正常および腎機能障害のある参加者におけるセルペルカチニブ (LY3527723) の効果に関する研究
2025年8月29日 更新者：Eli Lilly and Company
LOXO-292 の薬物動態に対する腎障害の影響を評価するための第 1 相、非盲検、並行コホート、単回投与研究
この研究の主な目的は、腎（腎臓）障害のある参加者に投与した場合に、血流に到達する治験薬の量と、体がそれを除去するのにかかる時間を健康な参加者と比較して評価することです。
研究はスクリーニングを除いて最大9日間続きます。
調査の概要
研究の種類
介入
入学 (実際)
37
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
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California
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Anaheim、California、アメリカ、92801
- Anaheim Regional Center
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Pleasanton、California、アメリカ、94588
- Stanford Health Care, Valley Care Program
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Tustin、California、アメリカ、92780
- Orange County Research Center
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Florida
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Edgewater、Florida、アメリカ、32132
- Riverside Clinical Research
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Miami、Florida、アメリカ、33014
- Clinical Pharmacology of Miami
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Orlando、Florida、アメリカ、32809
- Orlando Clinical Research Center
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参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
18年～70年 (大人、高齢者)
健康ボランティアの受け入れ
はい
説明
包含基準:
すべての参加者向け:
- 体格指数（BMI）≧18.0かつ≦40.0キログラム毎平方メートル（kg/m²）であり、スクリーニング時の最低体重が少なくとも50kgであった
- 研究に許容される正常な血圧、脈拍数、心電図（ECG）、血液および尿の臨床検査結果がある
- 妊娠の可能性のない女性：スクリーニングの少なくとも6か月前に不妊手術を受けていなければなりません
- 子どもを育てる能力のある男性は、投与時から最後の投与後6か月まで避妊することに同意しなければならない。
腎臓の参加者の場合:
- 参加者は、LOXO-292投与の少なくとも1か月前に腎疾患の状態および機能が安定している。
- 参加者は現在血液透析を受けていないか、以前に血液透析を受けていません。
スクリーニング時の腎疾患における食事療法の修正 (MDRD) 式に基づくベースライン推定糸球体濾過率 (eGFR) は次のとおりです。
- 重度の腎障害 (RI): < 30 ミリリットル/分 (mL/min)/1.73m²
- 中等度の RI: ≥ 30 および < 60 mL/min/1.73m²
- 軽度の RI: ≥ 60 および < 90 mL/min/1.73m²
MDRD の方程式は次のとおりです (女性の場合は結果に 0.742 を掛け、アフリカ系アメリカ人の場合は結果に 1.212 を掛けます)。
eGFR = 175 x [標準化されたアッセイで測定された血清クレアチニンのミリグラム/デシリットル (mg/dL) ]^-1.154 x (年齢)^-0.203
除外基準:
腎臓の参加者の場合:
- 過去の測定結果から、腎機能が急速に変動している。または腎動脈狭窄がある、または腎動脈狭窄の疑いがある。 急速に変動する腎機能は、スクリーニングから少なくとも 3 か月以内にクレアチニン クリアランスまたは eGFR が 20% 以上異なる場合と定義されます。 過去の測定値が利用できない場合は、2 つのスクリーニング測定値を使用して安定性を実証します。
- 腎移植、腎摘出術を受けた参加者、またはネフローゼ症候群の既往歴のある参加者。
- チェックイン前 30 日以内に腎疾患のため新たな薬の投与が必要となった参加者
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：基礎科学
- 割り当て：非ランダム化
- 介入モデル：並列代入
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：Selpercatinib（コントロール;正常腎機能）
正常な腎機能（推定糸球体ろ過率（1.73平方メートル（m²）あたり1分あたり90ミリリットル以上（ml/min）以上の推定値以上の参加者）は、1日目に160ミリグラム（mg）のセルペカチニブの160ミリグラム（mg）経口用量を受け取りました。
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経口投与
他の名前：
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実験的：Selpercatinib（軽度の腎障害）
軽度の腎障害のある参加者（60〜90 mL/min/1.73のEGFR
m²）1日目に160 mgの経口投与量のセルペカチニブを1匹投与し、断食状態で投与しました。
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経口投与
他の名前：
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実験的：Selpercatinib（中程度の腎障害）
中程度の腎障害のある参加者（30〜60 mL/min/1.73のEGFR
m²）1日目に160 mgの経口投与量のセルペカチニブを1匹投与し、断食状態で投与しました。
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経口投与
他の名前：
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実験的：Selpercatinib（重度の腎障害）
重度の腎障害のある参加者（EGFRが少ない（<）30 ml/min/1.73
m²であり、血液透析を必要としない）は、1日目に160 mgの経口用量のセルペカチニブを受け取り、断食状態で投与されました。
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経口投与
他の名前：
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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薬物動態（PK）：血漿中のセルパーカティニブの時間0から最後の観察された非ゼロ濃度（AUC0-T）までの濃度時間曲線下の面積
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：selpercatinibのAUC0-T
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：血漿中のセルパーカティニブの外挿までの時間0から無限（AUC0-INF）まで、濃度時間曲線下の面積
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：selpercatinibのAUC0-INF
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：selpercatinib.inプラズマのAUC0-INF外挿（AUC％外挿）の割合
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：AUC0-INF外挿の割合は、（1-AUC0-T/AUC0-INF） * 100として計算されました。
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：血漿中のセルペカチニブの最大観察濃度（CMAX）
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：selpercatinibのcmax
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：血漿中のセルペカチニブの最大観察された血漿濃度（TMAX）までの時間
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：Selpercatinibのtmax
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：プラズマ中のセルペカチニブの見かけの一次端子エリミネーションレート定数（KEL）
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：見かけの端子除去率定数。端子ログ線形位相の最大点（3つ以上の非ゼロプラズマ濃度）の最大点を使用して、線形最小二乗回帰分析によって計算される単位時間ごとに除去される薬物の割合を表します。
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：血漿中のセルペカチニブの見かけの一次端子除去半減期（t½）
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：Selpercatinibのt½。
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：血漿中のセルパーカティニブの経口（血管外）投与後の見かけの総血漿クリアランス（CL/F）
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：SelpercatinibのCl/F
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：血漿中のセルペカチニブの経口（血管外）投与後の末端除去段階での見かけの量分布
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：SelpercatinibのVZ/F
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：血漿中のセルパーカティニブの非結合AUC0-T（AUC0-T、U）
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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AUC0-T、UはAUC0-TにFU（つまり、AUC0-T*FU）を掛けることで計算されました。
Fuは、血漿中のセルペカチニブの非結合画分、つまり血漿タンパク質に結合していない薬物の部分を表しています。
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：血漿中のセルペカチニブの非バウンドAUC0-INF（AUC0-INF、U）
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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AUC0-INF、UはAUC0-INFにFU（つまり、AUC0-INF*FU）を乗算することによって計算されました。
Fuは、血漿中のセルペカチニブの非結合画分、つまり血漿タンパク質に結合していない薬物の部分を表しています。
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：血漿中のセルペカチニブの非結合CMAX（CMAX、U）
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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Cmax、uは、cmaxにfu（すなわち、cmax*fu）を乗算することによって計算されました。
Fuは、血漿中のセルペカチニブの非結合画分、つまり血漿タンパク質に結合していない薬物の部分を表しています。
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：血漿中のセルペカチニブのUnbound Cl/F（Cl/F、U）
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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Cl/F、Uは、Cl/FにFu（すなわち、Cl/F*Fu）を掛けることによって計算されました。
Fuは、血漿中のセルペカチニブの非結合画分、つまり血漿タンパク質に結合していない薬物の部分を表しています。
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：血漿中のセルペカチニブのUnbound VZ/F（VZ/F、U）
時間枠：事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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VZ/F、Uは、VZ/FにFU（つまり、VZ/F*FU）を掛けることで計算されました。
Fuは、血漿中のセルペカチニブの非結合画分、つまり血漿タンパク質に結合していない薬物の部分を表しています。
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事前（30分以内）、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36、48、72、96、120、144、および168時間後の168時間
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PK：尿中に排出されたセルペカチニブ（cumae）の累積量
時間枠：Precose（Spot Collection）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168時間後の168時間
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PK：クマが報告されました。
この結果を評価するために、投与前の尿のサンプリング時点を使用して使用して使用しました。
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Precose（Spot Collection）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168時間後の168時間
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PK：尿中に排泄される投与されたセルペカチニブ用量（Cum％用量）の累積割合
時間枠：Precose（Spot Collection）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168時間後の168時間
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PK：CUM％用量が報告されました。
この結果を評価するために、投与前の尿のサンプリング時点を使用して使用して使用しました。
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Precose（Spot Collection）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168時間後の168時間
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PK：尿中のセルペカチニブの腎クリアランス（CLR）
時間枠：Precose（Spot Collection）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168時間後の168時間
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PK：セルパーカティニブのCLRが報告されました。尿のサンプリング時点は、投与前の168時間から168時間後の時点を使用して、この結果を評価しました。
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Precose（Spot Collection）、4、8、12、24、48、72、96、120、144、168時間後の168時間
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
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捜査官
- スタディディレクター：Call 1-877-CTLILLY (1-877-285-4559) or 1-317-615-4559 Mon - Fri 9 AM - 5 PM Eastern time (UTC/GMT - 5 hours, EST)、Eli Lilly and Company
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始 (実際)
2018年12月19日
一次修了 (実際)
2019年8月7日
研究の完了 (実際)
2019年8月7日
試験登録日
最初に提出
2022年7月20日
QC基準を満たした最初の提出物
2022年7月20日
最初の投稿 (実際)
2022年7月21日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (推定)
2025年9月18日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2025年8月29日
最終確認日
2025年8月1日
詳しくは
本研究に関する用語
追加の関連 MeSH 用語
その他の研究ID番号
- 17484
- J2G-OX-JZJE (その他の識別子：Eli Lilly and Company)
- LOXO-RET-18023 (その他の識別子：Loxo Oncology, Inc.)
個々の参加者データ (IPD) の計画
個々の参加者データ (IPD) を共有する予定はありますか?
いいえ
医薬品およびデバイス情報、研究文書
米国FDA規制医薬品の研究
はい
米国FDA規制機器製品の研究
いいえ
この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。