Specifika effekter av Escitalopram på neuroendokrina svar

Citalopram, en selektiv serotoninåterupptagshämmare (SSRI), används som en neuroendokrin sond hos människor för att bedöma serotonin (5-hydroxitryptamin; 5-HT) funktion som återspeglas i prolaktin och plasmakortisolfrisättning. Citalopram är en racemisk blandning av lika delar av S(+)- och R(-)-enantiomererna. S(+)-formen ("escitalopram") har identifierats som den aktiva isomeren och hämmaren av serotoninåterupptag och följaktligen är antidepressiv aktivitet nästan uteslutande associerad med S-enantiomeren. Escitalopram har visats vara ungefär dubbelt så potent som citalopram vid det primära bindningsstället med hög affinitet på den humana serotonintransportören. Intressant nog har undersökningar föreslagit en antagonistisk interaktion av R- och S-enantiomeren vid ett allosteriskt bindningsställe på serotonintransportören. Denna antagonism har visats i djurstudier där tillägg av R-citalopram till escitaloprambehandlingar signifikant motverkar de antidepressiva och anti-anxiolytiska effekterna av escitalopram. Från dessa kliniska och experimentella data kan forskarna förutse att escitalopram skulle öka kortisol och prolaktin i det neuroendokrina utmaningsparadigmet mer effektivt än citalopram.