Cyclobenzaprin Extended Release (ER) for fibromyalgi

Amrix (Cyclobenzaprine hydrochloride Extended release capsules) er godkjent av FDA som et muskelavslappende middel, indisert for behandling av muskelspasmer forbundet med akutte, smertefulle muskel- og skjeletttilstander. Cyclobenzaprin ER (Amrix TM) har en distinkt farmakokinetisk profil som gir tidlig systemisk eksponering og konsistent plasmakonsentrasjon over flere timer. Totalt sett er en enkeltdose av Amrix 30 mg lik den for cyklobenzaprin umiddelbar frigjøring 10 mg tre ganger daglig. Denne ER-formelen skal forbedre etterlevelsen, med lignende effekt og muligens mindre bivirkninger som ofte er tilfellet med formuleringer med langsommere frigjøring.

Det er kliniske studier som viser at cyklobenzaprin kan lindre smerte sekundært til Fibromyalgi-indusert muskeltonus. Denne flerlags bevisbasen antyder at cyklobenzaprin kan være i stand til å lindre smerte ved fibromyalgi. Teoretisk ved fibromyalgi tolkes smerte sentralt og oppstår muligens på grunn av nevnte muskelspasme. Syklobenzaprin kan lindre denne smerten, slik at pasienter kan fungere bedre om dagen og sove bedre om natten. Syklobenzaprin har en trisyklisk antidepressiv struktur som også kan tillate demping av smertesignalet i ryggmargen, i likhet med amitriptylin som brukes off-label for nevropatiske smerter også.

Fibromyalgi (FM) er en sykdom som kan involvere medisinsk, revmatologisk, autoimmun, søvn, endokrin og psykiatrisk patologi. Det er et syndrom med tilbakevendende smerter ved triggerpunkter. Mer enn 90 % av disse pasientene vil også rapportere tretthet som et nøkkelsymptom. Det er flere undersøkelseslinjer for behandling av FM-indusert smerte. Trening, atferdsterapi, amitryptilin, duloksetin, tramadol, natriumoksybat, pregabalin har alle randomiserte studier og nesten alle fokuserer på smerte. Det er svært få studier som evaluerer cyklobenzaprin og ingen som studerer til cyklobenzaprin ER-formulering. Ingen vurderer smertereduksjon, søvn- og tretthetsforbedring.

Cyclobenzaprin er et medikament med minimale bivirkninger (tørr munn, svimmelhet, tretthet, forstoppelse, somnolens, kvalme og dyspepsi). Det kan ha en tryggere toleranseprofil enn noen av FM-medisinene nevnt ovenfor. Siden cyklobenzaprin ofte blir studert og ofte lagt til som et forsterkningsmiddel til pasienters regimer som lider av akutte smertefulle muskel- og skjeletttilstander, føler forfatterne at cyklobenzaprin også vil være effektivt i denne populasjonen. Forfatterne ønsker å gjennomføre en studie for å avgjøre om cyklobenzaprin ER er trygt og tolerabelt i behandlingen av FM-indusert smerte og sekundær tretthet og søvnløshet. Denne innledende studien kan tillate fortsatte regulatoriske studier med dette produktet i FM-fag. Forfatterne foreslår en dobbeltblind placebokontrollert studie for å avgjøre om cyclobenzaprin ER er trygt og effektivt for å reversere FM-indusert smerte, og sekundær tretthet og søvnløshet.