Tämä sivu käännettiin automaattisesti, eikä käännösten tarkkuutta voida taata. Katso englanninkielinen versio lähdetekstiä varten.

Tutkimus kvizartinibin absoluuttisen oraalisen biologisen hyötyosuuden määrittämiseksi käyttämällä radioleimattua mikromerkkiainetta terveillä henkilöillä

perjantai 15. huhtikuuta 2022 päivittänyt: Daiichi Sankyo, Inc.

Avoin tutkimus kvizartinibin absoluuttisen oraalisen biologisen hyötyosuuden määrittämiseksi käyttäen radioleimattua mikromerkkiainetta terveillä henkilöillä

Quizartinibia, selektiivistä FLT3-estäjää, kehitetään akuutin myelooisen leukemian (AML) ja myelodysplastisen oireyhtymän (MDS) hoitoon. Quizartinibin absoluuttista oraalista biologista hyötyosuutta ei ole vielä tutkittu. Tämä tutkimus on suunniteltu arvioimaan kvizartinibin biologista hyötyosuutta oraalisen ja suonensisäisen (IV) annon jälkeen.

Tutkimuksen yleiskatsaus

Yksityiskohtainen kuvaus

Quizartinibin biologinen hyötyosuus, joka perustuu annossovitettuun kvzartinibin altistukseen suun kautta ja suonensisäisesti annon jälkeen, arvioidaan terveillä miespuolisilla koehenkilöillä. Tämän tutkimuksen ensisijaisena tavoitteena on määrittää quizartinibin absoluuttinen oraalinen hyötyosuus. Toissijaisiin tavoitteisiin kuuluu kvitsartinibin, radioleimatun kvzartinibin ja tärkeimmän verenkierrossa olevan metaboliitin plasman PK:n karakterisoiminen kerta-annoksen ja laskimonsisäisen annon jälkeen. Myös kvizartinibin turvallisuus ja siedettävyys arvioidaan.

Opintotyyppi

Interventio

Ilmoittautuminen (Todellinen)

8

Vaihe

  • Vaihe 1

Yhteystiedot ja paikat

Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.

Opiskelupaikat

Osallistumiskriteerit

Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.

Kelpoisuusvaatimukset

Opintokelpoiset iät

18 vuotta - 55 vuotta (Aikuinen)

Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia

Ei

Sukupuolet, jotka voivat opiskella

Uros

Kuvaus

Sisällyttämiskriteerit:

  • Terveet miehet 18-55-vuotiaat (mukaan lukien) tietoisen suostumuksen allekirjoitushetkellä
  • Painoindeksi (BMI) 18,0 kg/m^2 - 32,0 kg/m^2 (mukaan lukien) seulonnassa

Poissulkemiskriteerit:

  • Historia tai läsnäolo:

    • Kliinisesti merkittävä kardiovaskulaarinen, keuhko-, maksa-, munuais-, hematologinen, maha-suolikanavan (GI), endokriininen, immunologinen, dermatologinen, neurologinen, onkologinen tai psykiatrinen sairaus tutkijan arvioiden mukaan.
    • Mikä tahansa muu tila, mukaan lukien laboratoriopoikkeavuus, joka tutkijan näkemyksen mukaan vaarantaisi tutkittavan turvallisuuden, tietoisen suostumuksen saamisen, tutkimusmenettelyjen noudattamisen tai tutkimustulosten pätevyyden.
  • Anamneesissa kliinisesti merkittävä sairaus, tutkijan näkemyksen mukaan, 4 viikon sisällä ennen kvizartinibin antoa.
  • Anamneesissa tai kolmen EKG:n keskiarvossa seulonnan ja vastaanoton yhteydessä (päivä -1) jokin seuraavista sydämen johtumishäiriöistä:

    • QT-aika korjattu Friderician kaavalla (QTcF) > 450 millisekuntia (ms).
    • Todisteet toisen tai kolmannen asteen atrioventrikulaarisesta blokauksesta.
    • Todiste täydellisestä vasemman tai oikeanpuoleisen nipun tukosta.
    • QRS- tai T-aallon morfologia, joka voi tutkijan mielestä tehdä QT-ajan arvioinnista epäluotettavan (vahvistettu kolminkertaisella EKG:lla).
  • Laboratoriotulokset (seerumin kemia, hematologia, hyytyminen ja virtsaanalyysi) normaalin alueen ulkopuolella, jos tutkija pitää niitä kliinisesti merkittävinä seulonnan tai vastaanoton yhteydessä (päivä -1).
  • Arvioitu kreatiniinipuhdistuma (CrCl) <90 ml/min (laskettu Cockcroft-Gault-yhtälöllä) seulonnassa.
  • Lääkkeiden, joilla on QT-ajan pidentymisen tai Torsades de Pointes (TdP) -riski, käyttö 14 vuorokauden kuluessa lääkkeen ottamisesta (päivä -1) (tai 5 lääkkeen puoliintumisaikaa, jos viiden lääkkeen puoliintumisajan odotetaan ylittävän 14 päivää).

Opintosuunnitelma

Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.

Miten tutkimus on suunniteltu?

Suunnittelun yksityiskohdat

  • Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
  • Jako: Ei käytössä
  • Inventiomalli: Yksittäinen ryhmätehtävä
  • Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)

Aseet ja interventiot

Osallistujaryhmä / Arm
Interventio / Hoito
Kokeellinen: Kaikki osallistujat
Osallistujat, jotka saavat kerta-annoksena suun kautta 60 mg kizartinibia ja kerta-annoksena 50 µg 14C-quizartinibi-infuusioliuosta 4 tunnin kuluttua oraalisen annostelun jälkeen.
Kerta-annos suun kautta 60 mg kvizartinibia (2 x 30 mg tablettia)
Muut nimet:
  • Quizartinib
50 μg infuusioliuos, joka sisältää NMT 22,84 kBq 14C 5 ml:ssa; kerran 15 minuutin infuusiona

Mitä tutkimuksessa mitataan?

Ensisijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Quizartinibin absoluuttisen oraalisen biologisen hyötyosuuden prosenttiosuus plasman pitoisuus-aikakäyrän alla olevan alueen farmakokineettisillä parametreilla arvioituna suonensisäisen ja suun kautta tapahtuvan Quizartinibin annostelun jälkeen
Aikaikkuna: Suhteessa oraaliseen annosteluun: Ennakkoannos ja 1, 2, 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 384, 432, 480 ja 504 tuntia
Quizartinibin absoluuttisen biologisen hyötyosuuden arviointi perustui farmakokineettisiin parametreihin käyrän alla olevaan pinta-alaan (AUC) annostushetkestä ajankohtaan Tlast (AUClast) ja AUC ekstrapoloituna antohetkestä äärettömyyteen (AUCinf) suonensisäisen ja oraalisen antamisen jälkeen . Farmakokineettiset parametrit laskettiin käyttämällä ei-osastoista lähestymistapaa. PK-parametrit laskettiin käyttämällä Phoenix™ WinNonlin® -ohjelmaa (versio 8.0).
Suhteessa oraaliseen annosteluun: Ennakkoannos ja 1, 2, 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 384, 432, 480 ja 504 tuntia

Toissijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Maksimi (huippu) havaitun plasmapitoisuuden (Cmax) farmakokineettinen parametri kvizartinibin suun kautta antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Suhteessa oraaliseen annostukseen: Ennakkoannos, 1, 2, 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 424, 32 , 480 ja 504 tuntia
Suurin (huippu) plasmapitoisuus (Cmax) oli tutkimuksesta havaittu arvo. Cmax arvioitiin Quizartinibille ja aktiiviselle metaboliitille AC886.
Suhteessa oraaliseen annostukseen: Ennakkoannos, 1, 2, 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 424, 32 , 480 ja 504 tuntia
Maksimi (huippu) plasmakonsentraation (Cmax) farmakokineettinen parametri laskimonsisäisen kvizartinibin antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Suhteessa oraaliseen annostukseen: 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 384, 432, 404 ja 584 tuntia
Suurin (huippu) plasmapitoisuus (Cmax) oli tutkimuksesta havaittu arvo. Cmax arvioitiin 14C-quizartinibille ja 14C-AC886:lle.
Suhteessa oraaliseen annostukseen: 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 384, 432, 404 ja 584 tuntia
Farmakokineettinen parametri, joka kuluu aika plasman maksimipitoisuuteen (Tmax) suonensisäisen ja suun kautta tapahtuvan kvizartinibin antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Suhteessa oraaliseen annostukseen: Ennakkoannos, 1, 2, 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 424, 32 , 480 ja 504 tuntia
Aika plasman huippupitoisuuteen (Tmax) oli tutkimuksesta havaittu arvo. Tmax arvioitiin Quizartinibille ja AC886:lle.
Suhteessa oraaliseen annostukseen: Ennakkoannos, 1, 2, 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 424, 32 , 480 ja 504 tuntia
Lopullisen puoliintumisajan (t1/2) farmakokineettinen parametri suonensisäisen ja suun kautta tapahtuvan kvzartinibin antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Suhteessa oraaliseen annostukseen: Ennakkoannos, 1, 2, 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 424, 32 , 480 ja 504 tuntia
Farmakokineettiset parametrit laskettiin käyttämällä ei-osastoista lähestymistapaa. PK-parametrit laskettiin käyttämällä Phoenix™ WinNonlin® -ohjelmaa (versio 8.0). Puoliintumisaika (t1/2) arvioitiin quizartinibille, 14C-quizartinibille, AC886:lle, 14C-AC886:lle.
Suhteessa oraaliseen annostukseen: Ennakkoannos, 1, 2, 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 424, 32 , 480 ja 504 tuntia
Farmakokineettinen parametri plasmakonsentraatio-aikakäyrän alle jääneelle alueelle (AUC) quizartinibin oraalisen annostelun jälkeen
Aikaikkuna: Suhteessa oraaliseen annostukseen: Ennakkoannos, 1, 2, 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 424, 32 , 480 ja 504 tuntia
Farmakokineettiset parametrit laskettiin käyttämällä ei-osastoista lähestymistapaa. PK-parametrit laskettiin käyttämällä Phoenix™ WinNonlin® -ohjelmaa (versio 8.0). Quizartinibille ja AC886:lle arvioitiin pitoisuus-aika-käyrän alla oleva pinta-ala annostushetkestä hetkeen (AUClast) ja pitoisuus-aika-käyrän alla oleva pinta-ala annoksen antohetkestä ekstrapoloituna äärettömään (AUCinf).
Suhteessa oraaliseen annostukseen: Ennakkoannos, 1, 2, 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 424, 32 , 480 ja 504 tuntia
Plasman pitoisuus-aikakäyrän alla olevan alueen (AUC) farmakokineettinen parametri suonensisäisen kvizartinibin antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Suhteessa oraaliseen annostukseen: 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 384, 432, 404 ja 584 tuntia
Farmakokineettiset parametrit laskettiin käyttämällä ei-osastoista lähestymistapaa. PK-parametrit laskettiin käyttämällä Phoenix™ WinNonlin® -ohjelmaa (versio 8.0). Konsentraatio-aika-käyrän alla oleva pinta-ala annostushetkestä hetkeen (AUClast) ja pitoisuus-aika-käyrän alapuolella oleva pinta-ala annostushetkestä ekstrapoloituna äärettömään (AUCinf) arvioitiin 14C-quizartinibille ja 14C-AC886:lle.
Suhteessa oraaliseen annostukseen: 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 384, 432, 404 ja 584 tuntia
Kokonaispuhdistuman (CL) farmakokineettinen parametri kerta-annoksen laskimonsisäisen Quizartinibin annon jälkeen
Aikaikkuna: Suhteessa oraaliseen annostukseen: 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 384, 432, 404 ja 584 tuntia
Farmakokineettiset parametrit laskettiin käyttämällä ei-osastoista lähestymistapaa. PK-parametrit laskettiin käyttämällä Phoenix™ WinNonlin® -ohjelmaa (versio 8.0). Kokonaispuhdistuma (CL) arvioitiin 14C-quizartinibin kerta-annoksen IV annon jälkeen.
Suhteessa oraaliseen annostukseen: 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 384, 432, 404 ja 584 tuntia
Jakautumistilavuuden (Vz) farmakokineettinen parametri kvizartinibin kerta-annoksen laskimonsisäisen annon jälkeen
Aikaikkuna: Suhteessa oraaliseen annostukseen: 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 384, 432, 404 ja 584 tuntia
Farmakokineettiset parametrit laskettiin käyttämällä ei-osastoista lähestymistapaa. PK-parametrit laskettiin käyttämällä Phoenix™ WinNonlin® -ohjelmaa (versio 8.0). Jakautumistilavuus terminaalivaiheen (Vz) perusteella arvioitiin 14C-quizartinibin kerta-annoksen IV annon jälkeen.
Suhteessa oraaliseen annostukseen: 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 144, 192, 240, 288, 336, 384, 432, 404 ja 584 tuntia
Metaboliitin ja vanhemman välisen suhteen (MPR) farmakokineettinen parametri, joka perustuu käyrän alla olevaan pinta-alaan Quizartinibin laskimonsisäisen ja suun kautta antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Suhteessa oraaliseen annostukseen: Esiannos (vain AC886), 1 tunti (vain AC886), 2 tuntia (vain AC886), 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 , 144, 192, 240, 288, 336, 384, 432, 480 ja 504 tuntia
Farmakokineettiset parametrit laskettiin käyttämällä ei-osastoista lähestymistapaa. PK-parametrit laskettiin käyttämällä Phoenix™ WinNonlin® -ohjelmaa (versio 8.0). MPR arvioitiin AC886:lle ja 14C-AC886:lle.
Suhteessa oraaliseen annostukseen: Esiannos (vain AC886), 1 tunti (vain AC886), 2 tuntia (vain AC886), 4, 4,25, 4,5, 4,75, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 , 144, 192, 240, 288, 336, 384, 432, 480 ja 504 tuntia
Niiden osallistujien määrä, joilla on hoidon aiheuttamia haittavaikutuksia suonensisäisen ja suun kautta tapahtuvan Quizartinibin antamisen jälkeen
Aikaikkuna: Lähtötilanne noin 6 viikkoa annoksen jälkeen
Hoidon aiheuttamat haittatapahtumat koodattiin Medical Dictionary for Regulatory Activities (MedDRA) -versiolla 24.0.
Lähtötilanne noin 6 viikkoa annoksen jälkeen

Yhteistyökumppanit ja tutkijat

Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.

Yhteistyökumppanit

Opintojen ennätyspäivät

Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan ​​julkisella verkkosivustolla.

Opi tärkeimmät päivämäärät

Opiskelun aloitus (Todellinen)

Maanantai 26. huhtikuuta 2021

Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)

Perjantai 11. kesäkuuta 2021

Opintojen valmistuminen (Todellinen)

Perjantai 11. kesäkuuta 2021

Opintoihin ilmoittautumispäivät

Ensimmäinen lähetetty

Perjantai 5. maaliskuuta 2021

Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit

Tiistai 9. maaliskuuta 2021

Ensimmäinen Lähetetty (Todellinen)

Maanantai 15. maaliskuuta 2021

Tutkimustietojen päivitykset

Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)

Keskiviikko 11. tammikuuta 2023

Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit

Perjantai 15. huhtikuuta 2022

Viimeksi vahvistettu

Perjantai 1. huhtikuuta 2022

Lisää tietoa

Tähän tutkimukseen liittyvät termit

Muut tutkimustunnusnumerot

  • AC220-A-U107
  • 2021-000198-10 (EudraCT-numero)

Yksittäisten osallistujien tietojen suunnitelma (IPD)

Aiotko jakaa yksittäisten osallistujien tietoja (IPD)?

Ei

Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta

Joo

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta

Ei

Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .

Tilaa