Ciclobenzaprina a rilascio prolungato (ER) per la fibromialgia

Amrix (Cyclobenzaprine hydrochloride Extended release capsules) è approvato dalla FDA come miorilassante, indicato per il trattamento dello spasmo muscolare associato a condizioni muscoloscheletriche acute e dolorose. La ciclobenzaprina ER (Amrix TM) ha un profilo farmacocinetico distinto che fornisce un'esposizione sistemica precoce e una concentrazione plasmatica costante per diverse ore. Nel complesso, una singola dose di Amrix 30 mg è simile a quella di ciclobenzaprina a rilascio immediato 10 mg tre volte al giorno. Questa formula ER dovrebbe migliorare la compliance, con un'efficacia simile e possibilmente meno effetti collaterali come spesso accade con formulazioni a rilascio più lento.

Esistono studi clinici che dimostrano che la ciclobenzaprina può alleviare il dolore secondario al tono muscolare indotto dalla fibromialgia. Questa base di prove a più livelli suggerisce che la ciclobenzaprina potrebbe essere in grado di alleviare il dolore nella fibromialgia. Teoricamente nella fibromialgia, il dolore è interpretato centralmente e probabilmente si verifica a causa di detto spasmo muscolare. La ciclobenzaprina può alleviare questo dolore, consentendo così ai pazienti di funzionare meglio durante il giorno e dormire meglio di notte. La ciclobenzaprina ha una struttura antidepressiva triciclica che può anche consentire lo smorzamento del segnale del dolore anche nel midollo spinale, simile all'amitriptilina che viene utilizzata off-label anche per il dolore neuropatico.

La fibromialgia (FM) è una malattia che può coinvolgere patologie mediche, reumatologiche, autoimmuni, del sonno, endocrine e psichiatriche. È una sindrome di dolore ricorrente nei punti trigger. Oltre il 90% di questi pazienti riporterà anche la stanchezza come sintomo chiave. Esistono diverse linee di indagine sul trattamento del dolore indotto da FM. Esercizio, terapia comportamentale, amitriptilina, duloxetina, tramadolo, sodio oxibato, pregabalin hanno tutti studi randomizzati e quasi tutti si concentrano sul dolore. Esistono pochissimi studi che valutano la ciclobenzaprina e nessuno studia la formulazione di ciclobenzaprina ER. Nessuno valuta la riduzione del dolore, il sonno e il miglioramento della fatica.

La ciclobenzaprina è un farmaco con effetti collaterali minimi (secchezza delle fauci, vertigini, affaticamento, costipazione, sonnolenza, nausea e dispepsia). Potrebbe avere un profilo di tollerabilità più sicuro rispetto ad alcuni dei farmaci FM sopra indicati. Poiché la ciclobenzaprina è spesso studiata e spesso aggiunta come agente di potenziamento ai regimi dei pazienti che soffrono di condizioni muscoloscheletriche dolorose acute, gli autori ritengono che la ciclobenzaprina sarebbe efficace anche in questa popolazione. Gli autori desiderano condurre uno studio per determinare se la ciclobenzaprina ER è sicura e tollerabile nel trattamento del dolore indotto da FM, dell'affaticamento secondario e dell'insonnia. Questo studio iniziale può consentire studi regolatori continui con questo prodotto in soggetti affetti da FM. Gli autori propongono uno studio controllato con placebo in doppio cieco per determinare se la ciclobenzaprina ER è sicura ed efficace nell'invertire il dolore indotto da FM, l'affaticamento secondario e l'insonnia.