, amely korai szisztémás expozíciót és állandó plazmakoncentrációt biztosít több órán keresztül. Összességében az Amrix 30 mg egyszeri adagja hasonló az azonnali felszabadulású ciklobenzaprin napi háromszori 10 mg-os adagjához. Ennek az ER formulának javítania kell a megfelelőséget, hasonló hatékonysággal és lehetőleg kevesebb mellékhatással, mint a lassabban felszabaduló készítményeknél.

Vannak klinikai vizsgálatok, amelyek azt mutatják, hogy a ciklobenzaprin enyhítheti a fibromyalgia által kiváltott izomtónust másodlagos fájdalmat. Ez a többrétegű bizonyíték arra utal, hogy a ciklobenzaprin képes lehet enyhíteni a fájdalmat fibromyalgia esetén. Elméletileg a fibromyalgiában a fájdalom központilag értelmeződik, és valószínűleg az említett izomgörcs miatt fordul elő. A ciklobenzaprin enyhítheti ezt a fájdalmat, így lehetővé teszi a betegek számára, hogy jobban működjenek nappal, és jobban alszanak éjszaka. A ciklobenzaprin triciklusos antidepresszáns szerkezettel rendelkezik, amely szintén lehetővé teheti a fájdalomjel csillapítását a gerincvelőben, hasonlóan az amitriptilinhez, amelyet a neuropátiás fájdalomra is alkalmaznak.

A fibromyalgia (FM) olyan betegség, amely orvosi, reumatológiai, autoimmun, alvási, endokrin és pszichiátriai patológiákat foglalhat magában. Ez a kiváltó pontokon visszatérő fájdalom szindróma. Ezeknek a betegeknek több mint 90%-a a fáradtságról, mint fő tünetről is beszámol. Számos vizsgálati vonal létezik az FM okozta fájdalom kezelésére. A testmozgás, a viselkedésterápia, az amitriptilin, a duloxetin, a tramadol, a nátrium-oxibát és a pregabalin mindegyikének vannak randomizált vizsgálatai, és szinte mindegyik a fájdalomra összpontosít. Nagyon kevés tanulmány értékeli a ciklobenzaprint, és egyik sem vizsgálja a Cyclobenzaprine ER készítményét. Egyik sem értékeli a fájdalom csökkentését, az alvás és a fáradtság javulását.

A ciklobenzaprin minimális káros hatású gyógyszer (szájszárazság, szédülés, fáradtság, székrekedés, aluszékonyság, hányinger és dyspepsia). Lehet, hogy biztonságosabb tolerálhatósági profillal rendelkezik, mint a fent említett FM-gyógyszerek némelyike. Mivel a ciklobenzaprint gyakran tanulmányozzák, és gyakran adják hozzá akut, fájdalmas izom-csontrendszeri betegségekben szenvedő betegek kezelési rendjéhez, a szerzők úgy vélik, hogy a ciklobenzaprin ebben a populációban is hatásos lenne. A szerzők tanulmányt kívánnak végezni annak megállapítására, hogy a ciklobenzaprin ER biztonságos és tolerálható-e az FM okozta fájdalom, valamint a másodlagos fáradtság és álmatlanság kezelésében. Ez a kezdeti vizsgálat lehetővé teheti a termékkel végzett szabályozási vizsgálatok folytatását FM alanyokon. A szerzők kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálatot javasolnak annak meghatározására, hogy a ciklobenzaprin ER biztonságos-e és hatékony-e az FM okozta fájdalom, valamint a másodlagos fáradtság és álmatlanság visszafordításában.