Effetti specifici di Escitalopram sulla risposta neuroendocrina

Il citalopram, un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI), viene utilizzato come sonda neuroendocrina in soggetti umani per valutare la funzione della serotonina (5-idrossitriptamina; 5-HT) che si riflette nel rilascio di prolattina e cortisolo plasmatico. Il citalopram è una miscela racemica di parti uguali degli enantiomeri S(+) e R(-). La forma S(+) ("escitalopram") è stata identificata come l'isomero attivo e inibitore della ricaptazione della serotonina e di conseguenza l'attività antidepressiva è associata quasi esclusivamente all'S-enantiomero. Escitalopram ha dimostrato di essere circa due volte più potente del citalopram nel sito di legame primario ad alta affinità sul trasportatore della serotonina umana. È interessante notare che le indagini hanno suggerito un'interazione antagonista dell'enantiomero R e S in un sito di legame allosterico sul trasportatore della serotonina. Questo antagonismo è stato dimostrato in studi sugli animali in cui l'aggiunta di R-citalopram ai trattamenti con escitalopram contrasta significativamente gli effetti antidepressivi e anti-ansiolitici di escitalopram. Da questi dati clinici e sperimentali, i ricercatori possono prevedere che l'escitalopram aumenterebbe il cortisolo e la prolattina nel paradigma della sfida neuroendocrina in modo più efficace rispetto al citalopram.