Cyklobenzaprin s prodlouženým uvolňováním (ER) pro fibromyalgii

Amrix (Cyclobenzaprine hydrochlorid Extended Release Capsule) je schválen FDA jako svalový relaxant, indikovaný pro léčbu svalových křečí spojených s akutními bolestivými muskuloskeletálními stavy. Cyklobenzaprin ER (Amrix TM) má odlišný farmakokinetický profil zajišťující časnou systémovou expozici a konzistentní plazmatickou koncentraci během několika hodin. Celkově je jednotlivá dávka Amrixu 30 mg podobná dávce cyklobenzaprinu s okamžitým uvolňováním 10 mg třikrát denně. Tato formulace ER by měla zlepšit komplianci s podobnou účinností a možná menšími vedlejšími účinky, jako je tomu často u formulací s pomalejším uvolňováním.

Existují klinické studie ukazující, že cyklobenzaprin může zmírnit sekundární bolest po svalovém tonusu vyvolaném fibromyalgií. Tato vícevrstvá základna důkazů naznačuje, že cyklobenzaprin může být schopen zmírnit bolest při fibromyalgii. Teoreticky je u fibromyalgie bolest interpretována centrálně a pravděpodobně se vyskytuje v důsledku uvedeného svalového spasmu. Cyklobenzaprin může zmírnit tuto bolest, a tak umožnit pacientům lépe fungovat během dne a lépe spát v noci. Cyklobenzaprin má strukturu tricyklického antidepresiva, která může také umožnit tlumení signálu bolesti v míše, podobně jako amitriptylin, který se také používá off-label pro neuropatickou bolest.

Fibromyalgie (FM) je onemocnění, které může zahrnovat lékařskou, revmatologickou, autoimunitní, spánkovou, endokrinní a psychiatrickou patologii. Jde o syndrom opakující se bolesti na spoušťových bodech. Více než 90 % těchto pacientů udává jako klíčový příznak také únavu. Existuje několik výzkumných linií léčby bolesti vyvolané FM. Cvičení, behaviorální terapie, amitryptilin, duloxetin, tramadol, natrium-oxybutyrát, pregabalin – všechny mají randomizované studie a téměř všechny se zaměřují na bolest. Existuje velmi málo studií hodnotících cyklobenzaprin a žádná nestuduje formulaci Cyclobenzaprine ER. Žádný nehodnotí snížení bolesti, zlepšení spánku a únavy.

Cyklobenzaprin je lék s minimálními nežádoucími účinky (sucho v ústech, závratě, únava, zácpa, somnolence, nevolnost a dyspepsie). Může mít bezpečnější profil snášenlivosti než některé z výše uvedených léků FM. Vzhledem k tomu, že cyklobenzaprin je často studován a často přidáván jako augmentační činidlo do léčebných režimů pacientů, kteří trpí akutními bolestivými muskuloskeletálními stavy, autoři se domnívají, že cyklobenzaprin by byl účinný i u této populace. Autoři chtějí provést studii, která by určila, zda je cyklobenzaprin ER bezpečný a tolerovatelný při léčbě bolesti vyvolané FM, sekundární únavy a nespavosti. Tato počáteční studie může umožnit pokračování regulačních studií s tímto produktem u FM subjektů. Autoři navrhují dvojitě zaslepenou placebem kontrolovanou studii ke stanovení, zda je cyklobenzaprin ER bezpečný a účinný při zvrácení bolesti vyvolané FM a sekundární únavě a nespavosti.