신경내분비 반응에 대한 에스시탈로프람의 특정 효과

선택적 세로토닌 재흡수 억제제(selective serotonin reuptake inhibitor, SSRI)인 시탈로프람(Citalopram)은 프로락틴 및 혈장 코르티솔 방출에 반영된 세로토닌(5-히드록시트립타민; 5-HT) 기능을 평가하기 위해 인간 대상의 신경내분비 프로브로 사용됩니다. Citalopram은 S(+) 및 R(-) 거울상 이성질체의 동일한 부분의 라세미 혼합물입니다. S(+) 형태("escitalopram")는 세로토닌 재흡수의 활성 이성질체 및 억제제인 ​​것으로 확인되었으며 결과적으로 항우울 활성은 거의 S-거울상이성질체와 관련이 있습니다. 에스시탈로프람은 인간 세로토닌 수송체의 1차 고친화성 결합 부위에서 시탈로프람보다 약 2배 강력한 것으로 나타났습니다. 흥미롭게도 조사 결과 세로토닌 전달체의 알로스테릭 결합 부위에서 R- 및 S-거울상 이성질체의 길항적 상호 작용이 제안되었습니다. 이러한 길항작용은 에스시탈로프람 치료에 R-시탈로프람을 추가하는 것이 에스시탈로프람의 항우울제 및 항불안제 효과를 상당히 중화시키는 동물 연구에서 나타났습니다. 이러한 임상 및 실험 데이터로부터 연구자들은 에스시탈로프람이 신경내분비 도전 패러다임에서 시탈로프람보다 더 효과적으로 코티솔과 프로락틴을 증가시킬 것이라고 예상할 수 있습니다.