Специфические эффекты эсциталопрама на нейроэндокринный ответ

Циталопрам, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), используется в качестве нейроэндокринного зонда у людей для оценки функции серотонина (5-гидрокситриптамина; 5-НТ), что отражается на высвобождении пролактина и кортизола в плазме. Циталопрам представляет собой рацемическую смесь равных частей энантиомеров S(+) и R(-). Форма S (+) («эсциталопрам») была идентифицирована как активный изомер и ингибитор обратного захвата серотонина, и, следовательно, антидепрессантная активность связана почти исключительно с S-энантиомером. Было показано, что эсциталопрам примерно в два раза более эффективен, чем циталопрам, в основном высокоаффинном связывающем сайте переносчика серотонина человека. Интересно, что исследования показали антагонистическое взаимодействие R- и S-энантиомеров в аллостерическом сайте связывания на переносчике серотонина. Этот антагонизм был показан в исследованиях на животных, где добавление R-циталопрама к лечению эсциталопрамом значительно противодействовало антидепрессантному и антианксиолитическому действию эсциталопрама. Из этих клинических и экспериментальных данных исследователи могут предположить, что эсциталопрам будет повышать уровень кортизола и пролактина в нейроэндокринной парадигме более эффективно, чем циталопрам.