Cyclobenzaprin Extended Release (ER) til fibromyalgi

Amrix (Cyclobenzaprine hydrochloride Extended release capsules) er godkendt af FDA som et muskelafslappende middel, indiceret til behandling af muskelspasmer forbundet med akutte, smertefulde muskuloskeletale tilstande. Cyclobenzaprin ER (Amrix TM) har en distinkt farmakokinetisk profil, der giver tidlig systemisk eksponering og ensartet plasmakoncentration over flere timer. Samlet set svarer en enkelt dosis af Amrix 30 mg til dosis af cyclobenzaprin med øjeblikkelig frigivelse 10 mg tre gange dagligt. Denne ER-formel skulle forbedre compliance med lignende effektivitet og muligvis færre bivirkninger, som det ofte er tilfældet med formuleringer med langsommere frigivelse.

Der er kliniske undersøgelser, der viser, at cyclobenzaprin kan lindre smerter sekundært til Fibromyalgi-induceret muskeltonus. Denne flerlagede evidensbase tyder på, at cyclobenzaprin kan være i stand til at lindre smerter ved fibromyalgi. Teoretisk ved fibromyalgi tolkes smerte centralt og opstår muligvis på grund af nævnte muskelspasme. Cyclobenzaprin kan lindre denne smerte og dermed give patienterne mulighed for at fungere bedre om dagen og sove bedre om natten. Cyclobenzaprin har en tricyklisk antidepressiv struktur, som også kan tillade smertesignaldæmpning i rygmarven, svarende til amitriptylin, som også bruges off-label til neuropatiske smerter.

Fibromyalgi (FM) er en sygdom, der kan involvere medicinsk, reumatologisk, autoimmun, søvn, endokrin og psykiatrisk patologi. Det er et syndrom af tilbagevendende smerter ved triggerpunkter. Mere end 90 % af disse patienter vil også rapportere træthed som et nøglesymptom. Der er flere undersøgelseslinjer i behandlingen af ​​FM-induceret smerte. Motion, adfærdsterapi, amitryptilin, duloxetin, tramadol, natriumoxybat, pregabalin har alle randomiserede forsøg og fokuserer næsten alle på smerte. Der er meget få undersøgelser, der evaluerer cyclobenzaprin og ingen, der studerer cyclobenzaprin ER-formulering. Ingen vurderer smertereduktion, søvn- og træthedsforbedring.

Cyclobenzaprin er et lægemiddel med minimale bivirkninger (mundtørhed, svimmelhed, træthed, forstoppelse, somnolens, kvalme og dyspepsi). Det kan have en sikrere tolerabilitetsprofil end nogle af de ovenfor nævnte FM-medicin. Da cyclobenzaprin ofte studeres og ofte tilføjes som et forstærkende middel til patienters regimer, der lider af akutte smertefulde muskuloskeletale tilstande, mener forfatterne, at cyclobenzaprin også ville være effektiv i denne population. Forfatterne ønsker at udføre en undersøgelse for at afgøre, om cyclobenzaprin ER er sikkert og tolerabelt i behandlingen af ​​FM-induceret smerte og sekundær træthed og søvnløshed. Denne indledende undersøgelse kan muliggøre fortsatte regulatoriske undersøgelser med dette produkt i FM-personer. Forfatterne foreslår en dobbeltblind placebokontrolleret undersøgelse for at bestemme, om cyclobenzaprin ER er sikkert og effektivt til at vende FM-induceret smerte og sekundær træthed og søvnløshed.