A Study Of The Safety, Tolerability, And Pharmacokinetics Of Multiple Doses Of PF-05180999 In Healthy Adults
22 mai 2014 mis à jour par: Pfizer
A Phase I, Placebo Controlled, Randomized, Subject-And Investigator-Blind, Sponsor-Open, Multiple Ascending Dose Study To Evaluate The Safety, Tolerability, And Pharmacokinetics Of PF-05180999 In Healthy Adult Volunteers
PF-05180999 is a novel phosphodiesterase-2 (PDE2) inhibitor.
The purpose of this study is to evaluate the safety, tolerability, and pharmacokinetics of multiple doses of PF-05180999 administered twice daily over 14 days.
Exploratory measures of PDE2 inhibition will also be evaluated in blood and blister fluid.
Aperçu de l'étude
Statut
Retiré
Les conditions
Intervention / Traitement
Type d'étude
Interventionnel
Phase
- La phase 1
Critères de participation
Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.
Critère d'éligibilité
Âges éligibles pour étudier
18 ans à 55 ans (Adulte)
Accepte les volontaires sains
Oui
Sexes éligibles pour l'étude
Tout
La description
Inclusion Criteria:
- Healthy male and/or female (of non-childbearing potential) subjects between the ages of 18 and 55 years
- Body Mass Index (BMI) of 17.5 to 30.5 kg/m2; and a total body weight >50 kg (110 lbs)
Exclusion Criteria:
- Subjects with Gilbert's disease or screening laboratory test results that deviate from the upper and/or lower limits of the reference or acceptable range. The exception is that all liver function tests must not exceed the upper limit of normal.
- Subjects with evidence of, or history of, hepatic disorder, including acute or chronic hepatitis B or hepatitis C.
- Subjects with very light skin or very dark skin (at the discretion of the investigator).
Plan d'étude
Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.
Comment l'étude est-elle conçue ?
Détails de conception
- Objectif principal: Science basique
- Répartition: Randomisé
- Modèle interventionnel: Affectation parallèle
- Masquage: Double
Armes et Interventions
Groupe de participants / Bras |
Intervention / Traitement |
|---|---|
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Comparateur placebo: Placebo
Comprimés placebos
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BID modified-release tablets
|
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Expérimental: PF-05180999
Modified-release tablets of PF-05180999
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BID modified-release tablets (20 to 240 mg BID)
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Que mesure l'étude ?
Principaux critères de jugement
Mesure des résultats |
Description de la mesure |
Délai |
|---|---|---|
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Maximum Observed Plasma Concentration (Cmax)
Délai: 0-12 hours post-dose on Day 1
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Single dose Cmax
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0-12 hours post-dose on Day 1
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Time to Reach Maximum Observed Plasma Concentration (Tmax)
Délai: 0-12 hours post-dose on Day 1
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Single dose Tmax
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0-12 hours post-dose on Day 1
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Area Under the Curve from Time Zero to end of dosing interval (AUCtau)
Délai: 0-12 hours post-dose on Day 1
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Single dose AUCtau
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0-12 hours post-dose on Day 1
|
|
Maximum Observed Plasma Concentration at Steady-State (Cmax,ss)
Délai: 0-12 hours post-dose on Day 14
|
Steady-state Cmax
|
0-12 hours post-dose on Day 14
|
|
Time to Reach Maximum Observed Plasma Concentration at Steady-State (Tmax,ss)
Délai: 0-12 hours post-dose on Day 14
|
Steady-state Tmax
|
0-12 hours post-dose on Day 14
|
|
Minimum Observed Plasma Trough Concentration at Steady-State (Cmin,ss)
Délai: 0-12 hours post-dose on Day 14
|
Steady-state Cmin
|
0-12 hours post-dose on Day 14
|
|
Area Under the Curve from Time Zero to End of Dosing Interval at Steady-State (AUCtau,ss)
Délai: 0-12 hours post-dose on Day 14
|
Steady-state AUCtau
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0-12 hours post-dose on Day 14
|
|
Apparent Oral Clearance (CL/F)
Délai: 0-48 hours post-final dose on Day 14
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Clearance of a drug is a measure of the rate at which a drug is metabolized or eliminated by normal biological processes.
Clearance obtained after oral dose (apparent oral clearance) is influenced by the fraction of the dose absorbed.
Drug clearance is a quantitative measure of the rate at which a drug substance is removed from the blood.
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0-48 hours post-final dose on Day 14
|
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Apparent Volume of Distribution (Vz/F)
Délai: 0-48 hours post-final dose on Day 14
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Volume of distribution is defined as the theoretical volume in which the total amount of drug would need to be uniformly distributed to produce the desired plasma concentration of a drug.
Apparent volume of distribution after oral dose (Vz/F) is influenced by the fraction absorbed.
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0-48 hours post-final dose on Day 14
|
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Plasma Decay Half-Life (t1/2)
Délai: 0-48 hours post-final dose on Day 14
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Plasma decay half-life is the time measured for the plasma concentration to decrease by one half.
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0-48 hours post-final dose on Day 14
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Accumulation Ratio (Racc)
Délai: 0-12 hours post-dose on Days 1 and 14
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Ratio of Day 14 AUCtau to Day 1 AUCtau
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0-12 hours post-dose on Days 1 and 14
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Amount Excreted in Urine (Ae)
Délai: 0-12 hours post-dose on Day 14
|
Amount of drug excreted in urine
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0-12 hours post-dose on Day 14
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Percent of Dose Excreted in Urine (Ae%)
Délai: 0-12 hours post-dose on Day 14
|
Percent of total dose excreted in urine
|
0-12 hours post-dose on Day 14
|
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Renal Clearance (CLr)
Délai: 0-48 hours post-dose on Day 14
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Renal clearance is a quantitative measure of the rate at which a drug substance is removed from the blood via the renal route.
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0-48 hours post-dose on Day 14
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Mesures de résultats secondaires
Mesure des résultats |
Description de la mesure |
Délai |
|---|---|---|
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Identification of metabolites of PF-05180999 in urine and plasma
Délai: 0-12 hours post-dose on Day 14
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Metabolite identification
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0-12 hours post-dose on Day 14
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Change from Baseline in Total Leukocyte Levels and Leukocyte Subpopulations in Blister Fluid and Blood
Délai: Day 13 and Day 14
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Leukocyte levels in blister fluid and blood
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Day 13 and Day 14
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Change from Baseline in Cytokine Levels in Blister Fluid
Délai: Day 13 and Day 14
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Cytokine levels in blister fluid
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Day 13 and Day 14
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Time-Averaged Area Under the Effect Curve (AUEC/t) for Platelet cGMP and cAMP
Délai: 0-12 hours post-dose on Day 1 and Day 14
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Time-averaged area under the effect curve
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0-12 hours post-dose on Day 1 and Day 14
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AUEC/t Ratio
Délai: 0-12 hours post-dose on Day 1 and Day 14
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Ratio of Day 14 AUEC/t to Day 1 AUEC/t
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0-12 hours post-dose on Day 1 and Day 14
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Urinary 6beta-hydroxycortisol/cortisol ratio
Délai: Day 14
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Urinary marker of CYP3A induction
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Day 14
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Plasma 4beta-hydroxycholesterol/cholesterol ratio
Délai: Day 14
|
Plasma marker of CYP3A induction
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Day 14
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Collaborateurs et enquêteurs
C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.
Parrainer
Publications et liens utiles
La personne responsable de la saisie des informations sur l'étude fournit volontairement ces publications. Il peut s'agir de tout ce qui concerne l'étude.
Dates d'enregistrement des études
Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.
Dates principales de l'étude
Début de l'étude
1 juin 2014
Achèvement primaire (Anticipé)
1 janvier 2015
Achèvement de l'étude (Anticipé)
1 janvier 2015
Dates d'inscription aux études
Première soumission
5 novembre 2013
Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité
5 novembre 2013
Première publication (Estimation)
11 novembre 2013
Mises à jour des dossiers d'étude
Dernière mise à jour publiée (Estimation)
23 mai 2014
Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité
22 mai 2014
Dernière vérification
1 mai 2014
Plus d'information
Termes liés à cette étude
Mots clés
Termes MeSH pertinents supplémentaires
Autres numéros d'identification d'étude
- B3441008
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