En studie for å vurdere den relative biotilgjengeligheten til tablettformuleringer av GSK2248761 hos friske voksne personer. SGN114435

Inklusjonskriterier:

• Frisk som bestemt av en ansvarlig og erfaren lege, basert på en medisinsk vurdering inkludert sykehistorie, fysisk undersøkelse, vitale tegn, laboratorietester og EKG. Et individ med en klinisk abnormitet eller laboratorieparametere utenfor referanseområdet for populasjonen som studeres, kan bare inkluderes hvis etterforskeren og GSK Medical Monitor er enige om at funnet er usannsynlig å introdusere ytterligere risikofaktorer og ikke vil forstyrre studieprosedyrene.
• Mann eller kvinne mellom 18 og 50 år inkludert, på tidspunktet for undertegning av informert samtykke.
• En kvinnelig forsøksperson er kvalifisert til å delta hvis hun er i ikke-fertil alder (dvs. fysiologisk ute av stand til å bli gravid), inkludert enhver kvinne som: Er pre-menopausal med dokumentert bilateral tubal ligering, bilateral ooforektomi (fjerning av eggstokkene) eller hysterektomi , eller Er postmenopausal definert som 12 måneder med spontan amenoré.
• Mannlige forsøkspersoner må godta å bruke en av prevensjonsmetodene som er oppført i protokollen. Dette kriteriet må følges fra tidspunktet for første dose studiemedisin til oppfølgingsbesøket.
• Kroppsvekt større enn eller lik 50 kg (kg) for menn og større enn eller lik 45 kg for kvinner og kroppsmasseindeks (BMI) innenfor området 18,5-31,0 kilogram per meter i kvadrat (inklusive).
• Kan gi skriftlig informert samtykke, som inkluderer overholdelse av kravene og begrensningene som er oppført i samtykkeskjemaet

Ekskluderingskriterier:

• Som et resultat av det medisinske intervjuet, den fysiske undersøkelsen eller screeningundersøkelsene, anser etterforskeren emnet som uegnet for studien.
• Forsøkspersonen har en positiv rus-/alkoholskjerm før studien. En minimumsliste over rusmidler som vil bli screenet for inkluderer amfetamin, barbiturater, kokain, opiater, cannabinoider og benzodiazepiner.
• Uvillig til å avstå fra bruk av ulovlige stoffer og overholde andre protokollangitte restriksjoner mens du deltar i studien.
• Historikk med regelmessig alkoholforbruk innen 6 måneder etter studien definert som: Et gjennomsnittlig ukentlig inntak på mer enn 14 drinker/uke for menn eller mer enn 7 drinker/uke for kvinner.
• Ikke villig til å avstå fra alkohol i 48 timer før start av dosering før innsamling av den endelige farmakokinetiske prøven under hver behandlingsperiode.
• Anamnese eller regelmessig bruk av tobakks- eller nikotinholdige produkter innen 3 måneder før screening.
• Anamnese/bevis på symptomatisk arytmi, angina/iskemi, koronar bypass-operasjon eller perkutan transluminal koronar angioplastikk eller enhver klinisk signifikant hjertesykdom.
• Anamnese/bevis på klinisk signifikant lungesykdom.
• Nåværende eller kronisk historie med leversykdom, eller kjente lever- eller galleavvik (med unntak av Gilberts syndrom eller asymptomatiske gallestein).
• Personer med en allerede eksisterende tilstand som forstyrrer normal gastrointestinal anatomi eller motilitet, lever- og/eller nyrefunksjon, som kan forstyrre absorpsjon, metabolisme og/eller utskillelse av studiemedikamentene. Personer med tidligere kolecystektomi bør ekskluderes.
• Forsøkspersonen har deltatt i en klinisk studie og har mottatt et undersøkelsesprodukt innen følgende tidsperiode før første doseringsdag i den aktuelle studien: 30 dager, 5 halveringstider eller to ganger varigheten av den biologiske effekten av undersøkelsesproduktet ( den som er lengst).
• Bruk av reseptbelagte eller reseptfrie legemidler, inkludert vitaminer, urte- og kosttilskudd (inkludert johannesurt) innen 7 dager (eller 14 dager hvis legemidlet er en potensiell enzyminduserer) eller 5 halveringstider (den som er lengst) før den første dosen med studiemedisin, med mindre etter etterforskeren og GSK Medical Monitors mening vil medisinen ikke forstyrre studieprosedyrene eller kompromittere pasientsikkerheten.
• Anamnese med følsomhet overfor noen av studiemedikamentene, eller komponenter derav, eller en historie med stoff eller annen allergi som, etter etterforskerens eller GSK Medical Monitors oppfatning, kontraindiserer deres deltakelse. I tillegg, hvis heparin brukes under PK-prøvetaking, bør ikke personer med en historie med følsomhet for heparin eller heparinindusert trombocytopeni inkluderes.
• Der deltakelse i studien ville resultere i donasjon av blod eller blodprodukter på over 500 milliliter (ml) innen en 56 dagers periode.

Merk: dette inkluderer ikke plasmadonasjon.

• Et positivt pre-studie hepatitt B overflateantigen eller positivt hepatitt C antistoff resultat innen 3 måneder etter screening.
• En positiv test for HIV-antistoff.
• aspartataminotransferase (AST), alaninaminotransferase (ALT), alkalisk fosfatase og bilirubin større enn eller lik 1,5 ganger øvre normalgrense (isolert bilirubin >1,5 ganger øvre normalgrense er akseptabelt hvis bilirubin er fraksjonert og direkte bilirubin mindre enn 35 %).
• Gravide kvinner som bestemt ved positiv serumgraviditetstest ved screening eller før dosering.
• Ammende hunner.
• Personens systoliske blodtrykk er utenfor området 90-140 millimeter kvikksølv, eller diastolisk blodtrykk er utenfor området 45-90 millimeter kvikksølv eller hjertefrekvensen er utenfor området 50-100 slag per minutt for kvinnelige forsøkspersoner eller 45- 100 slag per minutt for mannlige forsøkspersoner ved screening og førdose dag 1.
• Hjerteledningsforstyrrelser angitt med et av følgende på et enkelt 12-avlednings-EKG ved screening eller før dosering dag 1.