与对照参与者相比，肾受损参与者中卢帕他定的药代动力学和安全性
2025年5月26日 更新者：Noucor Health S.A.
一项研究卢帕他定（10 毫克）及其活性代谢物在肾功能不全参与者与肾功能正常对照参与者中的药代动力学和安全性的研究
本研究的目的是评估卢帕他定 (10 mg) 及其活性代谢物在肾功能不全受试者中的 PK、耐受性和安全性，与肾功能正常的对照受试者相比。
研究持续时间最长为 40 天，包括筛选、基线、研究期和 EOS 访问评估。
卢帕他定 10 mg 片剂将作为单剂量给药。
研究概览
详细说明
这是一项开放标签、非随机、平行组研究，比较了肾功能不全的受试者单次服用 10 mg 卢帕他定后的 PK 与肾功能正常的对照受试者（在性别、年龄和年龄方面相匹配）。体重）。
对于每位参与者，研究访问将包括筛选期（第 -28 天至第 -2 天）、基线评估（第 -1 天）、单剂量治疗期（第 1 天）和研究结束 (EOS) 访问（肾功能不全的受试者为第 12 天，实际功能正常的受试者为第 8 天）。 此外，从第 2 天到 EOS，参与者将按计划返回诊所抽血。
符合筛选和基线资格标准的参与者将被纳入研究。
所有基线安全性评估结果必须在给药前进行审查。 从第-1天到第1天（第2天）给药后24小时，参与者将住在诊所。
第一天，参与者将在禁食 10 小时过夜后接受单剂量卢帕他定 10 毫克，并在服药后继续禁食 4 小时。
肾功能不全的参与者将在接下来的 264 小时内接受连续 PK 采样以及其他安全评估。 肾功能正常的参与者将在接下来的 144 小时内接受连续 PK 采样以及其他安全评估。
参与者组将被连续纳入研究。 轻度、中度和重度肾功能不全的参与者的招募将被错开，因此将首先开始轻度肾功能不全的参与者的给药。 仅在评估血液 PK、安全性和耐受性数据后才开始下一组的给药，直至上一组中至少 6 名患有肾功能不全的受试者给药后 72 小时，并且在安全性和耐受性评估结果被判定为令人满意之后由安全委员会。
肾功能正常的参与者在服用卢帕他定后 7 天进行 EOS 评估，肾功能不全的参与者则在服用卢帕他定后 11 天进行 EOS 评估。
总研究持续时间（包括筛选、基线、研究期和 EOS 评估）最长约为 40 天。
研究类型
介入性
注册 (估计的)
48
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习联系方式
- 姓名：Daniel Peris, PharmD
- 电话号码：2202 +34937376690
- 邮箱：daniel.peris@noucor.com
研究联系人备份
- 姓名：Laia Casas, MSc
- 电话号码：2494 +34937376690
- 邮箱：laia.casas@noucor.com
学习地点
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Gaia、葡萄牙、4434-502
- 招聘中
- Centro Hospitalar De Vila Nova De Gaia Espinho
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接触：
- Daniela Machado Lopes, MD
- 电话号码：+351227865100
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Matosinhos、葡萄牙、4450-113
- 招聘中
- Hospital Pedro Hispano
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接触：
- Rosa Maria Príncipe
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Porto、葡萄牙、4250-449
- 招聘中
- Blueclinical Investigacao E Desenvolvimento Em Saude Lda.
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接触：
- Serafim Guimarães, MD
- 电话号码：+351220959020
- 邮箱：phase1@blueclinical.pt
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Badalona、西班牙、8916
- 招聘中
- Hospital Universitari Germans Trias i Pujol
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接触：
- Jordi Soler Majoral
- 电话号码：+34628920023
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Barcelona、西班牙、08025
- 招聘中
- Hospital de La Santa Creu i Sant Pau
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接触：
- Rosa Maria Antonijoan Arbós
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Barcelona、西班牙、08003
- 招聘中
- Municipal Institute Of Medical Investigation
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接触：
- Ana Maria Aldea Perona, MD
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Madrid、西班牙、28006
- 招聘中
- Hospital Universitario de La Princesa
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接触：
- Dolores Ochoa Mazarro
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
- 成人
- 年长者
接受健康志愿者
是的
描述
纳入标准：
肾功能正常的受试者以及符合以下标准的轻度、中度或重度肾功能不全的受试者将被视为有资格参加临床研究：
- 参与者了解研究程序，并在任何研究规定的程序之前签署书面知情同意书，同意参与研究。
- 能够与研究者良好沟通，理解并遵守研究要求。
- 愿意遵守第 5.3 节（生活方式考虑）中规定的学习限制。
- 年龄在 18 岁至 75 岁（含）之间的男性或女性白种人受试者。
- 筛查时体重指数 (BMI) 介于 18 至 35 kg/m2 之间。
育龄妇女 (WoCBP) 必须在筛选时进行血清妊娠试验阴性，在第 -1 天进行尿液妊娠试验阴性，并同意一致且正确地使用（从给药前 30 天开始，在整个研究期间，以及在给药后至少 30 天），一种高效的避孕方法（即失败率 < 1%）（第 10.4 节 [附录 4]）。 此类方法包括：
- 激素避孕药：通过口服、阴道内或经皮给药途径抑制排卵的联合（含雌激素和黄体酮）避孕药。
注意：如果使用激素避孕药，必须在给药前至少 30 天开始服用。
- 宫内节育器。
- 宫内激素释放系统。
- 双侧输卵管闭塞。
- 接受输精管切除的伴侣，前提是该伴侣是唯一的性伴侣，并且接受输精管切除的伴侣已接受手术成功的医学评估。
- 禁欲，定义为从给药前 30 天到给药后至少 30 天避免异性性交，如果这是受试者首选和惯常的生活方式。
WoCBP 还必须同意从知情同意之时起至给药后 30 天内不捐献卵子
- 无生育能力的女性 (WoNCBP)，即绝经后（定义为连续 12 个月没有月经且无其他医学原因，通过卵泡刺激素 [FSH] 测试证实），既往接受过双侧输卵管切除术、双侧输卵管卵巢切除术或子宫切除术，或卵巢早衰（经专家确认）、XY 基因型、特纳综合征、子宫发育不全（第 10.4 节） [附录4]）。
- 男性参与者不育、接受输精管结扎术（已接受手术成功的医学评估）或必须同意在与有生育能力的女性进行异性性交时禁欲或使用安全套（第 10.4 节 [附录 4]）。
- 男性参与者必须同意从知情同意之时起至给药后 30 天内不捐献精子。
- 抗人类免疫缺陷病毒 1 型和 2 型抗体（抗 HIV-1Ab 和抗 HIV-2Ab）、乙型肝炎表面抗原（HBsAg）和抗丙型肝炎病毒抗体（抗 HCVAb）检测结果呈阴性。
- 参与者同意在给药前至少 7 天直至 EOS 访视期间避免食用葡萄柚汁、葡萄柚和含有葡萄柚的产品。
能够耐受静脉穿刺
对于患有轻度、中度或重度肾功能不全的参与者，还必须满足以下标准：
- 肾功能受损的参与者应血流动力学稳定。
- 诊断为慢性（> 6 个月）、稳定（过去 2 个月内没有因肾功能恶化而出现急性疾病发作）肾功能损害。
估计 GFR 的范围必须为：
- 15-29 mL/min（严重肾功能不全）或
- 30-59 mL/min（中度肾功能不全）或
- 筛选访视时根据 Cockcroft-Gault 方程确定的 60-89 mL/min（轻度肾功能不全）。
- 给药前至少 21 天至 EOS 就诊前稳定的伴随药物。
在筛查和基线仰卧位 5 分钟后，在同一条手臂上测量收缩压 (SBP) 100-180 mmHg、舒张压 (DBP) 50-105 mmHg 和脉搏频率 60-100 bpm（含）。
对于肾功能正常的参与者，还必须满足以下标准：
- 筛查时病史中未发现任何临床相关疾病。
- 筛选和基线时体检没有临床相关异常。
- 筛选时的临床实验室测试未发现临床相关异常。
- 筛选时根据 Cockcroft-Gault 方程确定，估计肌酐清除率 (eCLcr) ≥ 90 mL/min 证实肾功能正常。
- 其匹配的参加研究的参与者的体重在 ±15% 范围内。
- 生物性别与参加研究的匹配参与者相匹配。
- 与参加研究的匹配参与者的年龄相差±10岁。
筛查时仰卧 5 分钟后在同一手臂上测量的正常血压，基线定义为：
- 对于年龄 < 65 岁的受试者，SBP 90-140 mmHg、DBP 60-90 mmHg、脉率 60-100 bpm（含）。
- ≥ 65 岁受试者收缩压 95-160 毫米汞柱、舒张压 65-95 毫米汞柱、脉搏 60-100 次/分钟（含）。
排除标准：
肾功能正常的受试者和轻度、中度或重度肾功能不全的受试者满足以下一项或多项标准将不被视为有资格参加临床研究：
- 孕妇或哺乳期妇女。
- 参与者不太可能遵守方案要求、说明和研究相关限制；例如，不合作的态度、无法返回 EOS 访视以及不可能完成临床研究。
- 任何可能导致知情同意无效或限制参与者遵守方案要求的能力的心理、情绪问题、任何疾病或由此产生的治疗
- 对卢帕他定、地氯雷他定或任何赋形剂或具有类似化学结构的药品有过敏史。
- 有临床意义的乳糖、半乳糖或果糖不耐受史。
- 任何可能危及参与者安全或影响研究结果有效性的临床相关急性或慢性疾病。
- 不适合在任一手臂上进行静脉穿刺的静脉（例如，难以定位、进入或穿刺的静脉；穿刺期间或穿刺后有破裂倾向的静脉）。
- 筛选前2个月内或5个半衰期（以较长者为准）内参加过另一项实验药物的临床试验，或筛选前1年内参加过2项以上临床研究。
- 有临床意义的血管性水肿病史或存在。
- 筛选时每天使用超过 800 毫克的含咖啡因饮料（第 5.3.2 节）。
- 从基线前 48 小时（第 -1 天）到出院（第 2 天）期间的尼古丁消耗量（例如吸烟、尼古丁贴片、尼古丁口香糖或电子烟）。
筛查和基线时尿液酒精和滥用药物（安非他明、苯二氮卓类、大麻素、可卡因和阿片类药物）检测结果呈阳性。
注意：即使尿液药物筛查测试呈阳性，接受美沙酮和苯二氮卓类药物稳定治疗的受试者也将被允许参加研究。
- 心脏、肾脏或肝脏移植史。
- 有中风、慢性癫痫发作或严重神经系统疾病史。
- 活动性恶性肿瘤疾病或癌症（包括白血病、淋巴瘤、恶性黑色素瘤）或骨髓增生性疾病，无论治疗后的时间如何。
- 从筛选到 EOS 期间摄入任何肌酸补充剂。
在研究药品 (IMP) 给药前 2 周或 5 个半衰期（以较长者为准）使用以下任何药物：
- 已知诱导/抑制肝脏药物代谢的酶修饰药物（例如，唑类抗真菌药[酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、泊沙康唑、伏立康唑]、大环内酯类抗生素[红霉素、克拉霉素]、地尔硫卓、人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂、奈法唑酮、利福平、苯妥英、地塞米松、曲格列酮和巴比妥类药物）
- 治疗指数窄的 CYP3A4 底物（例如 环孢素、他克莫司、西罗莫司、依维莫司、西沙必利）
- 地氯雷他定
- 筛查时心电图复极出现临床显着异常（男性 QTcF > 450 ms，女性 > 470 ms）。
筛查前 3 个月内失血 250 mL 或更多。
对于轻度、中度或重度肾功能不全的参与者，不得满足附加标准：
- 肾功能波动或迅速恶化，如筛选期内肾功能损害的临床和/或实验室体征剧烈变化或恶化所表明的。
- 需要透析的参与者。
任何疾病（肾功能不全除外）的病史或临床证据和/或存在可能干扰卢帕他定吸收、分布、代谢或排泄和/或完成研究的能力的任何手术或医疗状况。
对于肾功能正常的参与者，不得满足附加标准：
- 任何器官系统存在临床相关异常的病史或存在，即丧失能力、需要住院治疗，或研究者认为参与者没有资格参加研究。
- 任何疾病的病史或临床证据和/或存在可能干扰卢帕他定吸收、分布、代谢或排泄的任何手术或医疗状况（允许阑尾切除术和疝气切开术，不允许胆囊切除术）。
- 服用任何可能影响研究结果的处方药物（包括疫苗），包括非处方药（OTC）（包括草药和膳食补充剂，如圣约翰草、顺势疗法制剂、维生素和矿物质）研究者，在施用 IMP 前 14 天内或少于该药物半衰期的 5 倍，以较长者为准（不包括避孕药具和激素替代疗法）。
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：其他
- 分配：非随机化
- 介入模型：并行分配
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
|---|---|
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实验性的：轻度肾损害
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10 毫克片剂
其他名称：
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实验性的：中度肾功能损害
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10 毫克片剂
其他名称：
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实验性的：严重肾损害
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10 毫克片剂
其他名称：
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实验性的：肾功能正常
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10 毫克片剂
其他名称：
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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卢帕他定从零时间到最后时间点 (AUC0-t) 的血浆浓度-时间曲线下面积
大体时间：12天
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评估卢帕他定在轻度、中度和重度受试者中单剂量 10 mg 给药后的药代动力学 (PK)，包括从零时间到最后时间点的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-t)与肾功能正常的参与者相比，肾功能受损（对照）
|
12天
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卢帕他定从零时间到无穷大的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-inf)
大体时间：12天
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评估卢帕他定在患有轻度、中度和重度肾病的受试者中单剂量服用 10 mg 后的药代动力学 (PK)，包括从零时间到无穷大的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-inf)。与肾功能正常的参与者相比受损（对照）
|
12天
|
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卢帕他定的血浆峰浓度（Cmax）
大体时间：12天
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评估轻度、中度和重度肾功能不全的参与者与肾功能正常的参与者（对照）相比，单剂量 10 mg 卢帕他定给药后的药代动力学 (PK)，包括血浆峰浓度 (Cmax)
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12天
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卢帕他定的最大血浆浓度（tmax）时间
大体时间：12天
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评估轻度、中度和重度肾功能不全的受试者与肾功能正常的受试者相比，单剂量 10 mg 卢帕他定给药后的药代动力学 (PK)，包括卢帕他定的最大血浆浓度 (tmax) 时间功能（控制）
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12天
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卢帕他定未结合血浆分数 (fu)
大体时间：12天
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评估轻度、中度和重度肾功能不全的参与者与肾功能正常的参与者（对照）相比，单剂量 10 mg 卢帕他定给药后的药代动力学 (PK)，包括未结合的血浆分数 (fu)
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12天
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卢帕他定的末端消除速率常数（kel）
大体时间：12天
|
旨在评估轻度、中度和重度肾功能不全的受试者与肾功能正常的受试者（对照）单剂量 10 mg 卢帕他定给药后的药代动力学（PK），包括最终消除速率常数（kel） ）
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12天
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|
卢帕他定的终末半衰期 (t1/2)
大体时间：12天
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评估轻度、中度和重度肾功能不全的受试者与肾功能正常的受试者相比，单剂量 10 mg 卢帕他定给药后的药代动力学 (PK)，包括终末半衰期 (t1/2) （控制）
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12天
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卢帕他定的表观总血浆清除率（CL/F）
大体时间：12天
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评估轻度、中度和重度肾功能不全的受试者与肾功能正常的受试者相比，单剂量 10 mg 卢帕他定给药后的药代动力学 (PK)，包括表观总血浆清除率 (CL/F) （控制）
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12天
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卢帕他定终末期表观分布容积 (Vz/F)
大体时间：12天
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旨在评估轻度、中度和重度肾功能不全的受试者与患有肾功能不全的受试者相比，单剂量 10 mg 卢帕他定给药后的药代动力学 (PK)，包括终末期的表观分布容积 (Vz/F)。肾功能正常（对照）
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12天
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卢帕他定的表观非肾清除率（CLNR/F）
大体时间：12天
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评估轻度、中度和重度受试者单剂量 10 mg 给药后卢帕他定的药代动力学 (PK)，包括表观非肾脏清除率 (CLNR/F)，计算为表观总清除率 - 肾清除率与肾功能正常的参与者相比，肾功能受损（对照）
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12天
|
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卢帕他定的肾清除率（CLR）
大体时间：12天
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评估轻度、中度和重度肾功能不全的受试者与肾功能正常的受试者（对照）相比，单剂量 10 mg 卢帕他定给药后的药代动力学 (PK)，包括肾清除率 (CLR)
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12天
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卢帕他定尿液中原形排泄量（Ae）
大体时间：12天
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与肾功能正常的受试者相比，评估轻度、中度和重度肾功能不全的受试者单剂量服用卢帕他定 10 mg 后的药代动力学 (PK)，包括尿液中原形排泄量 (Ae)。控制）
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12天
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卢帕他定在尿液中的排泄分数（fe；fe%）
大体时间：12天
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评估轻度、中度和重度肾功能不全的受试者与肾功能正常的受试者相比，单剂量 10 mg 卢帕他定给药后的药代动力学 (PK)，包括尿中排泄分数 (fe; fe%)功能（控制）
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12天
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代谢物 UR-12338、地氯雷他定 (UR-12790)、3-OH 地氯雷他定 (UR-12788)、5-OH 地氯雷他定 (UR-12767) 和 6-OH 地氯雷他定 (UR-12766) 的血浆峰浓度 (Cmax)
大体时间：12天
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评估轻度、中度和重度肾功能不全受试者与肾功能正常受试者（对照）单剂量 10 mg 卢帕他定代谢物的药代动力学（PK），包括血浆峰浓度（Cmax） ）
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12天
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代谢物 UR-12338、地氯雷他定 (UR-12790)、3-OH 地氯雷他定 (UR-12788)、5-OH 地氯雷他定 (UR-12767) 的血浆浓度-时间曲线下面积，从零时间到最后时间点 (AUC0-t) ) 和 6-OH 地氯雷他定 (UR-12766)
大体时间：12天
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评估轻度、中度和不同程度受试者单剂量 10 mg 给药后卢帕他定代谢物的药代动力学 (PK)，包括从零时间到最后一个时间点的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-t)。与肾功能正常的参与者相比，严重肾功能损害（对照）
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12天
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代谢物 UR-12338、地氯雷他定 (UR-12790)、3-OH 地氯雷他定 (UR-12788)、5-OH 地氯雷他定 (UR-12767) 的血浆浓度-时间曲线下面积从零到无穷大 (AUC0-inf)和 6-OH 地氯雷他定 (UR-12766)
大体时间：12天
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评估轻度、中度和重度受试者单剂量 10 mg 给药后卢帕他定代谢物的药代动力学 (PK)，包括从零时间到无穷大的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-inf)与肾功能正常的参与者相比，肾功能受损（对照）
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12天
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|
代谢物 UR-12338、地氯雷他定 (UR-12790)、3-OH 地氯雷他定 (UR-12788)、5-OH 地氯雷他定 (UR-12767) 和 6-OH 地氯雷他定 (UR-12766) 的最大血浆浓度时间 (tmax) ）
大体时间：12天
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评估轻度、中度和重度肾功能不全的受试者与肾功能正常的受试者相比，单剂量 10 mg 卢帕他定代谢物的药代动力学 (PK)，包括最大血浆浓度 (tmax) 的时间（控制）
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12天
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代谢物 UR-12338、地氯雷他定 (UR-12790)、3-OH 地氯雷他定 (UR-12788)、5-OH 地氯雷他定 (UR-12767) 和 6-OH 地氯雷他定 (UR-) 的终末半衰期 (t1/2) 12766)
大体时间：12天
|
评估轻度、中度和重度肾功能不全的受试者与肾功能正常的受试者相比，单剂量 10 mg 卢帕他定代谢物的药代动力学 (PK)，包括终末半衰期 (t1/2)。功能（控制）
|
12天
|
|
代谢物 UR-12338、地氯雷他定 (UR-12790)、3-OH 地氯雷他定 (UR-12788)、5-OH 地氯雷他定 (UR-12767) 和 6-OH 地氯雷他定 (UR-12766) 的肾清除率 (CLR)
大体时间：12天
|
评估轻度、中度和重度肾功能不全的受试者与肾功能正常的受试者（对照）相比，单剂量 10 mg 卢帕他定代谢物的药代动力学 (PK)，包括肾清除率 (CLR)
|
12天
|
|
代谢物 UR-12338、地氯雷他定 (UR-12790)、3-OH 地氯雷他定 (UR-12788)、5-OH 地氯雷他定 (UR-12767) 和 6-OH 地氯雷他定 (UR-12766) 的代谢比 (MR)
大体时间：12天
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评估轻度、中度和重度肾功能不全的参与者与肾功能正常的参与者（对照）相比，单剂量 10 mg 卢帕他定代谢物的药代动力学（PK），包括代谢比（MR）
|
12天
|
次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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未结合（游离）卢帕他定从零时间到最后时间点（AUC0-t）的血浆浓度-时间曲线下面积
大体时间：1天
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评估未结合（游离）卢帕他定的 PK 参数，包括从零时间到最后时间点的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-t)
|
1天
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未结合（游离）卢帕他定的血浆浓度-时间曲线下从零时间到无穷大（AUC0-inf）的面积
大体时间：1天
|
评估未结合（游离）卢帕他定的 PK 参数，包括血浆浓度-时间曲线下从零时间到无穷大的面积 (AUC0-inf)
|
1天
|
|
未结合（游离）卢帕他定的血浆峰浓度（Cmax）
大体时间：1天
|
评估未结合（游离）卢帕他定的 PK 参数，包括血浆峰浓度 (Cmax)
|
1天
|
|
未结合（游离）卢帕他定的最大血浆浓度（tmax）的时间
大体时间：1天
|
评估未结合（游离）卢帕他定的 PK 参数，包括最大血浆浓度时间 (tmax)
|
1天
|
|
未结合（游离）卢帕他定的最终消除速率常数（kel）
大体时间：1天
|
评估未结合（游离）卢帕他定的 PK 参数，包括最终消除速率常数 (kel)
|
1天
|
|
未结合（游离）卢帕他定的终末半衰期 (t1/2)
大体时间：1天
|
评估未结合（游离）卢帕他定的 PK 参数，包括终末半衰期 (t1/2)
|
1天
|
|
未结合（游离）卢帕他定的表观总血浆清除率（CL/F）
大体时间：1天
|
评估未结合（游离）卢帕他定的 PK 参数，包括表观总血浆清除率 (CL/F)
|
1天
|
|
未结合（游离）卢帕他定的肾清除率（CLR）
大体时间：1天
|
评估未结合（游离）卢帕他定的 PK 参数，包括肾清除率 (CLR)
|
1天
|
|
未结合（游离）卢帕他定的表观非肾清除率 (CLNR/F)
大体时间：1天
|
评估未结合（游离）卢帕他定的 PK 参数，包括表观非肾清除率 (CLNR/F)
|
1天
|
|
未结合（游离）卢帕他定终末期的表观分布体积 (V/F)
大体时间：1天
|
评估未结合（游离）卢帕他定的 PK 参数，包括终末期的表观分布容积 (V/F)
|
1天
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|
治疗中出现的不良事件 (TEAE) 的发生率
大体时间：12天
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旨在确定轻度、中度和重度肾功能不全的受试者与肾功能正常的受试者相比，单剂量 10 mg 卢帕他定的安全性和耐受性，包括治疗中出现的不良事件 (TEAE) 的发生率（对照） ）。
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12天
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心电图 (ECG) 参数相对于基线的变化
大体时间：12天
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与轻度、中度和重度肾功能不全的参与者相比，确定卢帕他定单剂量 10 mg 后的安全性和耐受性，包括心电图 (ECG) 参数相对于基线的变化
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12天
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生命体征较基线的变化
大体时间：12天
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与轻度、中度和重度肾功能不全的参与者相比，确定单剂量 10 mg 卢帕他定的安全性和耐受性，包括生命体征相对于基线的变化
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12天
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所选安全实验室参数相对于基线的变化
大体时间：12天
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与轻度、中度和重度肾功能不全的参与者相比，确定卢帕他定单剂量 10 mg 后的安全性和耐受性，包括所选安全实验室参数相对于基线的变化
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12天
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体重相对基线的变化
大体时间：12天
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与轻度、中度和重度肾功能不全的参与者相比，确定卢帕他定单剂量 10 mg 后的安全性和耐受性，包括体重相对于基线的变化
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12天
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其他结果措施
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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卢帕他定及其代谢物的肾功能（在肾脏疾病方程中使用饮食调整估计的肾小球滤过率[eGFR]）与 PK 参数（AUC0-t 和 Cmax）之间的关系（以血浆浓度计）
大体时间：12天
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将使用回归方法对卢帕他定及其代谢物的肾功能（通过改变肾脏疾病方程中的饮食估计肾小球滤过率[eGFR]）和PK参数（AUC0-t和Cmax）之间的关系进行建模。
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12天
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
调查人员
- 首席研究员：Serafim Guimarães、Blueclinical Investigacao E Desenvolvimento Em Saude Lda.
- 首席研究员：Rosa Maria Príncipe, MD、Hospital Pedro Hispano
- 首席研究员：Daniela Machado Lopes, MD、Centro Hospitalar de Vila Nova de Gaia/Espinho
- 首席研究员：Dolores Ochoa Mazarro, MD、Fundación de Investigación Biomédica - Hospital Universitario de La Princesa
- 首席研究员：Ana Maria Aldea Perona, MD、Municipal Institute Of Medical Investigation
- 首席研究员：Jordi Soler Majoral, MD、Germans Trias i Pujol Hospital
- 首席研究员：Rosa Maria Antonijoan Arbós, MD、Fundació Institut de Recerca de l'Hospital de la Santa Creu i Sant Pau
出版物和有用的链接
负责输入研究信息的人员自愿提供这些出版物。这些可能与研究有关。
一般刊物
- del Cuvillo A, Mullol J, Bartra J, Davila I, Jauregui I, Montoro J, Sastre J, Valero AL. Comparative pharmacology of the H1 antihistamines. J Investig Allergol Clin Immunol. 2006;16 Suppl 1:3-12. No abstract available.
- Billah MM, Chapman RW, Egan RW, Gilchrest H, Piwinski JJ, Sherwood J, Siegel MI, West RE Jr, Kreutner W. Sch 37370: a potent, orally active, dual antagonist of platelet-activating factor and histamine. J Pharmacol Exp Ther. 1990 Mar;252(3):1090-6.
- Eiser NM, Mills J, Snashall PD, Guz A. The role of histamine receptors in asthma. Clin Sci (Lond). 1981 Apr;60(4):363-70. doi: 10.1042/cs0600363.
- Cuss FM, Dixon CM, Barnes PJ. Effects of inhaled platelet activating factor on pulmonary function and bronchial responsiveness in man. Lancet. 1986 Jul 26;2(8500):189-92. doi: 10.1016/s0140-6736(86)92489-x.
- Henocq E, Vargaftig BB. Accumulation of eosinophils in response to intracutaneous PAF-acether and allergens in man. Lancet. 1986 Jun 14;1(8494):1378-9. doi: 10.1016/s0140-6736(86)91683-1. No abstract available.
- Piwinski JJ, Wong JK, Green MJ, Ganguly AK, Billah MM, West RE Jr, Kreutner W. Dual antagonists of platelet activating factor and histamine. Identification of structural requirements for dual activity of N-Acyl-4-(5,6-dihydro-11H-benzo [5,6]cyclohepta-[1,2-b]pyridin-11-ylidene)piperidines. J Med Chem. 1991 Jan;34(1):457-61. doi: 10.1021/jm00105a069. No abstract available.
- Prescott SM, Zimmerman GA, McIntyre TM. The production of platelet-activating factor by cultured human endothelial cells: Regulation and function. In Platelet-activating factor and related lipid mediators. Snyder F, Ed. New York: Plenum Press, 1987: 323-340.
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- Bartra J, Valero AL, del Cuvillo A, Davila I, Jauregui I, Montoro J, Mullol J, Sastre J. Interactions of the H1 antihistamines. J Investig Allergol Clin Immunol. 2006;16 Suppl 1:29-36. No abstract available.
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- Izquierdo I, Merlos M, Garcia-Rafanell J. Rupatadine: a new selective histamine H1 receptor and platelet-activating factor (PAF) antagonist. A review of pharmacological profile and clinical management of allergic rhinitis. Drugs Today (Barc). 2003 Jun;39(6):451-68. doi: 10.1358/dot.2003.39.6.799450.
- Keam SJ, Plosker GL. Rupatadine: a review of its use in the management of allergic disorders. Drugs. 2007;67(3):457-74. doi: 10.2165/00003495-200767030-00008.
- European Medicines Agency. Committee for Medicinal Products for Human Use Guidance: Guideline on the Investigation of Drug Interactions. 21 June 2012.
- Rupatadine Investigator's Brochure, dated 21 Sep 2021.
- Food and Drug Administration Guidance: Pharmacokinetics in Patients with Impaired Renal Function: Study Design, Data Analysis, and Impact on Dosing . September 2020.
- European Medicines Agency. Committee for Medicinal Products for Human Use Guidance: Guideline on the evaluation of the pharmacokinetics of medicinal products in patients with decreased renal function. December 2015.
- FDA Guidance: Conduct of Clinical Trials of Medical Products During the COVID-19 Public Health Emergency-Guidance for Industry, Investigators, and Institutional Review Boards: August 2021.
- DMID ALCOAC Checklist V2.0 29 January 2020.
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2022年11月21日
初级完成 (估计的)
2025年7月1日
研究完成 (估计的)
2025年7月1日
研究注册日期
首次提交
2022年4月27日
首先提交符合 QC 标准的
2024年11月25日
首次发布 (实际的)
2024年11月27日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2025年5月28日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2025年5月26日
最后验证
2024年11月1日
更多信息
与本研究相关的术语
其他相关的 MeSH 术语
其他研究编号
- DC09RUP/1/21
计划个人参与者数据 (IPD)
计划共享个人参与者数据 (IPD)？
不
药物和器械信息、研究文件
研究美国 FDA 监管的药品
是的
研究美国 FDA 监管的设备产品
不
在美国制造并从美国出口的产品
不
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