対照参加者と比較した腎障害のある参加者におけるルパタジンの薬物動態および安全性
2025年5月26日 更新者：Noucor Health S.A.
腎機能障害のある参加者におけるルパタジン（10 mg）とその活性代謝物の薬物動態と安全性を、腎機能が正常な対照参加者と比較して調査する研究
この研究の目的は、腎機能障害のある参加者におけるルパタジン（10 mg）とその活性代謝物のPK、忍容性、安全性を、正常な腎機能を持つ対応する対照参加者と比較して評価することです。
研究期間は、スクリーニング、ベースライン、研究期間、EOS 訪問評価を含めて最大 40 日間です。
ルパタジン 10 mg 錠剤は単回投与として投与されます。
調査の概要
詳細な説明
これは、腎障害のある参加者にルパタジン 10 mg を単回投与した後の PK を、正常な腎機能を持つ（性別、年齢、および年齢の点で一致する）対照参加者と比較する、非盲検、非ランダム化、並行グループ研究です。体重）。
各参加者の研究訪問は、スクリーニング期間（28 日目から 2 日目）、ベースライン評価（1 日目）、単回投与治療期間（1 日目）および研究終了（EOS）訪問で構成されます。 (腎障害のある被験者の場合は 12 日目、正常な実質機能を持つ被験者の場合は 8 日目)。 さらに、2 日目から EOS 参加者はスケジュールに従って採血のためにクリニックに戻ります。
スクリーニングおよびベースラインで適格基準を満たした参加者が研究に登録されます。
すべてのベースライン安全性評価結果は、投与前に確認する必要があります。 参加者は、-1日目から1日目の投与後24時間(2日目)までクリニックに滞在します。
1日目、参加者は10時間の一晩絶食後にルパタジン10mgを単回投与され、投与後4時間絶食を継続します。
腎障害のある参加者は、他の安全性評価とともに、その後 264 時間にわたって連続的な PK サンプリングを受けます。 正常な腎機能を有する参加者は、他の安全性評価とともに、その後 144 時間にわたって連続的な PK サンプリングを受けます。
参加者グループは連続して研究に登録されます。 軽度、中等度、重度の腎障害を持つ参加者の登録は段階的に行われるため、軽度の腎障害を持つ参加者の投与が最初に開始されます。 次のグループの投与は、前のグループの少なくとも 6 人の腎障害のある参加者への投与後 72 時間までの血液 PK、安全性および忍容性データの評価後にのみ開始され、安全性および忍容性の評価結果が満足のいくものであると判断された後に開始されます。安全委員会による。
EOS評価は、腎機能が正常な参加者ではルパタジン投与の7日後、腎機能障害のある参加者では11日後に行われます。
スクリーニング、ベースライン、研究期間、EOS 評価を含む総研究期間は最大約 40 日です。
研究の種類
介入
入学 (推定)
48
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究連絡先
- 名前：Daniel Peris, PharmD
- 電話番号：2202 +34937376690
- メール：daniel.peris@noucor.com
研究連絡先のバックアップ
- 名前：Laia Casas, MSc
- 電話番号：2494 +34937376690
- メール：laia.casas@noucor.com
研究場所
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Badalona、スペイン、8916
- 募集
- Hospital Universitari Germans Trias i Pujol
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コンタクト：
- Jordi Soler Majoral
- 電話番号：+34628920023
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Barcelona、スペイン、08025
- 募集
- Hospital de La Santa Creu i Sant Pau
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コンタクト：
- Rosa Maria Antonijoan Arbós
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Barcelona、スペイン、08003
- 募集
- Municipal Institute Of Medical Investigation
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コンタクト：
- Ana Maria Aldea Perona, MD
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Madrid、スペイン、28006
- 募集
- Hospital Universitario de La Princesa
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コンタクト：
- Dolores Ochoa Mazarro
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Gaia、ポルトガル、4434-502
- 募集
- Centro Hospitalar De Vila Nova De Gaia Espinho
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コンタクト：
- Daniela Machado Lopes, MD
- 電話番号：+351227865100
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Matosinhos、ポルトガル、4450-113
- 募集
- Hospital Pedro Hispano
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コンタクト：
- Rosa Maria Príncipe
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Porto、ポルトガル、4250-449
- 募集
- Blueclinical Investigacao E Desenvolvimento Em Saude Lda.
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コンタクト：
- Serafim Guimarães, MD
- 電話番号：+351220959020
- メール：phase1@blueclinical.pt
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参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
- 大人
- 高齢者
健康ボランティアの受け入れ
はい
説明
包含基準:
正常な腎機能を有する参加者および軽度、中等度、または重度の腎機能障害を有し、以下の基準を満たす参加者は、臨床研究に参加する資格があるとみなされます。
- 参加者は研究手順を理解し、研究で義務付けられた手順の前に書面によるインフォームドコンセントを与えることで研究に参加することに同意します。
- 研究者と十分にコミュニケーションをとり、研究要件を理解し、遵守することができる。
- セクション 5.3 (ライフスタイルの考慮事項) に記載されている学習制限に従う意思がある。
- 対象年齢は18歳以上75歳以下（両端を含む）の白人男性または女性。
- スクリーニング時の肥満指数 (BMI) は 18 ～ 35 kg/m2 です。
妊娠の可能性のある女性（WoCBP）は、スクリーニング時の血清妊娠検査が陰性、-1日目の尿妊娠検査が陰性であり、一貫して正しく使用することに同意する必要があります（投与の30日前から、研究全体中、および投与後）。投与後少なくとも 30 日）、非常に効果的な避妊方法（つまり、失敗率 < 1%）（セクション 10.4 [付録 4]）。 そのような方法には次のようなものがあります。
- ホルモン避妊薬: 経口、膣内、または経皮投与経路を使用した、排卵の阻害と関連する複合型 (エストロゲンおよびプロゲステロンを含む) 避妊薬。
注: ホルモン避妊薬を使用する場合は、投与の少なくとも 30 日前に開始する必要があります。
- 子宮内装置。
- 子宮内ホルモン放出システム。
- 両側卵管閉塞。
- 精管切除されたパートナー。パートナーが唯一の性的パートナーであり、精管切除されたパートナーが外科的成功の医学的評価を受けていることが条件となります。
- 性的禁欲は、これが被験者の好みの通常のライフスタイルである場合、投与の30日前から投与の少なくとも30日後まで異性間の性交を控えることと定義されます。
WoCBPはまた、インフォームドコンセントの時点から投与後30日までは卵子を提供しないことに同意する必要がある
- 出産の可能性がない女性（WoNCBP）、つまり閉経後（卵胞刺激ホルモン[FSH]検査で確認され、別の医学的原因がないのに連続12か月月経がないと定義される）で、両側卵管切除術、両側卵管卵巣摘出術、または両側卵巣卵巣摘出術を受けている女性子宮摘出術、または早発卵巣不全（専門家によって確認）、XY遺伝子型、ターナー症候群、子宮の無形成 (セクション 10.4 [付録 4])。
- 男性参加者は、不妊症であるか、精管切除術を受けている（手術の成功に関する医学的評価を受けている）か、妊娠の可能性のある女性との異性間性交中は控えるか、コンドームを使用することに同意する必要があります（セクション10.4 [付録4]）。
- 男性参加者は、インフォームドコンセントの時点から投与後30日まで精子を提供しないことに同意する必要があります。
- 抗ヒト免疫不全ウイルス 1 および 2 抗体 (抗 HIV-1Ab および抗 HIV-2Ab)、B 型肝炎表面抗原 (HBsAg)、および抗 C 型肝炎ウイルス抗体 (抗 HCVAb) の検査結果が陰性。
- 参加者は、用量投与の少なくとも7日前からEOS訪問まで、グレープフルーツジュース、グレープフルーツ、およびグレープフルーツを含む製品の摂取を控えることに同意します。
静脈穿刺に耐えられる
軽度、中等度、または重度の腎障害のある参加者は、さらに次の基準を満たす必要があります。
- 腎機能に障害のある参加者は血行力学的に安定している必要があります。
- 慢性（6か月以上）、安定（腎機能の悪化による過去2か月以内に急性疾患の発症がない）腎障害の診断。
推定 GFR の範囲は次のとおりです。
- 15～29 mL/分 (重度の腎障害) または
- 30～59 mL/min (中等度の腎障害) または
- スクリーニング来院時、Cockcroft-Gault 方程式によって決定される 60 ～ 89 mL/min (軽度の腎障害)。
- 投与前少なくとも21日間からEOS来院までの安定した併用薬。
スクリーニングおよびベースラインで仰臥位で 5 分後、同じ腕で測定した収縮期血圧 (SBP) 100 ～ 180 mmHg、拡張期血圧 (DBP) 50 ～ 105 mmHg、および脈拍数 60 ～ 100 bpm (両端を含む)。
腎機能が正常な参加者の場合は、さらに次の基準を満たす必要があります。
- スクリーニング時の病歴に臨床的に関連する疾患は検出されません。
- スクリーニングおよびベースラインでの身体検査では、臨床的に関連する異常はありません。
- スクリーニング時の臨床検査では臨床的に関連する異常はありません。
- スクリーニング時にコッククロフト・ゴールト式によって決定される推定クレアチニンクリアランス（eCLcr）≧90mL/分によって正常な腎機能が確認される。
- 研究に登録された一致する参加者に対する体重が ±15% 以内であること。
- 生物学的性別は、研究に登録された適合する参加者と一致します。
- 研究に登録されている一致する参加者との年齢が±10 歳以内であること。
スクリーニングおよびベースラインで仰臥位で 5 分後に同じ腕で測定した正常血圧は次のように定義されます。
- 65歳未満の被験者の場合、SBP 90〜140 mmHg、DBP 60〜90 mmHg、および脈拍数60〜100 bpm（両端を含む）。
- 65歳以上の被験者の場合、SBP 95〜160 mmHg、DBP 65〜95 mmHg、および脈拍数60〜100 bpm（両端を含む）。
除外基準:
正常な腎機能を持つ参加者、および以下の基準の 1 つ以上を満たす軽度、中等度、または重度の腎障害を持つ参加者は、臨床研究に参加する資格があるとは見なされません。
- 妊娠中または授乳中の女性。
- 参加者がプロトコルの要件、指示、研究関連の制限に従う可能性が低い。例えば、非協力的な態度、EOS訪問に戻れないこと、臨床研究を完了する可能性が低いことなどです。
- インフォームド・コンセントを無効にする可能性がある、または参加者のプロトコール要件を遵守する能力を制限する可能性がある、心理的、感情的問題、障害または結果として生じる治療
- -ルパタジン、デスロラタジン、またはいずれかの賦形剤、または同様の化学構造を持つ医薬品に対する過敏症の病歴。
- 臨床的に重大な乳糖、ガラクトース、またはフルクトース不耐症の病歴。
- 参加者の安全を危険にさらす可能性がある、または研究結果の妥当性に影響を与える可能性がある、臨床的に関連する急性または慢性疾患。
- どちらの腕でも静脈穿刺に適さない静脈（例、位置の特定、アクセス、穿刺が困難な静脈、穿刺中または穿刺後に破裂する傾向がある静脈）。
- -スクリーニング前2ヶ月以内または5半減期（いずれか長い方）以内の実験薬を用いた別の臨床試験への参加、またはスクリーニング前1年以内の2つ以上の臨床試験への参加。
- 臨床的に重大な血管浮腫の病歴または存在。
- スクリーニング時の 1 日あたり 800 mg を超えるカフェイン含有飲料の使用 (セクション 5.3.2)。
- ベースラインの48時間前（-1日目）から監禁からの退院（2日目）までのニコチン摂取（喫煙、ニコチンパッチ、ニコチンチューインガム、または電子タバコなど）。
スクリーニングおよびベースラインでの尿中アルコールおよび乱用薬物（アンフェタミン、ベンゾジアゼピン、カンナビノイド、コカイン、アヘン剤）の検査結果が陽性。
注: メタドンおよびベンゾジアゼピンの安定した治療を受けている被験者は、尿薬物スクリーニング検査が陽性であっても研究に登録することが許可されます。
- 心臓、腎臓、または肝臓の移植歴。
- 脳卒中、慢性発作、または重大な神経障害の病歴。
- 治療後の経過に関係なく、活動性の悪性腫瘍疾患または癌腫（白血病、リンパ腫、悪性黒色腫を含む）、または骨髄増殖性疾患。
- スクリーニングからEOSまでのクレアチンサプリメントの摂取。
治験薬（IMP）投与の2週間前または5半減期のいずれか長い方の以下のいずれかの使用：
- 肝臓の薬物代謝を誘導/阻害することが知られている酵素修飾薬（例、アゾール系抗真菌薬［ケトコナゾール、イトラコナゾール、フルコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール］、マクロライド系抗生物質［エリスロマイシン、クラリスロマイシン］、ジルチアゼム、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）プロテアーゼ阻害剤、ネファゾドン、リファンピシン、フェニトイン、デキサメタゾン、トログリタゾン、バルビツール酸塩）
- 狭い治療指数を持つ CYP3A4 基質 (例: シクロスポリン、タクロリムス、シロリムス、エベロリムス、シサプリド）
- デスロラタジン
- スクリーニング時のECG再分極に関する臨床的に重大な異常(男性ではQTcF>450ms、女性では>470ms)。
スクリーニング前の3か月以内に250 mL以上の血液が失われた。
軽度、中等度、または重度の腎障害のある参加者の場合、追加の基準を満たしてはなりません。
- スクリーニング期間内の腎機能障害の臨床的および/または臨床検査上の兆候の大幅な変動または悪化によって示される、腎機能の変動または急速な悪化。
- 透析を必要とする参加者。
何らかの疾患（腎障害を除く）の病歴または臨床的証拠、および/またはルパタジンの吸収、分布、代謝または排泄を妨げる可能性のある外科的または医学的状態の存在、および/または研究を完了する能力。
腎機能が正常な参加者の場合、追加の基準を満たしてはなりません。
- 臓器系に臨床的に関連する異常の既往または存在がある場合（無力化している場合、入院が必要な場合、または研究者の意見では参加者を研究への登録に不適格と判断する場合）。
- -ルパタジンの吸収、分布、代謝、または排泄を妨げた可能性のある疾患の病歴または臨床的証拠、および/または外科的または医学的状態の存在（虫垂切除術およびヘルニア切開術は許可されていますが、胆嚢摘出術は許可されていません）。
- 医師の判断による研究の結果に影響を与える可能性がある、市販薬（OTC）薬（セントジョーンズワートなどのハーブサプリメントや栄養補助食品、ホメオパシー製剤、ビタミンやミネラルを含む）を含む処方薬（ワクチンを含む）の摂取。治験責任医師は、IMP 投与前 14 日以内、またはその薬剤の半減期の 5 倍未満のいずれか長い方（避妊薬およびホルモン補充療法を除く）。
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：他の
- 割り当て：非ランダム化
- 介入モデル：並列代入
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：軽度の腎障害
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10mg錠
他の名前：
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実験的：中等度の腎障害
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10mg錠
他の名前：
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実験的：重度の腎障害
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10mg錠
他の名前：
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実験的：腎臓の正常な機能
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10mg錠
他の名前：
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
|---|---|---|
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ルパタジンの時間ゼロから最後の時点（AUC0-t）までの血漿濃度-時間曲線の下の面積
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重度の患者にルパタジン 10 mg を単回投与した後の、ゼロ時間から最後の時点までの血漿中濃度時間曲線下面積 (AUC0-t) を含む薬物動態 (PK) を評価する。腎機能が正常な参加者（対照）と比較した腎機能障害
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12日間
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ルパタジンの時間ゼロから無限大（AUC0-inf）までの血漿濃度-時間曲線の下の面積
時間枠：12日間
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軽度、中等度、重度の腎臓病患者にルパタジン 10 mg を単回投与した後の、時間ゼロから無限大までの血漿中濃度時間曲線下面積 (AUC0-inf) を含む薬物動態 (PK) を評価する。正常な腎機能を持つ参加者（対照）と比較した障害
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12日間
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ルパタジンのピーク血漿濃度 (Cmax)
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重度の腎機能障害のある参加者にルパタジン 10 mg を単回投与した後のピーク血漿濃度 (Cmax) を含む薬物動態 (PK) を、正常な腎機能を持つ参加者 (対照) と比較して評価すること。
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12日間
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ルパタジンの最大血漿濃度（tmax）の時間
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重度の腎障害のある参加者に、正常な腎を持つ参加者と比較して、ルパタジンの10 mgを単回投与した後のルパタジンの最大血漿濃度（tmax）の時間を含む薬物動態（PK）を評価すること機能（制御）
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12日間
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ルパタジンの非結合血漿画分（fu）
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重度の腎機能障害のある参加者にルパタジンの10 mgを単回投与した後の非結合血漿画分（fu）を含む薬物動態（PK）を、正常な腎機能を持つ参加者（対照）と比較して評価するため
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12日間
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ルパタジンの末端脱離速度定数 (kel)
時間枠：12日間
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軽度、中等度、重度の腎機能障害のある参加者にルパタジン 10 mg を単回投与した後の最終排泄速度定数 (kel) を含む薬物動態 (PK) を、正常な腎機能 (対照) を持つ参加者と比較して評価する。 )
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12日間
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ルパタジンの終末半減期（t1/2）
時間枠：12日間
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正常な腎機能を持つ参加者と比較して、軽度、中等度、重度の腎障害を持つ参加者にルパタジン 10 mg を単回投与した後の終末半減期 (t1/2) を含む薬物動態 (PK) を評価すること（コントロール）
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12日間
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ルパタジンの見かけの総血漿クリアランス (CL/F)
時間枠：12日間
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正常な腎機能を持つ参加者と比較して、軽度、中等度、および重度の腎障害を持つ参加者にルパタジン 10 mg を単回投与した後の見かけの総血漿クリアランス (CL/F) を含む薬物動態 (PK) を評価すること（コントロール）
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12日間
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ルパタジンの終末期（Vz/F）における見かけの分布量
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重度の腎障害のある参加者に、ルパタジン 10 mg を単回投与した後の終末期の見かけの分布量 (Vz/F) を含む薬物動態 (PK) を、腎障害のある参加者と比較して評価する。正常な腎機能（コントロール）
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12日間
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ルパタジンの見かけの非腎クリアランス (CLNR/F)
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重篤な症状を有する参加者にルパタジンの単回用量 10 mg を投与した後の、見かけの非腎臓クリアランス (CLNR/F) を含む薬物動態 (PK) を評価するため、ルパタジンの見かけの総クリアランス - 腎クリアランスとして計算されます。腎機能が正常な参加者（対照）と比較した腎機能障害
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12日間
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ルパタジンの腎クリアランス (CLR)
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重度の腎機能障害のある参加者にルパタジン 10 mg を単回投与した後の腎クリアランス (CLR) を含む薬物動態 (PK) を、正常な腎機能を持つ参加者 (対照) と比較して評価する。
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12日間
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ルパタジンの尿中未変化体排泄量（Ae）
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重度の腎機能障害のある参加者に、正常な腎機能を持つ参加者と比較して、ルパタジン 10 mg を単回投与した後の尿中未変化体排泄量 (Ae) を含む薬物動態 (PK) を評価する (コントロール）
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12日間
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ルパタジンの尿中に排泄された割合 (fe; fe%)
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重度の腎障害を持つ参加者に、正常な腎を持つ参加者と比較して、ルパタジン 10 mg を単回投与した後の尿中に排泄された割合 (fe; fe%) を含む薬物動態 (PK) を評価する。機能（制御）
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12日間
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代謝物 UR-12338、デスロラタジン (UR-12790)、3-OH デスロラタジン (UR-12788)、5-OH デスロラタジン (UR-12767)、および 6-OH デスロラタジン (UR-12766) のピーク血漿濃度 (Cmax)
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重度の腎障害のある参加者に、正常な腎機能（対照）を持つ参加者と比較して、軽度、中等度、および重度の腎機能障害のある参加者に10 mgの単回用量を投与した後のルパタジン代謝物のピーク血漿濃度（Cmax）を含む薬物動態（PK）を評価すること。 )
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12日間
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代謝産物 UR-12338、デスロラタジン (UR-12790)、3-OH デスロラタジン (UR-12788)、5-OH デスロラタジン (UR-12767) のゼロ時間から最後の時点 (AUC0-t) までの血漿濃度-時間曲線の下の面積)、6-OH デスロラタジン (UR-12766)
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および軽症の参加者に 10 mg を単回投与した後のルパタジン代謝物の、ゼロ時間から最後の時点までの血漿中濃度時間曲線下面積 (AUC0-t) を含む薬物動態 (PK) を評価する。正常な腎機能を持つ参加者（対照）と比較した重度の腎障害
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12日間
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代謝物 UR-12338、デスロラタジン (UR-12790)、3-OH デスロラタジン (UR-12788)、5-OH デスロラタジン (UR-12767) の時間ゼロから無限大までの血漿濃度-時間曲線の下の面積 (AUC0-inf) 、および6-OH デスロラタジン (UR-12766)
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重度の患者に10 mgを単回投与した後のルパタジン代謝物の、ゼロ時間から無限大までの血漿中濃度時間曲線下面積（AUC0-inf）を含む薬物動態（PK）を評価する。腎機能が正常な参加者（対照）と比較した腎機能障害
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12日間
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代謝物 UR-12338、デスロラタジン (UR-12790)、3-OH デスロラタジン (UR-12788)、5-OH デスロラタジン (UR-12767)、および 6-OH デスロラタジン (UR-12766) の最大血漿濃度 (tmax) の時間)
時間枠：12日間
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正常な腎機能を持つ参加者と比較して、軽度、中等度、および重度の腎障害を持つ参加者に10 mgの単回用量を投与した後のルパタジン代謝物の最大血漿濃度（tmax）の時間を含む薬物動態（PK）を評価すること（コントロール）
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12日間
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代謝産物 UR-12338、デスロラタジン (UR-12790)、3-OH デスロラタジン (UR-12788)、5-OH デスロラタジン (UR-12767)、および 6-OH デスロラタジン (UR- 12766)
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重度の腎障害を持つ参加者に、正常な腎を持つ参加者と比較して、ルパタジン代謝物の10 mgを単回投与した後の終末半減期（t1/2）を含む薬物動態（PK）を評価すること機能（制御）
|
12日間
|
|
代謝産物 UR-12338、デスロラタジン (UR-12790)、3-OH デスロラタジン (UR-12788)、5-OH デスロラタジン (UR-12767)、および 6-OH デスロラタジン (UR-12766) の腎クリアランス (CLR)
時間枠：12日間
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軽度、中等度、重度の腎機能障害のある参加者に、腎機能が正常な参加者（対照）と比較して、ルパタジン代謝物の10 mgを単回投与した後の腎クリアランス（CLR）を含む薬物動態（PK）を評価する。
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12日間
|
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代謝物 UR-12338、デスロラタジン (UR-12790)、3-OH デスロラタジン (UR-12788)、5-OH デスロラタジン (UR-12767)、および 6-OH デスロラタジン (UR-12766) の代謝比 (MR)
時間枠：12日間
|
軽度、中等度、および重度の腎障害のある参加者に、正常な腎機能を持つ参加者（対照）と比較して、ルパタジン代謝物の10 mgを単回投与した後の代謝比（MR）を含む薬物動態（PK）を評価すること
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12日間
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二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
|---|---|---|
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非結合（遊離）ルパタジンの時間ゼロから最後の時点（AUC0-t）までの血漿濃度-時間曲線の下の面積
時間枠：1日
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時間ゼロから最後の時点（AUC0-t）までの血漿濃度-時間曲線の下の面積を含む、非結合（遊離）ルパタジンのPKパラメータを評価するため
|
1日
|
|
非結合（遊離）ルパタジンの時間ゼロから無限大（AUC0-inf）までの血漿濃度-時間曲線の下の面積
時間枠：1日
|
時間ゼロから無限大までの血漿濃度-時間曲線の下の面積（AUC0-inf）を含む、非結合（遊離）ルパタジンのPKパラメータを評価するため
|
1日
|
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非結合（遊離）ルパタジンのピーク血漿濃度（Cmax）
時間枠：1日
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ピーク血漿濃度 (Cmax) を含む、非結合 (遊離) ルパタジンの PK パラメータを評価するため
|
1日
|
|
非結合（遊離）ルパタジンの最大血漿濃度（tmax）の時間
時間枠：1日
|
最大血漿濃度 (tmax) の時間を含む、非結合 (遊離) ルパタジンの PK パラメータを評価するため
|
1日
|
|
結合していない（遊離）ルパタジンの末端脱離速度定数（ケル）
時間枠：1日
|
非結合 (遊離) ルパタジンの PK パラメーター (最終排出速度定数 (kel) など) を評価するため
|
1日
|
|
非結合（遊離）ルパタジンの終末半減期（t1/2）
時間枠：1日
|
最終半減期 (t1/2) を含む、非結合 (遊離) ルパタジンの PK パラメータを評価するため
|
1日
|
|
非結合（遊離）ルパタジンの見かけの総血漿クリアランス（CL/F）
時間枠：1日
|
見かけの総血漿クリアランス (CL/F) を含む、非結合 (遊離) ルパタジンの PK パラメータを評価するため
|
1日
|
|
非結合（遊離）ルパタジンの腎クリアランス（CLR）
時間枠：1日
|
腎クリアランス (CLR) を含む、非結合 (遊離) ルパタジンの PK パラメータを評価するため
|
1日
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非結合（遊離）ルパタジンの見かけの非腎クリアランス（CLNR/F）
時間枠：1日
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見かけの非腎クリアランス (CLNR/F) を含む、非結合 (遊離) ルパタジンの PK パラメータを評価するため
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1日
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非結合（遊離）ルパタジンの終末期（V/F）中の見かけの分布量
時間枠：1日
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終末期（V/F）中の見かけの分布量を含む、非結合（遊離）ルパタジンのPKパラメータを評価するため
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1日
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治療中に発生した有害事象（TEAE）の発生率
時間枠：12日間
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軽度、中等度、重度の腎機能障害のある参加者にルパタジンを10 mg単回投与した後の安全性と忍容性（治療中に緊急に発現した有害事象（TEAE）の発生率を含む）を、腎機能が正常な参加者（対照）と比較して判定する。 ）。
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12日間
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心電図 (ECG) パラメータのベースラインからの変更
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重度の腎障害のある参加者にルパタジンを10 mg単回投与した後の心電図（ECG）パラメータのベースラインからの変化を含む安全性と忍容性を、参加者と比較して判定する。
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12日間
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バイタルサインのベースラインからの変化
時間枠：12日間
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軽度、中等度、および重度の腎障害のある参加者にルパタジンを10 mg単回投与した後のバイタルサインのベースラインからの変化を含む安全性と忍容性を、参加者と比較して判定する。
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12日間
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選択した安全実験室パラメータのベースラインからの変更
時間枠：12日間
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軽度、中等度、重度の腎障害のある参加者にルパタジンを10 mg単回投与した後の、選択した安全性検査パラメータのベースラインからの変化を含む安全性と忍容性を、参加者と比較して判定する。
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12日間
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体重のベースラインからの変化
時間枠：12日間
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軽度、中度、重度の腎障害のある参加者にルパタジンを10 mg単回投与した後の体重のベースラインからの変化を含む安全性と忍容性を、参加者と比較して判定すること
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12日間
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その他の成果指標
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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腎機能（腎疾患の方程式における食事の修正を使用した推定糸球体濾過率[eGFR]）と、血漿濃度に関するルパタジンおよびその代謝物のPKパラメータ（AUC0-tおよびCmax）との関係
時間枠：12日間
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血漿中濃度に関するルパタジンおよびその代謝物の腎機能（腎疾患方程式における食事の修正を使用した推定糸球体濾過率 [eGFR]）と PK パラメータ（AUC0-t および Cmax）の間の関係は、回帰アプローチを使用してモデル化されます。
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12日間
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
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捜査官
- 主任研究者：Serafim Guimarães、Blueclinical Investigacao E Desenvolvimento Em Saude Lda.
- 主任研究者：Rosa Maria Príncipe, MD、Hospital Pedro Hispano
- 主任研究者：Daniela Machado Lopes, MD、Centro Hospitalar de Vila Nova de Gaia/Espinho
- 主任研究者：Dolores Ochoa Mazarro, MD、Fundación de Investigación Biomédica - Hospital Universitario de La Princesa
- 主任研究者：Ana Maria Aldea Perona, MD、Municipal Institute Of Medical Investigation
- 主任研究者：Jordi Soler Majoral, MD、Germans Trias i Pujol Hospital
- 主任研究者：Rosa Maria Antonijoan Arbós, MD、Fundació Institut de Recerca de l'Hospital de la Santa Creu i Sant Pau
出版物と役立つリンク
研究に関する情報を入力する責任者は、自発的にこれらの出版物を提供します。これらは、研究に関連するあらゆるものに関するものである可能性があります。
一般刊行物
- del Cuvillo A, Mullol J, Bartra J, Davila I, Jauregui I, Montoro J, Sastre J, Valero AL. Comparative pharmacology of the H1 antihistamines. J Investig Allergol Clin Immunol. 2006;16 Suppl 1:3-12. No abstract available.
- Billah MM, Chapman RW, Egan RW, Gilchrest H, Piwinski JJ, Sherwood J, Siegel MI, West RE Jr, Kreutner W. Sch 37370: a potent, orally active, dual antagonist of platelet-activating factor and histamine. J Pharmacol Exp Ther. 1990 Mar;252(3):1090-6.
- Eiser NM, Mills J, Snashall PD, Guz A. The role of histamine receptors in asthma. Clin Sci (Lond). 1981 Apr;60(4):363-70. doi: 10.1042/cs0600363.
- Cuss FM, Dixon CM, Barnes PJ. Effects of inhaled platelet activating factor on pulmonary function and bronchial responsiveness in man. Lancet. 1986 Jul 26;2(8500):189-92. doi: 10.1016/s0140-6736(86)92489-x.
- Henocq E, Vargaftig BB. Accumulation of eosinophils in response to intracutaneous PAF-acether and allergens in man. Lancet. 1986 Jun 14;1(8494):1378-9. doi: 10.1016/s0140-6736(86)91683-1. No abstract available.
- Piwinski JJ, Wong JK, Green MJ, Ganguly AK, Billah MM, West RE Jr, Kreutner W. Dual antagonists of platelet activating factor and histamine. Identification of structural requirements for dual activity of N-Acyl-4-(5,6-dihydro-11H-benzo [5,6]cyclohepta-[1,2-b]pyridin-11-ylidene)piperidines. J Med Chem. 1991 Jan;34(1):457-61. doi: 10.1021/jm00105a069. No abstract available.
- Prescott SM, Zimmerman GA, McIntyre TM. The production of platelet-activating factor by cultured human endothelial cells: Regulation and function. In Platelet-activating factor and related lipid mediators. Snyder F, Ed. New York: Plenum Press, 1987: 323-340.
- Katiyar S, Prakash S. Pharmacological profile, efficacy and safety of rupatadine in allergic rhinitis. Prim Care Respir J. 2009 Jun;18(2):57-68. doi: 10.3132/pcrj.2008.00043.
- Mullol J, Bousquet J, Bachert C, Canonica WG, Gimenez-Arnau A, Kowalski ML, Marti-Guadano E, Maurer M, Picado C, Scadding G, Van Cauwenberge P. Rupatadine in allergic rhinitis and chronic urticaria. Allergy. 2008 Apr;63 Suppl 87:5-28. doi: 10.1111/j.1398-9995.2008.01640.x.
- Queralt M, Brazis P, Merlos M, de Mora F, Puigdemont A. In vitro inhibitory effect of rupatadine on histamine and TNF-alpha release from dispersed canine skin mast cells and the human mast cell line HMC-1. Inflamm Res. 2000 Jul;49(7):355-60. doi: 10.1007/PL00000216.
- Merlos M, Ramis I, Balsa D, Queralt M, Brazís P, Puigdemont A. Inhibitory effect of rupatadine on TNF-a release from human monocytes and mast cell lineHMC-1. J.Allergy Clin. Immunol. 2000 105(Suppl.1): S62.
- Bartra J, Valero AL, del Cuvillo A, Davila I, Jauregui I, Montoro J, Mullol J, Sastre J. Interactions of the H1 antihistamines. J Investig Allergol Clin Immunol. 2006;16 Suppl 1:29-36. No abstract available.
- Olkkola KT, Ahonen J. Midazolam and other benzodiazepines. Handb Exp Pharmacol. 2008;(182):335-60. doi: 10.1007/978-3-540-74806-9_16.
- Picado C. Rupatadine: pharmacological profile and its use in the treatment of allergic disorders. Expert Opin Pharmacother. 2006 Oct;7(14):1989-2001. doi: 10.1517/14656566.7.14.1989.
- Izquierdo I, Merlos M, Garcia-Rafanell J. Rupatadine: a new selective histamine H1 receptor and platelet-activating factor (PAF) antagonist. A review of pharmacological profile and clinical management of allergic rhinitis. Drugs Today (Barc). 2003 Jun;39(6):451-68. doi: 10.1358/dot.2003.39.6.799450.
- Keam SJ, Plosker GL. Rupatadine: a review of its use in the management of allergic disorders. Drugs. 2007;67(3):457-74. doi: 10.2165/00003495-200767030-00008.
- European Medicines Agency. Committee for Medicinal Products for Human Use Guidance: Guideline on the Investigation of Drug Interactions. 21 June 2012.
- Rupatadine Investigator's Brochure, dated 21 Sep 2021.
- Food and Drug Administration Guidance: Pharmacokinetics in Patients with Impaired Renal Function: Study Design, Data Analysis, and Impact on Dosing . September 2020.
- European Medicines Agency. Committee for Medicinal Products for Human Use Guidance: Guideline on the evaluation of the pharmacokinetics of medicinal products in patients with decreased renal function. December 2015.
- FDA Guidance: Conduct of Clinical Trials of Medical Products During the COVID-19 Public Health Emergency-Guidance for Industry, Investigators, and Institutional Review Boards: August 2021.
- DMID ALCOAC Checklist V2.0 29 January 2020.
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始 (実際)
2022年11月21日
一次修了 (推定)
2025年7月1日
研究の完了 (推定)
2025年7月1日
試験登録日
最初に提出
2022年4月27日
QC基準を満たした最初の提出物
2024年11月25日
最初の投稿 (実際)
2024年11月27日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (実際)
2025年5月28日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2025年5月26日
最終確認日
2024年11月1日
詳しくは
本研究に関する用語
追加の関連 MeSH 用語
その他の研究ID番号
- DC09RUP/1/21
個々の参加者データ (IPD) の計画
個々の参加者データ (IPD) を共有する予定はありますか?
いいえ
医薬品およびデバイス情報、研究文書
米国FDA規制医薬品の研究
はい
米国FDA規制機器製品の研究
いいえ
米国で製造され、米国から輸出された製品。
いいえ
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