Eine klinische Studie zum Vergleich der Pharmakokinetik einer Pregabalin GLARS-NF1-Tablette 150 mg mit einer Formulierung mit sofortiger Freisetzung und zur Bewertung der Wirkung einer fettreichen Ernährung bei gesunden männlichen Probanden

Grundsätzlich handelt es sich bei diesem System um eine dreischichtige Tablette, bestehend aus einer oberen und unteren Schicht, die quellen und eine ausreichende Menge Wasser ziehen, sowie einer hochgradig wasserlöslichen Mittelschicht, die gleichzeitig schnell Wasser in den Tablettenkern zieht.

Das in die Tablette gezogene Wasser (etwa das 3- bis 4-fache des Gewichts der Tablette selbst) fungiert als zusätzliches Medium, das eine zusätzliche und spätere Freisetzung des Arzneimittels aus der Darreichungsform ermöglicht. Dies dient dazu, den Mangel an umgebenden Medien zu überwinden, von dem berichtet wurde, dass er einer der Hauptgründe für eine schlechte Absorption eines Arzneimittels im Dickdarm ist.

Da die mittlere Schicht einen schnellen Wassereinzug in den Tablettenkern bewirkt, diffundiert das eingedrungene Wasser auch in die obere und untere Schicht, wodurch die Tablette schnell quillt und die Wirkstofffreisetzung gesteuert wird.

Praktisch zur gleichen Zeit bilden sich die gequollenen oberen und unteren Schichten, um eine laterale Seite der mittleren Schicht zu umgeben, die ihrerseits die Arzneimittelfreisetzung weiter steuern kann.

Diese relativ starre, gequollene Matrixstruktur bewirkt, dass die Arzneimittelfreisetzung nicht durch den umgebenden mechanischen Fluss beeinflusst wird, was eine relativ konsistente in vivo-Arzneimittelfreisetzung ungeachtet des Grades der gastrointestinalen Motilität bereitstellen kann.