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転移性去勢抵抗性前立腺癌患者におけるアンドロゲン受容体アンタゴニストである TRC253 の第 1/2A 相試験

2021年3月29日 更新者:Tracon Pharmaceuticals Inc.

転移性去勢抵抗性前立腺癌患者におけるアンドロゲン受容体拮抗薬であるTRC253の安全性、薬物動態、薬力学、および予備的有効性を評価する非盲検第1/2A相試験

これは、転移性去勢抵抗性前立腺癌(mCRPC)の適格な患者がTRC253の経口投与を受ける多施設、ヒト初、非盲検、第1/2A相用量漸増研究です。 この試験は、パート1(用量漸増)およびパート2(用量拡大)の2部構成で実施されます。

調査の概要

詳細な説明

患者集団は、転移性疾患を伴う前立腺腺癌の 18 歳以上の男性で構成されています。 -精巣摘除術を受けていない患者は、治験薬の開始前4週間以内に血清テストステロンレベルが50 ng / dL未満である必要があり、該当する場合は、選択基準で指定されている第1世代または第2世代の抗アンドロゲンによる治療を中止している必要があります.

試験の第 1 部では、TRC253 の用量を徐々に増やしていきます。 TRC253 の開始用量は、経口で 1 日 1 回 40 mg です。 TRC253の用量は、特定のコホートに登録されたすべての患者が28日間の用量制限毒性(DLT)評価期間を完了した後、後続のコホートでエスカレートされます。 パート1の用量漸増は、薬物関連の毒性が発生するまで、単一患者の用量漸増設計に従います。 1 人の患者に最初の薬物関連毒性または DLT が発生した場合、コホートは 3+3 設計規則に従って拡張されます。 その後の用量レベルでは、3+3 デザインに基づいて患者を登録します。 最大耐量 (MTD) または最小有効量 (MED) で、最大 12 人の患者を登録できます。

パート 2 は、最初は最大 30 人の患者 (コホート 1) と最大 30 人の患者 (コホート 2) の 2 つのコホートで構成され、第 2 相の推奨用量 (RP2D) で TRC253 を投与されます。 パート 2 の目的は、事前に定義された転移性去勢抵抗性前立腺がん (mCRPC) 患者集団における TRC253 の安全性、薬物動態 (PK) および薬力学 (PD) 特性、臨床効果に関する追加情報を収集することです。 パート2に登録された患者は、エンザルタミドまたはアパルタミドによる前治療を受けており、PSA血清レベルの変化に基づいて獲得耐性の特徴を示しています。 患者は、血漿サンプルからの AR F876L (アンドロゲン受容体 F876L) 変異の存在について中央でスクリーニングされ、コホート 1 (AR F876L 陽性) またはコホート 2 (AR F876L 陰性) に登録されます。 mCRPC を TRC253 療法に感作させる特定の分子メカニズムが遡及的に特定できる場合、コホート 2 は拡張される可能性があります。 追加の患者は、この特定の分子耐性メカニズムについて前向きに選択され、医療モニターおよび主任研究者による推奨に応じてコホート 2 に追加される場合があります。

研究の種類

介入

入学 (実際)

72

段階

  • フェーズ2
  • フェーズ 1

連絡先と場所

このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。

研究場所

    • Alabama
      • Birmingham、Alabama、アメリカ、35233
        • University of Alabama at Birmingham
    • Arizona
      • Scottsdale、Arizona、アメリカ、85258
        • Honor Health
    • California
      • Santa Monica、California、アメリカ、90404
        • University of California at Los Angeles
    • New York
      • New York、New York、アメリカ、10065
        • Memorial Sloan Kettering Cancer Center
    • Utah
      • Salt Lake City、Utah、アメリカ、84112
        • University of Utah

参加基準

研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。

適格基準

就学可能な年齢

18年~99年 (アダルト、OLDER_ADULT)

健康ボランティアの受け入れ

いいえ

受講資格のある性別

男

説明

包含基準:

  1. CRPCに対して承認された少なくとも2つの以前の治療を受けている必要があります。以前のAR阻害剤(例:エンザルタミドまたはアパルタミド)を含む。 (パート1のみ)
  2. エンザルタミドまたはアパルタミドを受けている必要があります。 (注: エンザルタミドまたはアパルタミドの前に CRPC に対して承認された追加の治療法は許可されます。) (第2部のみ)
  3. -次のように定義されるエンザルタミドまたはアパルタミドに対する獲得耐性の臨床的特徴を示している必要があります:エンザルタミドまたはアパルタミド治療の12週目(±4週間)までのベースライン血清レベルと比較した血清PSAの50%以上の低下、およびPCWG3 PSA基準による疾患進行前、またはPCWG3 X線撮影基準による疾患の進行。 (第2部のみ)

    パート 1 および 2:

  4. -転移性疾患を伴う前立腺の組織学的に確認された腺癌。
  5. 18歳以上の男性。
  6. -Eastern Cooperative Oncology Group(ECOG)のパフォーマンスステータスが0または1。
  7. -以前の精巣摘出術または血清テストステロンレベルが50 ng / dL未満で、治験薬の開始前4週間以内に決定されました。
  8. 十分なベースライン臓器機能。
  9. -ゴナドトロピン放出ホルモン(GnRH)類似体または阻害剤による進行中のアンドロゲン枯渇療法、または精巣摘除術(すなわち、外科的または医学的去勢)。 注: 精巣摘除術を受けていない患者は、このプロトコルの期間中 GnRH アナログ療法を継続する必要があります。
  10. 以前に第 1 世代の抗アンドロゲン剤 (すなわち、フルタミド、ニルタミド、またはビカルタミド) で治療された患者の場合、フルタミドまたはニルタミド療法の中止は、治験薬の開始の 4 週間以上前 (ビカルタミドの場合は 6 週間以上) に行われなければなりません。抗アンドロゲン離脱反応 (すなわち、血清 PSA の低下なし)。
  11. 以前に化学療法、標的療法、免疫療法、または治験中の抗がん剤による治療を受けた患者の場合、中止は治験薬投与前の 2 週間以上、または少なくとも 4 半減期のいずれか長い方の後に行われている必要があります。 エンザルタミドおよびアパルタミドの場合、ウォッシュアウト期間は、抗アンドロゲン離脱反応の証拠がない(すなわち、血清PSAの低下がない)治験薬の開始の少なくとも3週間前になります。
  12. 前立腺がんの治療に承認された他の薬剤(5-αレダクターゼ阻害剤、エストロゲンなど)で以前に治療された患者の場合、治療の中止は治験薬の開始の4週間以上前に行われている必要があります。
  13. -緩和放射線療法(骨または軟部組織病変へ)は、治験薬の開始の2週間以上前に完了する必要があります。
  14. 骨量減少予防治療(例:ビスフォスフォネートまたはデノスマブ)を受けている患者の場合、患者は治験薬開始の4週間以上前から安定した用量を使用している必要があります。
  15. 出産の可能性のある女性と性的に活発な男性は、研究中および研究薬の最後の投与を受けてから4週間、避妊のバリア法を使用することに同意する必要があります。 すべての男性は、研究中および研究薬の最後の投与を受けてから 90 日間、精子を提供してはなりません。
  16. 患者は、このプロトコルで指定された禁止事項および制限事項を順守する意思があり、順守できる必要があります。
  17. 各患者は、研究の目的と必要な手順を理解し、研究に参加する意思があることを示すインフォームド コンセント フォーム (ICF) に署名する必要があります。 同意は、患者の疾患の標準治療の一部ではない研究関連の検査または手順を開始する前に取得する必要があります。

除外基準:

  1. 発作の病歴。
  2. -以前に記録された、または現在の脳転移。
  3. 未治療の脊髄圧迫。
  4. ヒト免疫不全ウイルス陽性。
  5. -臨床的に重要な心血管疾患の病歴。
  6. -活動性または慢性のB型肝炎またはC型肝炎は、それぞれB型肝炎表面抗原陽性および/または抗C型肝炎ウイルス陽性によって示されます。 Child-Pugh クラス C の肝硬変を含む、臨床的に活動性または慢性の肝疾患を有する患者も除外されます。
  7. 3 年以上寛解していない 2 番目の原発性悪性腫瘍。 3 年間の寛解を必要としない例外には、関連する非黒色腫皮膚がんまたは切除された黒色腫が含まれます。
  8. -深刻な基礎疾患または精神医学的状態(例:アルコールまたは薬物乱用)、認知症または精神状態の変化、または患者が計画された治療を受けるまたは許容する能力、インフォームドコンセントを理解する能力、またはそれを理解する能力を損なう問題治験責任医師が患者の研究への参加を禁忌とするか、研究の結果を混乱させる可能性があります。
  9. -治験薬の初回投与前7日以内に全身治療を必要とする活動的なウイルス、細菌、または全身性真菌感染症の証拠。 全身的な抗ウイルス、抗真菌、または抗菌治療を必要とする患者 アクティブな感染症は、治験薬の初回投与の7日前までに治療を完了している必要があります。
  10. -TRC253またはその賦形剤に対する既知のアレルギー、過敏症、または不耐性。
  11. 別の介入研究への登録。
  12. -スクリーニング前3週間以内の大手術(例:全身麻酔が必要)、または以前の手術から完全に回復していない(例:治癒していない傷)、または患者が研究に参加する予定の期間中に計画された手術。 注:局所麻酔下で行われる予定の外科的処置の患者は参加することができます.
  13. -この研究に登録している間、または治験薬の最終投与後90日以内に子供をもうける計画。

研究計画

このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。

研究はどのように設計されていますか?

デザインの詳細

  • 主な目的:処理
  • 割り当て:非ランダム化
  • 介入モデル:一連
  • マスキング:なし

武器と介入

参加者グループ / アーム
介入・治療
実験的:用量レベル 1: TRC253 40 mg を毎日
単剤 TRC253 40 mg を 1 日 1 回経口カプセルとして投与
TRC253 は、アンドロゲン受容体 (AR) の高親和性低分子アンタゴニストであり、野生型 AR および AR の特定の変異バリアントに対する阻害活性があります。 TRC253 は、AR の核移行および AR の DNA への結合をブロックし、野生型 AR および変異型 AR の転写のアンタゴニストです。 TRC253 は経口で活性があり、野生型または変異 AR に対するアゴニスト活性はありません。 Hershberger アッセイにおける TRC253 処理により、アンドロゲン感受性器官の発達が完全に阻害されます。 TRC253 は、F876L (F877L としても知られる) 変異体 AR によって駆動される LNCaP 異種移植モデルで有効です。
他の名前:
  • ARアンタゴニスト
実験的:用量レベル 2: TRC253 80 mg
単剤 TRC253 80 mg を 1 日 1 回経口カプセルとして投与
TRC253 は、アンドロゲン受容体 (AR) の高親和性低分子アンタゴニストであり、野生型 AR および AR の特定の変異バリアントに対する阻害活性があります。 TRC253 は、AR の核移行および AR の DNA への結合をブロックし、野生型 AR および変異型 AR の転写のアンタゴニストです。 TRC253 は経口で活性があり、野生型または変異 AR に対するアゴニスト活性はありません。 Hershberger アッセイにおける TRC253 処理により、アンドロゲン感受性器官の発達が完全に阻害されます。 TRC253 は、F876L (F877L としても知られる) 変異体 AR によって駆動される LNCaP 異種移植モデルで有効です。
他の名前:
  • ARアンタゴニスト
実験的:用量レベル 3: TRC253 160 mg
単剤 TRC253 160 mg を 1 日 1 回経口カプセルとして投与
TRC253 は、アンドロゲン受容体 (AR) の高親和性低分子アンタゴニストであり、野生型 AR および AR の特定の変異バリアントに対する阻害活性があります。 TRC253 は、AR の核移行および AR の DNA への結合をブロックし、野生型 AR および変異型 AR の転写のアンタゴニストです。 TRC253 は経口で活性があり、野生型または変異 AR に対するアゴニスト活性はありません。 Hershberger アッセイにおける TRC253 処理により、アンドロゲン感受性器官の発達が完全に阻害されます。 TRC253 は、F876L (F877L としても知られる) 変異体 AR によって駆動される LNCaP 異種移植モデルで有効です。
他の名前:
  • ARアンタゴニスト
実験的:用量レベル 4: TRC253 240 mg
単剤 TRC253 240 mg を 1 日 1 回経口カプセルとして投与
TRC253 は、アンドロゲン受容体 (AR) の高親和性低分子アンタゴニストであり、野生型 AR および AR の特定の変異バリアントに対する阻害活性があります。 TRC253 は、AR の核移行および AR の DNA への結合をブロックし、野生型 AR および変異型 AR の転写のアンタゴニストです。 TRC253 は経口で活性があり、野生型または変異 AR に対するアゴニスト活性はありません。 Hershberger アッセイにおける TRC253 処理により、アンドロゲン感受性器官の発達が完全に阻害されます。 TRC253 は、F876L (F877L としても知られる) 変異体 AR によって駆動される LNCaP 異種移植モデルで有効です。
他の名前:
  • ARアンタゴニスト
実験的:用量レベル 5: TRC253 280 mg
単剤 TRC253 280 mg を 1 日 1 回経口カプセルとして投与
TRC253 は、アンドロゲン受容体 (AR) の高親和性低分子アンタゴニストであり、野生型 AR および AR の特定の変異バリアントに対する阻害活性があります。 TRC253 は、AR の核移行および AR の DNA への結合をブロックし、野生型 AR および変異型 AR の転写のアンタゴニストです。 TRC253 は経口で活性があり、野生型または変異 AR に対するアゴニスト活性はありません。 Hershberger アッセイにおける TRC253 処理により、アンドロゲン感受性器官の発達が完全に阻害されます。 TRC253 は、F876L (F877L としても知られる) 変異体 AR によって駆動される LNCaP 異種移植モデルで有効です。
他の名前:
  • ARアンタゴニスト
実験的:用量レベル 6: TRC253 320 mg
320 mg の単剤 TRC253 を 1 日 1 回経口カプセルとして投与
TRC253 は、アンドロゲン受容体 (AR) の高親和性低分子アンタゴニストであり、野生型 AR および AR の特定の変異バリアントに対する阻害活性があります。 TRC253 は、AR の核移行および AR の DNA への結合をブロックし、野生型 AR および変異型 AR の転写のアンタゴニストです。 TRC253 は経口で活性があり、野生型または変異 AR に対するアゴニスト活性はありません。 Hershberger アッセイにおける TRC253 処理により、アンドロゲン感受性器官の発達が完全に阻害されます。 TRC253 は、F876L (F877L としても知られる) 変異体 AR によって駆動される LNCaP 異種移植モデルで有効です。
他の名前:
  • ARアンタゴニスト

この研究は何を測定していますか?

主要な結果の測定

結果測定
メジャーの説明
時間枠
用量レベル別の用量制限毒性を経験した患者数
時間枠:5週間
試験は、1 人の患者の用量漸増規則から始まりました。 所定の用量で 1 人中 1 人の患者が DLT を経験した場合、研究は 3+3 設計に移行しました。 3 人の患者のうち 1 人が DLT を経験した場合、用量レベルは 6 人の患者に拡大されました。 所定の用量レベルで 33% 以上の患者が DLT を経験した場合、最大耐量 (MTD) を超えたことになります。 DLT は、試験への参加の最初の 5 週間の間に、少なくとも TRC253 に関連する可能性があると考えられるプロトコルに概説されている 1 つ以上の毒性が患者に認められた場合に発生しました。 さらに、任意の用量レベルを拡張して PK をさらに調べることができます (前臨床モデルでの活性に関連する目標 PK 濃度は 335 ng/mL でした)。 用量コホートごとの DLT の数が示されています。
5週間

二次結果の測定

結果測定
メジャーの説明
時間枠
前立腺がんワーキンググループ(PCWG3)の基準による、血清前立腺特異抗原(PSA)反応のある参加者の数
時間枠:12週間
前立腺がんワーキンググループ(PCWG3)基準による血清前立腺特異抗原(PSA)応答は、少なくとも4週間後に確認されたベースラインからのPSAの少なくとも50%の減少として定義されます
12週間
QTcFの最大変化
時間枠:18ヶ月
用量レベルごとのベースラインからの QTcF の最大変化
18ヶ月
TRC253受容体占有率を評価するための標準取り込み値(SUV)のベースラインからの変化率
時間枠:4週間
推奨されるフェーズ 2 用量 (RP2D) を確認するために、特定の用量レベルの患者は、アンドロゲン受容体 (AR) への結合を画像化するように特別に設計された放射性医薬品であるフルオロ-5α-ジヒドロテストステロン (FDHT) を使用した陽電子放出断層撮影スキャン (PET) スキャンを受けます。 イメージングは​​、既存の治験用新薬申請 (IND) および機関プロトコルの下で 1 つのセンターで行われました。 標準取り込み値のベースラインからの負の変化は、腫瘍の代謝活性の低下を示し、TRC253 の受容体占有率の増加を示します。
4週間
用量レベルごとの進行までの時間の中央値
時間枠:18ヶ月
用量レベルごとの前立腺がんワーキンググループ3(PCWG3)基準による進行までの時間の中央値によって評価されたTRC253の予備的な抗腫瘍効果
18ヶ月
定常状態でTRC253の目標濃度を達成した患者数
時間枠:28日
定常状態で TRC253 の目標濃度を達成した患者の数を決定します (前臨床モデルに基づく 335 ng/mL の目標有効濃度)。
28日

協力者と研究者

ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。

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捜査官

  • スタディディレクター:James Freddo, MD、Tracon Pharmaceuticals Inc.

出版物と役立つリンク

研究に関する情報を入力する責任者は、自発的にこれらの出版物を提供します。これらは、研究に関連するあらゆるものに関するものである可能性があります。

研究記録日

これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。

主要日程の研究

研究開始 (実際)

2017年5月23日

一次修了 (実際)

2019年10月6日

研究の完了 (実際)

2020年11月9日

試験登録日

最初に提出

2016年12月5日

QC基準を満たした最初の提出物

2016年12月8日

最初の投稿 (見積もり)

2016年12月9日

学習記録の更新

投稿された最後の更新 (実際)

2021年4月23日

QC基準を満たした最後の更新が送信されました

2021年3月29日

最終確認日

2021年3月1日

詳しくは

本研究に関する用語

個々の参加者データ (IPD) の計画

個々の参加者データ (IPD) を共有する予定はありますか?

いいえ

医薬品およびデバイス情報、研究文書

米国FDA規制医薬品の研究

はい

米国FDA規制機器製品の研究

いいえ

この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。

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