進行性固形腫瘍患者を対象としたニンゲチニブ (CT053PTSA) のファーストインヒト第 I 相試験

包含基準:

- A. 組織学的または細胞学的に確認され、現在の治療に抵抗性である、または現在の標準治療が存在しない進行性固形腫瘍を有する被験者 B. 以前の治療（化学療法、放射線療法）により毒性が NCI CTCAE v.4.0 グレード ≤ 1 に回復した患者C. ECOG パフォーマンスステータス (PS) 0 または 1 D. 平均余命 12 週間以上 E. 適切な臓器機能

1. 輸血補助または成長因子なしでヘモグロビン > 9 g/dL (SI 単位: 90 g/L)。血小板数 ≥ 100 × 10^9/L;絶対好中球数 (ANC) ≥ 1.5 × 10^9/L (成長因子サポートなし)。
2. AST/SGOTおよび/またはALT/SGPT≦2.5×正常上限(ULN)、または肝転移がある場合は≦5.0×ULN。血清ビリルビン ≤ 1.5×ULN
3. 血清クレアチニン ≤ 1.5×ULN
4. 血中カリウム≧ 3.0 mmol/L;血清カルシウム≧2.0 ミリモル/L
5. 空腹時血清トリグリセリド値≤5.7 mmol/L
6. 無症候性異常血清アミラーゼ≤1.5×ULN
7. 血清リパーゼ≤ ULN
8. INR≦1.5×ULN；APTT≦1.5×ULN；PT≦1.5×ULN

除外基準:

1. -治験治療前4週間以内の化学療法、免疫療法、放射線療法、または大手術
2. -治験治療前6週間以内のニトロソウレア、アントラサイクリン、マイトマイシン化学療法
3. 研究治療前の4週間以内に生ワクチンを受けていた
4. -治験治療前4週間以内に他の臨床試験から治験薬の投与を受けたことがある、または現在他の臨床試験に参加している
5. 他のc-MET阻害剤またはHGF阻害剤による以前の治療歴がある
6. 症候性、未治療または不安定な中枢神経系転移
7. 脊髄圧迫、癌性髄膜炎または軟髄膜疾患のみ（治験治療開始前少なくとも4週間治療を受け、無症状で安定している場合にのみ患者の参加が許可されます）
8. 薬でうまくコントロールできない高血圧患者（最高血圧＞140mmHgまたは最低血圧＞90mmHg）
9. ドプラ超音波評価：左室駆出率 < 50%
10. グレード2以上の不整脈（NCI CTCAE 4.0によって評価）、または症候性徐脈、またはQTCF > 450 msの男性、またはQTCF > 470 msの女性、または捻転または先天性QT延長症候群、QT延長症候群の病歴のある患者
11. CT053PTSA の適切な吸収を妨げる特定の要因 (例: 飲み込むことができない、慢性下痢、腸閉塞）
12. 登録前2か月以内に大量の喀血がある、または1日の喀血量が2.5ml以上である
13. 以下のような出血傾向のある患者：消化管出血、出血性胃潰瘍、便潜血++以上。または2か月以内に下血または吐血。または、研究者が検討した発生する可能性のある内臓出血
14. 免疫不全、その他の後天性または先天性免疫不全の病歴、または臓器移植の病歴
15. 投与前12ヶ月以内に次のいずれかの疾患に罹患した場合：心筋梗塞、重度狭心症または不安定狭心症、冠動脈または末梢動脈バイパス移植、うっ血性心不全、脳血管イベント（一過性脳虚血発作を含む）
16. 投与前6か月以内の肺塞栓症
17. B型肝炎、C型肝炎の活動性感染、またはHIV感染
18. 骨髄移植または固形臓器移植を受けている。
19. 治験責任医師の判断により重度の網膜症または剥離を患っている患者
20. 患者は大量の化学療法を受ける前に幹細胞を補充する必要がある（骨髄腫またはリンパ腫を除く）
21. 甲状腺機能障害の既往歴があり、薬では甲状腺機能を正常範囲に維持できない。
22. 抗凝固薬、ビタミン K アンタゴニスト、その他の抗腫瘍薬、QT 間隔を延長する薬の使用は許可されていません。
23. 研究者の判断による深刻な電解質不均衡
24. 妊娠中または授乳中の女性
25. 研究者が患者が研究に参加するのにふさわしくないと考えるその他の理由