Sicurezza di Lapaquistat acetato in soggetti con ipercolesterolemia

Criterio di inclusione:

• Ha completato lo studio 01-04-TL-475-008 o 01-04-TL-475-009.
• Le donne in età fertile che sono sessualmente attive devono accettare di utilizzare un mezzo di contraccezione accettato dal punto di vista medico e non possono essere né incinte né in allattamento dallo screening per tutta la durata dello studio.
• Ha valutazioni cliniche di laboratorio all'interno dell'intervallo di riferimento per il laboratorio di analisi alla visita precedente nello studio 01-04-TL-475-008 o 01-04-TL-475-009 a meno che i risultati non siano stati ritenuti clinicamente significativi dallo sperimentatore o dallo sponsor.
• È disposto e in grado di rispettare una dieta standardizzata a basso contenuto di colesterolo.
• È disposto a continuare a prendere il farmaco che altera i lipidi accompagnatorio specificato dal protocollo dallo studio precedente (se applicabile) per almeno le prime 4 settimane.

Criteri di esclusione:

• - Ha un livello di alanina aminotransferasi o aspartato aminotransferasi maggiore o uguale a 3 volte il limite superiore del normale alla visita precedente nello studio precedente, malattia epatica attiva o ittero.
• - Ha una creatinina sierica maggiore o uguale a 133 μmol/l alla visita precedente nello studio precedente.
• Ha una creatina chinasi maggiore o uguale a 10 volte il limite superiore del normale alla visita precedente nello studio precedente.
• - Ha una precedente storia di cancro che era in remissione da meno di 5 anni prima della prima dose del farmaco in studio. Questo criterio non includeva quei soggetti con carcinoma basocellulare o carcinoma a cellule squamose della pelle allo stadio 1.
• Ha un disturbo endocrino, come la sindrome di Cushing, l'ipertiroidismo o l'ipotiroidismo trattato in modo inappropriato, che colpisce il metabolismo dei lipidi.
• Ha un antigene di superficie dell'epatite B positivo o un anticorpo del virus dell'epatite C, come determinato dall'anamnesi e/o dal rapporto verbale del partecipante.
• Ha uno stato positivo del virus dell'immunodeficienza umana o stava assumendo farmaci antiretrovirali, come determinato dall'anamnesi e/o dal rapporto verbale del soggetto.
• Ha una nota ipersensibilità al lapaquistat acetato.
• Ha una storia o presenza di allergia alimentare clinicamente significativa che gli ha impedito di mantenere una dieta terapeutica per il cambiamento dello stile di vita (o equivalente).
• Ha una nota ipercolesterolemia familiare omozigote o nota iperlipoproteinemia di tipo III.
• Ha fibromialgia, miopatia, rabdomiolisi o dolore muscolare inspiegabile.
• Presenta ipertensione incontrollata alla Visita 1.
• Ha una malattia infiammatoria intestinale o qualsiasi altra sindrome da malassorbimento o ha subito un bypass gastrico o qualsiasi altra procedura chirurgica per la perdita di peso.
• Ha una storia di abuso di droghe o una storia di abuso di alcol negli ultimi 2 anni.
• Presenta qualsiasi altra grave malattia o condizione alla Visita 1 che possa ridurre l'aspettativa di vita, compromettere il successo della gestione secondo il protocollo o rendere il partecipante non idoneo a ricevere il farmaco in studio.

• È tenuto ad assumere o intende continuare ad assumere qualsiasi farmaco non consentito, qualsiasi farmaco su prescrizione, trattamento a base di erbe o farmaco da banco che possa interferire con la valutazione del farmaco in studio, tra cui:

  • Orlistat
  • Sibutramina
  • Isotretinoina
  • Tacrolimo
  • Probucolo
  • Corticosteroidi sistemici e androgeni
  • Potenti inibitori del citocromo P-450 3A4
  • Agenti antimicotici azolici
  • Ciclosporina
  • Eritromicina
  • Claritromicina
  • Inibitori della proteasi del virus dell'immunodeficienza umana
  • Amiodarone
  • Verapamil
  • Diltiazem
  • Nefazodone
  • Grandi quantità di succo di pompelmo
  • Warfarin
  • Digossina